simvastatina

Simvastatina (lat. Simvastatina) è un farmaco di prima generazione del gruppo statine.

Esso riduce i livelli ematici di colesterolo "cattivo" (LDL), e promuove lo sviluppo di un "buono" (HDL), protegge i vasi, ha un effetto antiossidante.

È prescritto per un aumentato rischio di infarto, ictus, cardiopatia ischemica, aterosclerosi. Di solito è prescritto dopo le misure prioritarie, tra cui un cambiamento nella dieta, perdita di peso e aumento dell'attività fisica, non portare ad una diminuzione del livello di colesterolo totale e lipoproteine ​​a bassa densità (LDL) nel sangue.

Prodotto in forma di tablet. La compressa contiene il principio attivo Simvastatina. Dosaggio del principio attivo: 10, 20, 40, 80 mg.

Gruppo clinico e farmacologico

Farmaco ipolipemizzante

Condizioni di vendita dalle farmacie

È possibile acquistare sotto la prescrizione del medico.

prezzo

Quanto costa la Simvastatina nelle farmacie? Il prezzo medio è al livello di55 rubli.

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Composizione e forma di rilascio

Forma di dosaggio - compresse rivestite con una membrana di film: rotonda (compresse 10, 20 e 40 mg) o forma oblunga (80 mg), su entrambi i lati convessa, rosa chiaro (10 o 20 mg) o rosa (40 e 80 mg) di colore, su un lato di incisione "A dall'altro - "01 "02 "03" o "04" (rispettivamente compresse in una dose di 10, 20, 40 o 80 mg); Sulla sezione trasversale sono visibili due strati: un nucleo bianco circondato da una busta rosa 10 pezzi in blister, in un fascio di cartone di 1, 3, 5 o 10 blister).

• Principio attivo: simvastatina, in 1 compressa - 10, 20, 40 o 80 mg.

componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, lattosio monoidrato, acido ascorbico, amido pregelatinizzato, butilidrossianisolo, stearato di magnesio, acido citrico monoidrato.

Azione farmacologica

Il componente attivo è prodotto sinteticamente per fermentazione di Aspergillus terreus. Il principio attivo è un lattone inattivo che, a seguito dell'idrolisi nel corpo umano, passa nel derivato idrossi-acido. Il principale metabolita inibisce un enzima specifico che catalizza la formazione di mevalonato da HMG-CoA. Questa reazione è alla base della sintesi precoce del colesterolo, che consente alla Simvastatina di prevenire l'accumulo di forme tossiche di steroli. HMG-CoA può essere facilmente metabolizzato in acetil-CoA, che prende parte attiva in molti processi di sintesi nel corpo umano.

Sullo sfondo di ricevere simvastatina ridotto i livelli di trigliceridi, colesterolo totale, "cattivo" e "molto cattivo" (LDL e VLDL). L'effetto del farmaco si manifesta dopo 15 giorni di trattamento e diventa evidente dai parametri di laboratorio dopo 1-, mesi. L'effetto di riduzione del colesterolo persiste per tutto il corso del trattamento. Dopo l'interruzione della terapia, il livello di colesterolo ritorna gradualmente al suo valore originale.

farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, la simvastatina è quasi completamente assorbita. Il periodo di raggiungimento della massima concentrazione nel plasma sanguigno è da, a, ore. Dopo 12 ore, il suo contenuto nel sangue diminuisce del 90%.

La biodisponibilità del farmaco è inferiore al 5%.

Il legame alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 95%.

Entra nel corpo in una forma inattiva, nei tessuti viene idrolizzato in beta-idrossi acido e metaboliti inattivi.

È metabolizzato nel fegato come risultato di effetto di primo passaggio attraverso il fegato coinvolge CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (emivita) dei metaboliti attivi ore.

Attraverso l'intestino sotto forma di metaboliti fino al 60% della dose ricevuta, attraverso i reni - 10-15%.

Indicazioni per l'uso

La simvastatina può essere sia un principio attivo di altri farmaci, sia una medicina indipendente volta a ridurre la concentrazione di un certo numero di grassi nel sangue.

Le indicazioni per l'uso di simvastatina sono:

1. Con ipercolesterolemia primaria dei tipi IIa e IId, se nessuna dieta contenente colesterolo o altro Le misure non farmacologiche erano inefficaci e il rischio di aterosclerosi coronarica è fantastico
2. Con ipercolesterolemia combinata e ipertrigliceridemia, che non sono regolati dalla dieta e dall'esercizio fisico.
3. Nella cardiopatia ischemica, per rallentare lo sviluppo dell'aterosclerosi delle arterie coronarie, per prevenire malattie vascolari e cardiache, ridurre il rischio causato dalle procedure di rivascolarizzazione.

Controindicazioni

assoluta:

• miopatia;
• Periodo di gravidanza;
• Il periodo dell'allattamento al seno;
• Malattie del fegato nella fase acuta, aumento persistente dell'attività delle transaminasi epatiche di origine sconosciuta;
• Intolleranza al lattosio, malassorbimento di glucosio-galattosio, carenza di enzima lattasi;
• L'uso contemporaneo di inibitori del citocromo P450 3A4 (ad esempio, ketoconazolo, eritromicina, itraconazolo, telitromicina, claritromicina, inibitori della proteasi dell'HIV e nefazodone);
• Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età (dal momento che la sicurezza e l'efficacia del farmaco non sono stabilite);
• Ipersensibilità ai componenti principali o ausiliari del farmaco o altri farmaci delle serie di statine nell'anamnesi.

Relativo (usare simvastatina con cautela):

• l'alcolismo;
• Violazioni gravi dell'equilibrio idrico-elettrolitico;
• traumi;
• Interventi chirurgici estesi;
• Epilessia incontrollata;
• Ipotensione arteriosa;
• Necrosi acuta dei muscoli scheletrici;
• Malattie del fegato nell'anamnesi;
• Grave insufficienza renale;
• Disfunzione renale;
• Espressa disordini metabolici ed endocrini;
• Infezioni acute gravi (ad es. Sepsi);
• Età anziana (specialmente donne oltre i 65 anni);
• Uso simultaneo con ciclosporina, verapamil, amiodarone, acido nicotinico in dosi superiori a 1 g al giorno, gemfibrozil e altri fibrati (ad eccezione del fenofibrato), diltiazem e succo di pompelmo.

Uso previsto per la gravidanza e l'allattamento

La simvastatina è controindicata nel portare una gravidanza, tk. può causare varie anomalie nei neonati. Durante il trattamento, la contraccezione è obbligatoria.

Non ci sono dati sulla penetrazione del principio attivo nel latte materno. Tuttavia, è importante ricordare che esiste un alto rischio di influenza di Simvastatina sulla salute del bambino.

Dosaggio e via di somministrazione

Come indicato nelle istruzioni per l'uso, il tempo di assunzione del farmaco non dovrebbe essere associato al consumo. La durata del farmaco è determinata individualmente dal medico curante.

• La simvastatina deve essere assunta 1 volta al giorno alla sera, con abbondante acqua.

Prima del trattamento con simvastatina, al paziente deve essere prescritta una dieta standard ipocolesterolemica, da osservare nel corso del trattamento.

Cardiopatia ischemica

Nel trattamento di pazienti con malattia coronarica (CHD) o alto rischio di sviluppare malattia coronarica, con o senza iperlipidemia, dosi efficaci di Simvastatina sono 20, 40 mg al giorno. Pertanto, la dose iniziale raccomandata in tali pazienti è di 20 mg al giorno. Le modifiche (selezione) della dose devono essere effettuate ad intervalli di 4 settimane, se necessario, la dose può essere aumentata a 40 mg al giorno (2 compresse da 20 mg di simvastatina).

Se il contenuto di LDL è inferiore a 75 mg / dl (, 4 mmol / l), il contenuto di colesterolo totale è inferiore a 140 mg / dl (, mmol / l), la dose del farmaco deve essere ridotta.

ipercolesterolemia

La dose raccomandata del farmaco Simvastatina per il trattamento dell'ipercolesterolemia varia da 5 a 80 mg una volta al giorno alla sera.

Se il farmaco è inefficace ad una dose di 40 mg, si raccomanda di passare ad un altro tipo di terapia ipolipemizzante. L'uso del farmaco in una dose di oltre 40 mg aumenta il rischio significativo di miopatia.

Il dosaggio di Simvastatina 80 mg deve essere usato solo nei pazienti che non hanno raggiunto la concentrazione target di LDL con una dose di 40 mg.

La dose iniziale raccomandata del farmaco per i pazienti con ipercolesterolemia è di 10 mg. Le modifiche (selezione) della dose devono essere effettuate a intervalli di 4 settimane. Nella maggior parte dei pazienti, l'effetto ottimale si ottiene assumendo il farmaco a dosi fino a 20 mg al giorno.

Nei pazienti con ipercolesterolemia ereditaria omozigote, la dose giornaliera raccomandata di Simvastatina è 40 mg (2 compresse da 20 mg una volta al giorno alla sera o 80 mg in 3 dosi divise (20 mg al mattino, 20 mg al pomeriggio e 40 mg di sera). Si raccomanda a tali pazienti di usare simvastatina in combinazione con altre terapie ipolipemizzanti (ad esempio, aferesi delle LDL).

Terapia concomitante

Nei pazienti trattati con ciclosporina, danazolo, gemfibrozil, altri fibrati (eccetto il fenofibrato) o nicotinici acido nelle dosi ipolipemizzanti (più di 1 g / die), la dose giornaliera massima raccomandata del farmaco Simvastatina non deve superare 10 mg. Non è raccomandato un ulteriore aumento della dose in tali situazioni.

In caso di violazioni della funzione renale

Con cautela: insufficienza renale grave (CC inferiore a 30 ml / min); compromissione della funzionalità renale.

Nei pazienti con insufficienza renale grave (CK inferiore a 30 ml / min), la dose raccomandata di Simvastatina non deve superare i 10 mg al giorno. Se è necessario aumentare la dose, il monitoraggio attento di tali pazienti è effettuato.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve o moderata, non è richiesto un aggiustamento della dose.

Con violazioni della funzionalità epatica

Controindicazioni: malattia epatica in fase attiva, aumento persistente dell'attività degli enzimi epatici di eziologia sconosciuta.

Con cautela: malattia di fegato nell'anamnesi.

Effetto collaterale

Nella maggior parte dei casi, il farmaco Simvastatina è ben tollerato dai pazienti, ma in individui con maggiore sensibilità individuale ai componenti delle compresse, possono verificarsi effetti collaterali:

1. Reazioni allergiche e immunopatologici: ipersensibilità dettagliato sindrome - orticaria, miosite, mancanza di respiro, afflusso di sangue al volto, polimialgia reumatica, lupus-simile sindrome, vasculite, eosinofilia, trombocitopenia, aumento della VES (velocità di eritrosedimentazione), artralgia, artrite, fotosensibilità, angioedema;
2. Dal sistema digerente: dispepsia, dolore addominale, stipsi, diarrea, flatulenza, nausea, vomito, pancreatite, epatite, Ittero colestatico, compromissione della funzionalità epatica, aumento dell'attività della fosfatasi alcalina, transaminasi epatiche, creatina fosfochinasi;
3. Dal sistema nervoso centrale e dagli organi sensoriali: debolezza, insonnia, disturbi del gusto, mal di testa, violazione memoria, astenia, parestesia, vertigini, crampi muscolari, neuropatia periferica, miastenia grave, visione offuscata percezione;
4. Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, miopatia, rabdomiolisi, crampi muscolari;
5. Reazioni dermatologiche: prurito cutaneo, eruzioni cutanee, alopecia;
6. Altro: insufficienza renale acuta (a causa di rabdomiolisi), palpitazioni, anemia, diminuzione della potenza.

overdose

L'uso prolungato del farmaco aumenta la probabilità di effetti collaterali.

Nel caso di sovradosaggio (ricezione simultanea di un medicamento nel dosaggio sostanzialmente Il superamento della raccomandata dagli esperti) deve essere risciacquato stomaco take carbone attivato. È necessario controllare il livello di CK nel siero del sangue.

Istruzioni speciali

Prima di iniziare a usare il farmaco, leggi le istruzioni speciali:

1. Prima di iniziare l'uso di questo farmaco, il paziente deve sempre osservare una dieta speciale con un contenuto ridotto di grassi e carboidrati per un certo periodo di tempo. Durante l'assunzione di Simvastatina, i pazienti non sono invitati ad abusare di succo di pompelmo e agrumi, poiché ciò comporta un aumento del rischio di effetti collaterali.
2. All'inizio della terapia, il farmaco Simvastatina deve essere controllato ogni mese per il livello degli enzimi epatici nel paziente. Se i risultati del test rimangono a lungo insoddisfacenti, il farmaco viene interrotto.
3. Se una storia del paziente ha una malattia o disturbi funzionali del fegato, dovresti consultare un medico e fare dei test prima di iniziare la terapia. Lo stesso vale per le persone con dipendenza da alcol.
4. I pazienti a cui si raccomanda di aumentare la dose del farmaco devono essere avvertiti in merito al rischio di miopatia. Nel caso di insorgenza di sintomi o complicazioni dei presupposti per lo sviluppo di trattamenti farmacologici miopatia immediatamente cessare.
5. Il farmaco viene somministrato con cautela alle persone con malattia renale cronica. In caso di rischio di sviluppare insufficienza renale in un paziente, il farmaco non viene trattato con il farmaco.
6. Pazienti affetti da malattie della tiroide, in particolare la sua hypofunction, mette compresse simvastatina deve tenere il corso della malattia sottostante terapia.
7. Il farmaco deve essere assunto allo stesso tempo, se per qualche motivo il paziente dimentica di prendere la pillola, Va bevuto al più presto, ma se il momento del prossimo appuntamento è già arrivato, la dose del farmaco non lo è doppio.

Dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di gestire il trasporto motorio o il complesso del paziente la tecnologia non è fornita, così durante il ricevimento di targhe Simvastatin deve esser abbandonato la guida auto.

Interazione con altri farmaci

La miopatia può essere causata dai seguenti medicinali:

• antimicotici (Itraconazolo, ketoconazolo);
• fibrati;
• immunosoppressori;
• telitromicina;
• nefazodone;
• Inibitori della proteasi dell'HIV;
• eritromicina;
• grandi dosi di acido nicotinico;
• Claritromicina.

Le alte dosi di simvastatina e la somministrazione congiunta di Danazolo e Ciclosporina possono causare rabdomiolisi. Il farmaco è in grado di potenziare l'effetto delle forme orali di anticoagulanti (Warfarin, Fenprokumone), aumentare il rischio di sanguinamento. Il farmaco aumenta la concentrazione di digossina.

Recensioni

Vi offriamo di leggere le recensioni di persone che hanno usato il farmaco Simvastatina:

1. Sofia. Il farmaco più conveniente per tutte le loro statine. Pacchetti in 80-90 rubli è sufficiente per un mese. Prenderlo deve essere un tempo lungo, o per lo meno corsi, in modo che farmaci costosi che non posso permettermi, e simvastatin - giusto. Sebbene ci sia nausea e vertigini, ma dopo il mio corso, il colesterolo è tornato alla normalità.
2. San Valentino. A me di 76 anni, il terapeuta è nominato Simvastatin su 20 mg 1tab. di notte dopo l'inizio della prima pillola nell'intestino, io il secondo giorno bevevo ancora una pillola e il dolore si intensificava. Ha smesso di prendere il dolore dopo tre giorni, il dolore era molto forte. Certo, non beveva più.
3. Natalia. Il dottore ha prescritto atorvastatina o rosuvastatina, ma dopo aver appreso i prezzi per loro ho deciso di studiare la domanda e mi sono arrischiata ad acquistare simvastatina. Elenco di pobochek, ovviamente sconvolgente, ma non c'è niente da fare. All'inizio mi è sembrato che fosse male per lui, ma non mi sono arreso e dopo la terza pillola si è fermata. Dopo due mesi di test, il colesterolo è caduto!

Le opinioni dei medici sono divise. Alcuni credono che il farmaco appartiene alla "vecchia guardia" e sopravvissuto, data la gravità delle reazioni avverse, e comparsa sul mercato farmaceutico di atorvastatina e rosuvastatina, che riguardano la preparazione di un nuovo generazione. Altri osservano che il farmaco riduce con successo il colesterolo e serve come mezzo eccellente per prevenire l'aterosclerosi.

analoghi

La simvastatina come principio attivo fa parte di molti medicinali:

1. Avestatina,
2. atorvastatina,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simla,
7. Vasilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkora,
10. Aterostata,
11. Il simbolo,
12. Simgal,
13. Simvalimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Prima di acquistare un analogo, consultare il medico.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

Le compresse di simvastatina sono dispensate dalle farmacie solo su prescrizione medica. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini luogo fresco.

La durata di conservazione delle compresse è indicata sulla confezione ed è di 2 anni dalla data di produzione.

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