Epilepszia elleni görcsoldók: az eszközök felülvizsgálata

Az antikonvulzív szerek a görcsrohamok kezelésére szolgáló gyógyszerek, mint az epilepszia fő megnyilvánulása. Az "antiepileptikus" gyógyszereket pontosabbnak tartják, mert az epilepsziás rohamok leküzdésére használják őket, amelyek nem mindig járulnak hozzá görcsök kialakulásához.

Az antikonvulzív szereket eddig meglehetősen nagy pénzcsoport képviselte, de az új gyógyszerek kutatása és fejlesztése folytatódik. Ennek oka az epilepszia klinikai megnyilvánulásainak változatossága. Végtére is sokféle típusú rohamok fordulnak elő különböző fejlődési mechanizmusokkal. Az innovatív gyógyszerek kutatását az epilepsziás görcsök ellenállóképessége is befolyásolja a meglévő gyógyszerek, a mellékhatások jelenléte, amelyek megnehezítik a páciens életét és más szempontokat. Ebből a cikkből kap információt a fő antiepileptikumokról és alkalmazásuk jellemzőiről.

Az epilepszia farmakoterápiájának néhány alapelve

Az epilepszia kezelésének fő célja a beteg életminőségének megőrzése és javítása. Ezt megkísérlik az epilepsziás rohamok teljes megszüntetésével. Azonban az orvosi termékek állandó fogadásának fejlett mellékhatásai nem haladhatják meg a rohamok negatív hatását. Vagyis nem lehet elérni a rohamok megszüntetését "bármilyen áron". A betegség megnyilvánulásai és az expozíció káros hatásai között "aranyérmet" kell találni antiepileptikumok: úgy, hogy csökken a rohamok száma, és a mellékhatások minimális.

Az antiepileptikus szer kiválasztását számos paraméter határozza meg:

• a támadás klinikai formája;
• az epilepszia típusa (tüneti, idiopátiás, kriptogén);
• kor, nem, a beteg súlya;
• együttes betegségek;
• életmód.

A kezelőorvos előtt nehéz feladat: az antiepileptikus szerek sokaságától kezdve (és az első kísérlet során) hatékony gyógymódot kell alkalmazni. Ezenkívül az epilepszia monoterápiája, azaz egyetlen gyógyszer alkalmazása is kívánatos. Csak azokban az esetekben, amikor több gyógyszer nem képes megbirkózni a rohamokkal, két vagy akár három gyógyszer egyidejű bevitelére van szükség. Az egyes gyógyszerek alkalmazására vonatkozó ajánlásokat az epilepszia vagy epilepszia és a rohamok típusának hatékonysága alapján fejlesztették ki. Ebben a tekintetben a választás első és második sorát, vagyis azokat, amelyekből el kell kezdeni a kezelést (és hatékonyságuk valószínűsége nagyobb), és azoknak, amelyekhez az első gyógyszer gyógyszerhatásainak hatékonyságát kell alkalmazni vonalon.

A gyógyszer kiválasztásának összetettsége nagymértékben függ az egyéni (!) Hatékony dózisától és tolerálhatóságától. Vagyis két olyan betegnél, akiknek ugyanolyan típusú rohamai vannak, azonos neműek, súlyúak, és megközelítőleg azonos korúak, sőt ugyanazok a társbetegségek, egy másik dózis ugyanaz a gyógyszer szükséges lehet a kontrollhoz betegség.

Azt is figyelembe kell venni, hogy a kábítószert hosszú ideig megszakítás nélkül kell használni: a lefoglalások ellenőrzését követően további 2-5 évre van szükség! Sajnos, néha figyelembe kell venni a beteg anyagi lehetőségeit.

Hogyan működik az antikonvulzív?

A epilepsziás rohamok előfordulása abnormális elektromos aktivitás eredménye az agykéregben: epilepsziás fókusz. Az epilepsziás fokú neuronok izgatottságának csökkentése, ezen sejtek membránpotenciálainak stabilizálása a spontán kibocsátások számának csökkenéséhez és ennek következtében a szám csökkenéséhez vezet rohamokat. Itt van ebben az irányban és "munka" antiepileptikumok.

Az antikonvulzív szerek három fő hatásmechanizmusa létezik:

• a GABA-receptorok stimulálása. A GABA - gamma-amino-vajsav - az idegrendszer gátló közvetítője. A receptorok stimulálása a neuronális aktivitás gátlásához vezet;
• az ioncsatornák blokkolása a neuron membránban. Az elektromos kisülés megjelenése a sejtmembrán akciós potenciáljának megváltozásával jár, és Ez utóbbi a nátrium, kalcium, kálium ionok bizonyos arányában fordul elő mindkét oldalon membrán. Az ionok arányának változása az epiactivitás csökkenéséhez vezet;
• csökkentve a glutamát vagy elzáródása receptorai a szinaptikus résben (a átadása elektromos kisülés egy neuron a másikra). A glutamát egy izgalmas hatású neurotranszmitter. A hatásainak kiküszöbölése lehetővé teszi a gerjesztés fókuszának lokalizálását, és nem teszi lehetővé, hogy az egész agy felé terjesszen.

Minden antikonvulzív szer egy vagy több hatásmechanizmust tartalmazhat. Az antiepileptikumok alkalmazásával járó mellékhatások ezen működési mechanizmusokhoz is kapcsolódnak, mert képességeiket nem szelektív módon, de valójában a teljes idegrendszerben valósítják meg (és néha nem) csak ebben).

Alap antikonvulzív szerek

Az epilepsziát a XIX. Század óta különféle gyógyszerekkel kezelik. Ezeknek vagy más készítményeknek a megválasztása idővel változik a felhasználásukkal kapcsolatos új adatok megjelenésével kapcsolatban. Számos gyógyszer a múltba süllyedt, és néhányan még mindig megtartják pozíciójukat a mai napig. Jelenleg az antikonvulzívumok közül a leggyakoribbak és gyakran a következő gyógyszerek:

• Valproát-nátrium és más valproát;
• karbamazepin;
• oxkarbazepinnel;
• lamotrigin;
• etoszuximid;
• topiramát;
• gabapentin;
• pregabalin;
• fenitoin;
• fenobarbitál;
• A levetiracetám.

Természetesen ez nem a létező antikonvulzívumok teljes listája. Csak Oroszországban, ma több mint 30 gyógyszert regisztráltak és engedélyezték a felhasználásra.

Külön meg kell említeni, hogy az epilepszia kezelése nagyon fontos tény: segítségével az eredeti (márkás), vagy egy generikus gyógyszer (generikus). Az eredeti gyógyszer egy olyan gyógyszer, amelyet először hoztak létre, tesztelték és szabadalmaztatták. Az általános gyógyszer egy ugyanolyan hatóanyagú gyógyszer, amelyet már többször is gyártott egy másik vállalkozás és a márkanév szabadalmi idejének lejártával. A generikus segédanyagok és gyártási technológiája eltérhet az eredetitől. Tehát az epilepszia kezelésénél a márka vagy a generikus használat nagy szerepet játszik, mivel észrevette, hogy amikor a pácienst az eredeti gyógyszertől az generikus (általában pénzügyi nehézségek miatt, mivel a márkás gyógyszerek nagyon drágák), ez utóbbi dózismódosítása (gyakrabban félretéve) növelése). Továbbá a generikus szerek használatával általában nő a mellékhatások gyakorisága. Amint látja, a kábítószerek egyenértékűsége ebben az esetben nem mondható el. Ezért az epilepszia kezelésében egyik hatóanyag más gyógyszerrel sem változtatható hasonló hatóanyaggal anélkül, hogy orvoshoz kellene fordulni.

Valproát-nátrium és más valproát

Az eredeti kábítószer a Depakin. A Depakin különféle gyógyászati ​​formákban kapható: tabletták, szirupok, tabletták és elhúzódó granulátumok bélben oldódó tabletták, valamint liofilizátumként intravénás oldat készítéséhez beadásra. Generics ugyanazt a hatóanyagot tétel: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, valparin, nátrium-valproát, kalcium-valproátot, valproinsav, Valprokom, Apilepsin.

A Depakin egy első vonalbeli gyógyszer, amely gyakorlatilag minden meglévő epilepsziás rohamot kezel mind részleges, mind általánosan. Ezért nagyon gyakran vele jár az epilepszia kezelése. A Depakin pozitív jellemzője a fajok negatív hatásának hiánya epilepsziás görcsrohamok, vagyis nem okoz gyakoribb rohamokat, még akkor sem, ha hatástalannak bizonyul. A gyógyszer a GABA-ergikus rendszeren keresztül működik. Az átlagos terápiás dózis 15-20 mg / kg / nap.

A Depakin beadásának káros hatása van a májra, ezért szükséges a máj enzimek szintjének ellenőrzése a vérben. A leggyakoribb mellékhatások közül a következőket kell figyelembe venni:

• súlygyarapodás (elhízás);
• a vérlemezkék számának csökkenése a vérben (ami a véralvadási rendszer megsértéséhez vezet);
• hányinger, hányás, hasi fájdalom, a széklet (hasmenés) felborulása a kezelés kezdetén. Néhány nap alatt ezek a jelenségek áthaladnak;
• enyhe remegés a végtagok és álmosság. Ezek a jelenségek bizonyos esetekben dózisfüggőek;
• az ammónia koncentrációja a vérben;
• hajhullás (átmeneti vagy dózisfüggő jelenség lehet).

A gyógyszer ellenjavallt akut és krónikus hepatitis, vérzéses hajlam, ugyanakkor figyelembe orbáncfű, a gyermekek számára 6 éves korig.

karbamazepin

Eredeti készítmény egy hatóanyaggal, például finlepsinnel. Generics: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Először is, a részleges és másodlagosan generalizált rohamok kezelése azzal kezdődik. A finlepsin nem alkalmazható a távollétek és a mioklonális rohamok miatt, mert ebben az esetben minden bizonnyal egy hatástalan gyógyszer. Az átlagos napi dózis 10-20 mg / kg. A finlepsin titrálási dózist igényel, vagyis a kezdeti adag fokozatosan növekszik az optimális hatás elérése érdekében.

Az antikonvulzív hatás mellett antipszichotikus hatással is rendelkezik, amely "megöli a kettőt nyulakat "egy gyógyszer segítségével a páciens jelenlétében a mentális változások kíséretében területet.

A gyógyszer évekig megengedett gyermekeknek.

A leggyakoribb mellékhatások a következők:

• szédülés, görcsös járás, álmosság, fejfájás;
• allergiás reakciók kiütés (csalánkiütés) formájában;
• a leukociták, a vérlemezkék tartalmának csökkenése, az eozinofilok tartalmának növekedése;
• hányinger, hányás, szájszárazság, fokozott alkalikus foszfatázaktivitás;
• folyadékretenció a szervezetben, következésképpen duzzanat és súlygyarapodás.

Nem alkalmazható a Finlexin olyan akut, intermittáló porfiria, atrioventricularis szívblokk, a csontvelő hematopoiézis zavarai (anémia, a leukociták számának csökkenése), a lítiumkészítményekkel egyidejűleg a MAO inhibitorai.

Oxkarbazepin (Trileptal)

Ez a karbamazepin második generációs gyógyszere. Ugyancsak alkalmazzák, mint a karbamazepin, részleges és általános rohamokra. A karbamazepinnel összehasonlítva számos előnye van:

• a mérgező anyagcseretermékek hiánya, vagyis a testben való tartózkodása egy sokkal kisebb számú mellékhatás kialakulásával jár együtt. Az oxkarbazepin szedésének leggyakoribb mellékhatásai a fejfájás és általános gyengeség, szédülés;
• a betegek jobban tolerálják;
• kevésbé allergiás reakciókat okoz;
• nem igényel dózismódosítást;
• kevesebb kölcsönhatásba kerül más gyógyszerekkel, ezért jobb, ha más gyógyszerekkel együtt kell alkalmazni;
• az első hónapban gyermekek számára engedélyezett.

lamotrigin

Eredeti felkészülés: Lamykal. A generikumok Lamitor, Convulsant, Lamotriks, Trigineth, Seizar, Lamolep.

Általános tónusos-klónusos görcsök, hiányok, részleges rohamok kezelésére használatos.

Az átlagos terápiás dózis 1-4 mg / kg / nap. Szükséges a dózis fokozatos emelése. Az antikonvulzív hatás mellett antidepresszáns hatású és normalizálódik a hangulat. 3 éves korától kezdve gyermekek számára engedélyezett.

A gyógyszer meglehetősen jól tolerálható. A Lamotrigine gyakori mellékhatásai a következők:

• kiütés a bőrön;
• agresszivitás és ingerlékenység;
• fejfájás, alvási zavarok (álmatlanság vagy álmosság), szédülés, végtagok remegése;
• hányinger, hányás, hasmenés;
• gyors fáradtság.

Ennek a gyógyszernek egy másik előnye, hogy kevés a nyilvánvaló ellenjavallat. Ez a lamotrigin intoleranciája (allergiás reakciók) és a terhesség első 3 hónapja. Szoptatáskor a vérben lévő gyógyszer adagjának legfeljebb 60% -a léphet be a csecsemőbe.

etoszuximid

Az etohoximid vagy a Suxilep a kevésbé általánosan alkalmazott gyógyszerekre vonatkozik. Ez csak a távollétek kezelésére szolgál elsődleges gyógyszerként. A hatásos dózis 15-20 mg / kg / nap. Gyakran alkalmazzák gyermekeknél az epilepszia kezelésére.

A fő mellékhatások:

• szédülés, fejfájás;
• bőrkiütés;
• fényérzékenység;
• a parkinsonizmus jelenségei;
• emésztőrendszeri rendellenességek;
• a vérsejtek számának csökkenése.

Ne alkalmazza vese- vagy májelégtelenségben, vérben, porphírában, terhességben és szoptatásban.

topiramát

Az eredeti gyógyszer Topamax néven ismert, generikumok - Topaleptsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitope, Toreal, Epimax.

Használható általánosított tónusos-klónikus, másodlagos generalizált és parciális rohamokban, mioklonák, mint az első vonal. A hatásos dózis 200-400 mg / kg / nap.

Gyakran okoz álmosságot, szédülést, zsibbadást megjelenés (érzés zsibbadás, égő érzés, zsibbadás bármely testrész) memóriazavar, figyelem, gondolkodás, étvágytalanság, sőt anorexia, izomfájdalom, kettős látás, homályos látás, fájdalom és fülcsengés, orrvérzés, hajhullás, bőrkiütés, homok- és vesekövek képződését, vérszegénység. Bár az abszolút ellenjavallatok csak a gyógyszerre és a gyermekekre gyakorolt ​​túlérzékenységet tartalmazzák legfeljebb 2 éves korig, azonban számos mellékhatás szándékos kinevezést igényel A topiramát. Ezért a legtöbb esetben ez a gyógyszer a második sorban többek között, vagyis csak akkor használatos, ha a Depakin, a Lamotrigine, a Finplepsin nem hatékony.

Gabapentin és Pregabalin

Ezek a hatóanyagok a gamma-amino-vajsav analógjai, amelyekre hatásuk mechanizmusa alapul. Az eredeti gyógyszerek a Neuronthin és a Lyrics. Neurontin generikumok: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. Generics Lyric: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Mindkét gyógyszer az epilepsziában másodlagos gyógyszerek közé sorolható. A legcélszerűbb részleges és másodlagosan generalizált rohamok kezelésére használják, számos esetben - az elsődleges generalizált görcsrohamok esetében. A szükséges gabapentin adag 10-30 mg / kg / nap, Pregabalin - 10-15 mg / kg / nap. Amellett, hogy a rohamok, a gyógyszerek jól képen neuropátiás fájdalom (herpesz utáni neuralgia, diabéteszes fájdalom, alkoholos polineuropátia), és a fájdalom a fibromyalgia.

A gyógyszerek használatának egyik jellemzője a jó tolerálhatóság. A mellékhatások között a leggyakoribb:

• szédülés és álmosság;
• szájszárazság, csökkent étvágy és széklet;
• homályos látás;
• merevedési zavarok.

A Gabapentin nem alkalmazható 12 év alatti gyermekeknél, a Pregabalin 17 évig tilos. Ne ajánljuk a kábítószereket és a terhes nőket.

Fenitoin és fenobarbitál

Ezek a "veteránok" az epilepsziás terápiás gyógyszerek között. A mai napig nem gyógyszerek az első sorban, csak a más gyógyszerekkel való kezelés ellenállása esetén használják őket.

A fenitoin (Diphenin, Digidan) minden típusú rohamokra alkalmazható, kivéve a távolléteket. A gyógyszer előnye az alacsony ár. A hatásos dózis 5 mg / kg / nap. A gyógyszer nem alkalmazható olyan problémák esetén a májat és a vesét, szívritmuszavarok különböző lezárások, porphyria, szívelégtelenség. Phenytoin alkalmazása esetén mellékhatások szédülés, láz, gerjedés, émelygés és hányás formájában jelentkezhetnek, remegés, túlzott szőrnövekedés, megnövekedett nyirokcsomók, fokozott vércukorszint, légzési nehézség, allergiás kiütések.

A fenobarbitál (Luminal) 1911 óta antikonvulzívként alkalmazzák. Ugyanazokat a görcsöket alkalmazzák, mint a fenitoin, egy adagban, g / nap. A gyógyszer "visszavonult" a háttérbe számos mellékhatással kapcsolatban. Közülük a leggyakoribb: az álmatlanság kialakulása, az önkéntelen mozgások kialakulása, romlás kognitív funkciók, bőrkiütés, artériás nyomás csökkentése, impotencia, toxikus hatás a májra, agresszivitás és depresszió. A gyógyszer tilos myasthenia, alkoholizmus, kábítószer, súlyos máj- és vesebetegségek, cukorbetegség, súlyos vérszegénység, obstruktív légúti betegségben, a terhesség alatt.

levetiracetám

Az egyik új gyógyszer az epilepszia kezelésére. Az eredeti gyógyszert Keppra, generikumok - Levitinol, Komviron, Levetiracetam, Epitera hívják. Részleges és általános rohamok kezelésére alkalmazzák. A napi dózis átlagosan 1000 mg.

A fő mellékhatások:

• álmosság;
• gyengeség;
• szédülés;
• hasi fájdalom, csökkent étvágy és széklet;
• kiütés;
• kettős látás a szemekben;
• fokozott köhögés (ha problémák vannak a légzőrendszerrel).

Kizárólag ellenjavallatok: az egyéni intolerancia, a terhesség és a laktáció ideje (mivel a gyógyszer hatását ilyen körülmények között nem vizsgálták).

A listát a meglévő gyógyszerek az epilepszia lehet hosszabbítani további, mint az ideális gyógyszert még nem létezik (túl sok árnyalatok kezelésére epilepsziás rohamok). Folytatódik a "gold standard" létrehozása a betegség kezelésére.

Összefoglalva a fentieket, szeretném tisztázni, hogy az antikonvulzív szerektől származó szerek nem ártalmatlanok. Nem szabad megfeledkezni arról, hogy a kezelést csak orvos végezheti, a gyógyszer önálló megválasztása vagy megváltoztatása nélkül.