pregabalin

Pregabalin je antiepileptički lijek koji provodi antikonvulzivne i analgetičke farmakološke učinke.

Koristi se kao dodatna terapija za parcijalne napadaje s sekundarnom generalizacijom i neuropatskom boli. Također, ovaj lijek pomaže u liječenju generaliziranih anksioznih poremećaja. Lijek je razvijen kao snažnija zamjena za Gebapentin.

Prije početka uzimanja lijeka trebate se posavjetovati s liječnikom i pažljivo pročitati upute za uporabu lijeka.

Klinička i farmakološka skupina

Antikonvulzivna droga.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Cjenik

Koliko je Pregabalin u ljekarnama? Prosječna cijena je na razini250 rubalja.

Oblik izdavanja i sastav

Pregabalin je dostupan u obliku kapsule za oralnu primjenu. Imaju gusti poklopac žute ili smeđe boje (ovisno o dozama aktivne tvari), iznutra je bijeli kristalni fine prah.

Sastav Pregabalin (kapsule 25/75/100/150/300 mg):

aktivna tvar: pregabalin - 25/75/100/150/300 mg;
pomoćne komponente: magnezijev stearat - , / , / , / , / , mg; talk , / , / , / , 5 / , mg; koloidni silicijev dioksid - , / , / , / , / 1, mg; krumpirov škrob - , 5 / , 3 / , 2 / , 65 / 1, 3 mg; kalcij karbonat - 8, 5 / 4, 7 / 2, 8 / 13, 7 mg; natrijev lauril sulfat - , / , / , / , / , mg;
instagram viewer
poklopac: želatina - do 100%; titan dioksid - 1% (kapsule od 25 ili 75 mg) ili 2% (kapsule od 100, 150 ili 300 mg); kapsule na 25 mg - boju žutog žutog oksida - , 143%, indigokarmin - , %; kapsule od 75 mg - indigokarmin - 0.1333%;
tijelo: želatina - do 100%, titanov dioksid - 2%.

Kapsule Pregabalin se pakira u blister pakiranju od 14 komada. Paket kartona sadrži 1 ili 4 blistera, kao i upute.

Farmakološki učinak

Pregabalin, aktivna tvar pripravka, je analog gama-aminomaslačne kiseline [(S) -3- (aminometil) -5-metilheksanske kiseline].

Poznato je da se lijek veže na α2-delta protein, što je dodatna podjedinica ovisnog o potencijalu kalcijskih kanala u središnjem živčanom sustavu (CNS), nepovratno zamjenjuje [3H] -gabapentin. Vjeruje se da takvo vezanje može promicati manifestaciju analgetika i antikonvulzivnih svojstava lijeka.

Mehanizam djelovanja lijeka tijekom terapije prema indikacijama:

Epilepsija: kada se liječi lijekom 12 tjedana, različita učestalost primanja (2 ili 3 puta dnevno) ne utječe na učinkovitost terapija i prijetnja razvoju nepoželjnih reakcija; smanjenje učestalosti napadaja zabilježeno je od prvog tjedna tečaja.
Neuropatska bol: lijek je djelotvoran u prisutnosti dijabetičke neuropatije i postherpetičke neuralgije; kada koristite pregabalin 3 puta dnevno tijek do 8 tjedana i 2 puta dnevno do 13 tjedana, isti terapeutski učinak i rizik od nuspojava; na pozadini uzimanja lijeka na 13 tjedana Sindrom boli se smanjuje tijekom prvog tjedna, a učinak traje do kraja terapije; u 18% pacijenata koji su primali placebo i 35% pacijenata koji su primili lijek, zabilježeno je smanjenje indeksa boli za 50%; kod onih koji su uzimali placebo u 16% slučajeva i uzimanje pregabalina u 48%, zabilježena je pojava pospanosti.
Fibromyalgia: kada se koriste doze unutar 300-600 mg / dan, lijek pokazuje značajno smanjenje simptoma boli zbog fibromijalgije; učinkovitost dnevne doze od 450 mg je usporediva s dozom od 600 mg, ali obično kada je zadnji pregabalin lošiji; u dozi od 600 mg dnevno, također pridonosi primjetna poboljšanja u funkcionalnoj aktivnosti bolesnika i smanjenje težine poremećaja spavanja u usporedbi s dnevnom dozom od 300-450 mg.
Generalizirani anksiozni poremećaj: slabljenje simptoma ove bolesti je primijećeno već u prvom tjednu terapije; uzimajući lijek za 8 tjedana daje smanjenje simptoma na Hamiltonovoj anksioznoj skali za 50% u 38% pacijenata koji su uzimali placebo, au 52% koji su primali pregabalin.

Tijekom kliničkih ispitivanja u bolesnika koji su neprestano uzimali lijek, smanjenu vidnu oštrinu ili zamagljen vid, vizija i druga vidna oštećenja bili su češći nego kod bolesnika koji su primali placebo (osim promjena u fundusu).

Upozorenja za uporabu

Što pomaže? Pregabalin se preporučuje za uporabu kod odraslih bolesnika sa sljedećim bolestima:

neuropatska bol;
fibromialgija;
generalizirani anksiozni poremećaj;
epilepsija (ako je potrebno, dodatno liječenje bolesnika s djelomičnim konvulzivnim napadajima, s sekundarnom ili generalizacijom).

kontraindikacije

apsolutno:

djeca i adolescenti mlađi od 17 godina;
povećala je individualnu osjetljivost na pregabalin ili pomoćne komponente lijeka.

Relativno (Pregabalin se koristi s oprezom):

zatajenje bubrega;
zatajenje srca;
ovisnost o drogama u anamnezi.

Koristite u trudnoći i laktaciji

Odsutni su adekvatni podaci o korištenju lijeka tijekom trudnoće. U pokusima na životinjama pregabalin je pokazao toksičnost s obzirom na reproduktivnu funkciju, pa je njegova upotreba u trudnica moguće je samo u iznimnim slučajevima, kada očekivana korist za majku uglavnom nadmašuje potencijalni rizik za fetus. Tijekom liječenja Pregabalinom, žene u dobi trudnoće trebaju koristiti pouzdane metode kontracepcije.

Lijek se izlučuje u majčino mlijeko, pa se tijekom razdoblja primjene Pregabalina dojenje treba zaustaviti.

Odsutni su podaci kliničkih ispitivanja učinka lijeka na plodnost žena reproduktivne dobi.

Doziranje i način davanja

Upute za uporabu upućuju na to da se Pregabalin primjenjuje oralno, bez obzira na unos hrane, u dozi od 150 do 600 mg / dan u 2 ili 3 podijeljene doze. U slučaju nestanka doze pregabalina, sljedeću dozu treba uzeti što je prije moguće. Nemojte uzimati dvostruku dozu lijeka. Nastavite s uobičajenim lijekovima sljedeći dan.

epilepsija:

Početna doza pregabalina je 150 mg / dan. Uzimajući u obzir postignuti učinak i podnošljivost nakon 1 tjedna, doza se može povećati na 300 mg / dan, a u tjednu do maksimalne doze od 600 mg / dan.

Neuropatska bol:

Početna doza pregabalina je 150 mg / dan. Ovisno o toleranciji i učinak postignut nakon 3-7 dana doza se može povećati na 300 mg / dan, a po potrebi i opet nakon 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.

Generalizirani anksiozni poremećaj:

Početna doza pregabalina je 150 mg / dan. Ovisno o postignutom učinku i podnošljivosti nakon 7 dana, dozu se može povećati na 300 mg / dan. Ako nema pozitivan učinak različitih doza povećana na 450 mg / dan, a ako je potrebno ponovo nakon 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.

fibromialgija:

Početna doza pregabalina iznosi 75 mg 2 puta dnevno (150 mg / dan). Ovisno o postignutom učinku i toleranciji u 3-7 dana, doza se može povećati na 300 mg / dan. Ako nema pozitivan učinak različitih doza povećana na 450 mg / dan, a ako je potrebno ponovo nakon 7 dana - do maksimalne doze od 600 mg / dan.

Uklanjanje lijeka:

Ako se liječenje pregabalinom treba zaustaviti, preporučljivo je to postupno postići najmanje 1 tjedan.

Pacijenti s oštećenom dozom funkcije bubrega pojedinačno se odabiru s obzirom na CC (tab. 1), koji se izračunava sljedećom formulom:

CK (ml / min) = (140 godina starosti) × tjelesna težina (kg) / 72 × serumski kreatinin (mg / dl)

Za žene, rezultat bi trebao biti pomnožen s , 5.

Pacijenti koji su podvrgnuti hemodijalizi primaju dnevnu dozu pregabalina s obzirom na funkciju bubrega. Neposredno nakon svake 4-satne sesije hemodijalize propisana je dodatna doza.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, nije potrebna prilagodba doza.

Starije bolesnice (iznad 65 godina) mogu smanjiti dozu pregabalina zbog smanjenja funkcije bubrega.

Nuspojave

Pospanost i vrtoglavica često ometaju pacijente koji su započeli tijekom ovog lijeka. Osim toga, možete odjednom pojaviti napadaje umor i ataksija, zbunjenost, periferni edem, gubitak oštrine vida, smanjenje pažnje i koordinaciju pokreta. Pregabalin Canon može izazvati druge nuspojave, koje se sami podsjećaju na sam početak tečaja:

od strane metabolizma: anoreksija, hipoglikemija;
iz hematopoeze: neutropenija, spazmi vaskularnih zidova;
iz urinarnog sustava: zatajenje bubrega, disurije, zadržavanje mokraće, oligurija;
iz kardiovaskularnog sustava: sinusna tahikardija i aritmija, zatajenje srca;
sa strane posuda: hiperemija, arterijska hipertenzija i hipotenzija, vruće trepće, hladne ekstremitete;
organi vida: diplopija, sindrom suhog oka, nadraženost sluznice, gubitka oštrine, astenopija, photopsia;
na dijelu mišićno-koštanog sustava: bol u zglobovima, bol u leđima i ekstremitetima, mialgija, udova drhtanje, grčevi mišića, disartrijom;
Iz probavnog trakta: anoreksija, dispepsije simptoma, hiper žlijezda slinovnica, ascites, oticanje jezika, disfagija, suhe sluznice usne šupljine;
sa strane središnjeg živčanog sustava: konfuzija, euforija, nesanica, dezorijentacija, napadi panike, povećana razdražljivost, apatija, sklonost depresiji, poremećaj psihomotornih funkcija, uznemirenost;
sa strane reproduktivnog sustava: erektilna disfunkcija, dismenoreja, ginekomastija, anemija, povećana libido u odsutnosti orgazma;
drugi: povećanje težine, povećana koncentracija kreatinina u krvi i drugi vitalni pokazatelji biološke tekućine.

predozirati

Uz predoziranje Pregabalinum moguć razvoj:

zbunjenost svijesti;
depresivno stanje;
afektivni poremećaji;
pospanost;
uznemirenost i anksioznost.

Takvi slučajevi zahtijevaju ispiranje želuca, terapiju održavanja, a ponekad i hemodijalizu.

Posebne upute

Neki bolesnici s dijabetesom u slučaju debljanja na pozadini liječenja pregabalinom mogu zahtijevati ispravak doza hipoglikemijskih sredstava. Ako se pojave simptomi angioedema (poput edema lica, perioralnog edema ili oticanja gornjeg dišnog trakta), pregabalin treba prekinuti.

Antiepileptički lijekovi, uključujući pregabalin, mogu povećati rizik od samoubilačkih misli ili ponašanja. Stoga pacijenti koji primaju ove lijekove treba pažljivo pratiti zbog pojave ili pogoršanja depresije, pojave samoubilačkih misli ili ponašanja.

Liječenje pregabalinom prati vrtoglavica i pospanost koja povećava rizik od slučajnih ozljeda (pada) kod starijih bolesnika. U tijeku marketinške aplikacije pregabalina bilo je i slučajeva gubitka svijesti, konfuzije i kognitivnih poremećaja. Stoga, sve dok pacijenti ne procjenjuju moguće učinke lijeka, trebaju biti oprezni.

Nije dostatna informacija o mogućnosti otkazivanja drugih antikonvulziva nakon postizanja kontrole napadaja na pozadini uporabe pregabalina, kao i preporučljivosti monoterapije s pregabalinom.

Postoje izvještaji o razvoju napadaja, uključujući. epileptički status i male napadaje na pozadini primjene pregabalina ili neposredno nakon prestanka terapije.

Kada se pojavljuju kao odgovor na korištenje pregabalina takve neželjene reakcije kao zamagljeni vid ili drugo poremećaji organa vida, otkazivanje lijeka može doprinijeti nestanku tih simptoma.

Također su zabilježeni slučajevi razvoja bubrežne insuficijencije na pozadini terapije pregabalinom; u nekim slučajevima, nakon ukidanja lijeka, obnovljena je funkcija bubrega.

Kao posljedica otkazivanja pregabalina nakon dugotrajne ili kratkotrajne terapije, uočeni su sljedeći neželjeni učinci: nesanica, glavobolja, mučnina, proljev, sindrom sličan gripi, depresija, znojenje, vrtoglavica, konvulzije i anksioznost. Odsutne su informacije o učestalosti i težini manifestacija "sindroma povlačenja" pregabalina, ovisno o njegovoj dozi i trajanju terapije.

Tijekom post-marketing aplikacije pregabalina, prijavljeno je kronično zatajenje srca kod nekih bolesnika koji su primali pregabalin. Većina tih reakcija je zabilježena kod starijih pacijenata s poremećenom funkcijom srca i koji su primali pregabalin za neuropatiju. Stoga, pregabalin treba koristiti s oprezom u ovoj skupini bolesnika. Nakon ukidanja pregabalina, nestanak manifestacija takvih reakcija je moguć.

U liječenju središnje neuropatske boli uzrokovane ozljedom leđne moždine bilo je povećanje učestalosti neželjenih reakcija iz CNS-a, kao što je pospanost. To može biti posljedica učinka aditiva na pozadini istodobne primjene pregabalina i drugih lijekova (na primjer, antispastično). Ova okolnost treba uzeti u obzir pri propisivanju pregabalina za liječenje središnje neuropatske boli.

Bilo je prijavljenih slučajeva razvoja ovisnosti pri uporabi pregabalina. Pacijenti s ovisnosti o drogama u povijesti trebaju pažljivu medicinsku promatranja za simptome ovisnosti o pregabalinu.

Bilo je slučajeva encefalopatije, osobito kod bolesnika s popratnim bolestima, što bi moglo doprinijeti njegovom razvoju.

Interakcije lijekova

Pri korištenju lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:

U bolesnika koji su uzimali pregabalin i lijekove, depresivno središnjeg živčanog sustava, došlo je do slučajeva respiratornog zatajenja i komete.
Uporaba oralnih kontraceptiva s noretisteronom i / ili etinilestradiolom istodobno s pregabalinom ne utječe na ravnotežnu farmakokinetiku lijekova.
Nije bilo znakova klinički značajne farmakokinetičke interakcije između pregabalina i fenitoina, karbamazepin, valproična kiselina, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oksikodon i etanol. Utvrđeno je da oralni hipoglikemijski agensi, diuretici, inzulin, fenobarbital, tiagabin i topiramat nemaju klinički značajan učinak na uklanjanje pregabalina.
Jer pregabalin uglavnom izlučuje putem bubrega u nepromijenjenom obliku, to prolazi minimalnu metabolizam kod ljudi (kao što je prikazano metaboliti bubrega manje od 2% doze) ne inhibira metabolizam drugih lijekova in vitro i ne veže se na proteine krvne plazme, malo je vjerojatno da će moći ući u farmakokinetičku interakciju.
Bilo je izvješća o negativnim učincima pregabalina na gastrointestinalnu funkciju (uključujući razvoj crijevne opstrukcije, paralizni ileus, konstipacija) uz istodobnu uporabu s lijekovima koji uzrokuju zatvor (kao što su narkotični analgetici).
Ponovljena upotreba pregabalina s oksikodonom, lorazepamom ili etanolom nije imala klinički značajan učinak na disanje. Pretpostavlja se da pregabalin pojačava poremećaje kognitivnih i motoričkih funkcija uzrokovanih oksikodonom. Pregabalin može poboljšati učinke etanola i lorazepama.

Recenzije

Uzeli smo neke recenzije ljudi koji su koristili drogu Pregabalin:

Helena. Obradio ih je upalom trigeminalnog živca. To je pomoglo, ali sindrom povlačenja je noćna mora. Odmah sam se vrtjela oko mjesec dana.
Ana. Tablete se uzimaju s povećanom anksioznosti, izvrsne su za upotrebu u punom tijeku. Jednom sam prekršio preporučenu dozu, toliko sam se žalio. Vrlo je važno promatrati dozu, u suprotnom se nuspojave samo povećavaju, pružaju trovanje tijela. Još uvijek je nemoguće ubrzati liječenje takvim neovlaštenim metodama.
marina. S ozljedom leđne moždine, moj je liječnik propisao takav medicinski pripravak, ali nisam završio tečaj. Došlo je do previše nuspojava, i to nije bila samo vječna nesanica. U udovima je bilo tremor, drhtanje ruku, glavobolja, stalno vrtoglavica. Strašno je živjeti ovako, pa sam se prebacila na Lyric.

analoga

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

Algerika;
Stihovi;
Prabegin;
Pregabalin Zentiva;
Pregabalin Canon;
Pregabalin Richter;
Pregabalin S3;
Pregabio;
Prigabilon.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Rok trajanja kapsula je 2 godine od datuma proizvodnje. Lijek treba čuvati u originalnoj ambalaži, zaštićen od mjesta vlažnosti pri temperaturi zraka ne više od + 25 ° C. Držite se dalje od djece.