Lokren - lijek koji se odnosi na cardioselective beta-blokatore, daje slabu stabilizaciju membrane učinak, ima selektivni beta-adrenergički blokirajući efekt, djelomična agonistička aktivnost u lijeku je odsutan.
Lokren se dokazao u terapiji hipertenzije i kardiovaskularnih patologija. Međutim, ima svoje kontraindikacije i indikacije, pa morate shvatiti kako ispravno uzeti tabletu? Što liječnici kažu, koji su analozi ovog alata?
Klinička i farmakološka skupina
Beta1-blokator.
Uvjeti za dopust iz ljekarni
Otpušten je na recept.
Cjenik
Koliko košta Lokren? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini800 rubalja.
.Oblik izdavanja i sastav
Lokren ispuštaju u obliku tableta, filmom obložene: okrugao, bikonveksne, bijele boje, s oznakom na jednoj strani i „KE 20” znak - na druge (14 kom. u blisteri, 2 blistera u paketu kartona).
Sastav 1 tablete uključuje:
- Aktivna tvar: betaxolol - 20 mg (u obliku hidroklorida);
- Pomoćne komponente: koloidni silicijev dioksid - mg; laktoza monohidrat - 100 mg; natrijev karboksimetil škrob (tip A) - 4 mg; mikrokristalna celuloza - 113 mg; magnezij stearat, mg.
Sastav filmske prevlake: Macrogol 400 3 mg; hipromeloza - mg; titanov dioksid (E171) 7 mg.
Farmakološki učinak
Lokren ima selektivno djelovanje beta-adrenoblokira i membranske stabilizacije, dok ne posjeduje vlastiti simpatomimetički učinak.
Korištenje lijeka dovodi do smanjenja brzine otkucaja srca, smanjenja srčanog učinka, dijastoličke i sistoličke arterijski pritisak u mirovanju i pod fizičkim naporom, kao i smanjenje ortostatskog refleksa tahikardija. Ti učinci smanjuju opterećenje na srcu u mirovanju i pokretu.
Upozorenja za uporabu
Što pomaže? Lokren je propisan za arterijsku hipertenziju. Uz pomoć, spriječiti napad angine pektoris.
kontraindikacije
Agent se smatra da je zabranjen pod takvim uvjetima:
- Monoterapija angine Prinzmetal;
- Ozbiljni oblik uništavanja patologija perifernih arterija i Raynaudove bolesti;
- Teški oblik kronične opstruktivne plućne bolesti i bronhijalne astme;
- Metabolička acidoza;
- Pheochromocytoma u odsutnosti istodobne upotrebe alfa-blokera;
- Simultano korištenje sultoprida, floktafenina, inhibitora monoamin oksidaze;
- Netolerancija laktoze, nedostatak laktaze, malapsorpcija glukoza-galaktoze;
- Cardiogeni šok;
- Akutno kongestivno zatajenje srca;
- Cardiomegaly (u odsutnosti simptoma zatajenja srca);
- Dob od 18 godina;
- Razdoblje dojenja;
- Anafilaktičke reakcije u anamnezisu;
- Kronično zatajenje srca dekompenzacija (neučinkovito terapija inotropnih sredstava, diuretici, inhibitori angiotenzin-konvertirajućeg enzima i drugih vazodilatatori);
- Atrioventrikularna (AV) blokada II i III stupnja (bez umjetnog pacemakera);
- Sindrom slabosti sinusnog čvora (SSSU), uključujući sinusni blok;
- Arterialna hipotenzija (sistolički krvni tlak (BP) manji od 100 mm Hg);
- Teški oblik bradikardije (brzina otkucaja srca (srčani ritam) je manja od 45-50 otkucaja u minuti);
- Preosjetljivost na komponente lijeka.
S oprezom preporuča se imenovati Lokren pacijentima s kroničnim zatajivanjem srca u fazi kompenzacije, AV blokade I stupnja, ne-teških oblika oboljenja oboljenje perifernih arterija i Raynaudov fenomen, Prinzmetalova angina (samo u kombinaciji s vazodilatatori), bronhalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest, s prosječnim težini tijek bolesti, pacijenti s netretiranim feokromocitoma, jetri i / ili bubrežne insuficijencije, dijabetesa, psorijaze, za vrijeme liječenja i terapije desenzibilizacije pacijenata s starije osobe.
Koristite u trudnoći i laktaciji
Upotreba lijeka tijekom trudnoće je moguća, ali samo u situacijama kada korist majke prelazi rizik od fetusa. Preporuča se zaustavljanje dojenja za cijelo razdoblje liječenja, tk. beta-blokatori apsorbiraju u majčino mlijeko.
Doziranje i način davanja
Upute za uporabu upućuju na to da se Lokren uzima oralno i da se isperu s dovoljnom količinom tekućine. Nemojte žvakati tabletu.
- Početna doza lijeka Lokren za obje indikacije za uporabu lijeka je obično 10 mg (1/2 tablica. 20 mg). Ako se ciljne vrijednosti krvnog tlaka ne postignu u roku od 7-14 dana od liječenja, doza se udvostručuje do 20 mg / dan.
- Obično nemojte koristiti doze lijeka Lokren, veće od 20 mg (s obzirom na činjenicu da s povećanjem doze više od 20 mg ne postoji statistički značajno povećanje antihipertenzivnog učinka lijeka).
- Maksimalna dnevna doza Lokren je 40 mg.
U bolesnika s insuficijencijom jetreprilagodba doze obično nije potrebna. Međutim, na početku terapije preporučuje se temeljitije kliničko promatranje bolesnika.
U bolesnika s bubrežnom insuficijencijompreporučuje se podešavanje doze ovisno o funkcionalnom stanju bubrega pacijenta. Kod QC nije potrebna više prilagodbe doze od 20 ml / min. Međutim, na početku liječenja preporučljivo je provesti kliničko promatranje sve dok se ne dosegne ravnotežna koncentracija lijeka u krvi (što se u prosjeku postiže 4-7 dana liječenja). Kod izražene bubrežne insuficijencije (KK manja od 20 ml / min) preporučena početna doza pripravka čini 5 mg / sut (bez ovisnosti o učestalosti i danima provodi postupak hemodijalize kod bolesnika na hemodijalizi), koji, ako je nedovoljno učinkovit, može povećati 2 puta svaki 1-2 tjedna. Maksimalna dnevna doza iznosi 20 mg.
Nuspojave
Lokren može izazvati različite nuspojave:
- Na dijelu probavnog sustava: gastralgija, mučnina, proljev, povraćanje.
- Između metabolizma: u rijetkim slučajevima - hiperglikemija, hipoglikemija.
- Na dijelu organa vidljivosti: smanjeni intraokularni tlak, suhe oči, oštećenje vida.
- Na dijelu genitalija: impotencija. Alergijske reakcije: kožni osip, osip, svrbež, pogoršanje psorijaze ili pojavu osipa poput psorijaze.
- Iz živčanog sustava: nesanica, glavobolja, astenija, vrtoglavica; rijetko - zbunjenost, depresija, noćne more, halucinacije, parestezija.
- Iz dišnog sustava: u rijetkim slučajevima - bronhospazam. Utjecaj na fetus: bradikardija, hipoglikemija, intrauterinska retardacija rasta.
- Iz kardiovaskularnog sustava: značajno smanjenje krvnog tlaka, bradikardija, simptomi zatajivanja srca, smanjenje temperature kože niže i gornje ekstremitete, usporavanje AV provođenja i razvoj angiospazamskih manifestacija (povećani periferni cirkulacijski poremećaji, sindrom Raynaud).
Lokren može uzrokovati sindrom "povlačenja" (povišeni krvni tlak, povećani / povećani napadi angine), artralgija, bol u leđima, smanjenje snage i smanjenje libida.
predozirati
Pri uzimanju visokih doza lijeka nalaze se:
- stanje nesvjestice;
- cijanoza dlanova, nokti;
- poteškoće s disanjem;
- vrtoglavica;
- zatajenje srca;
- bradikardija;
- aritmija;
- smanjen krvni tlak;
- atrioventrikularni blok;
- ventrikularni extrasystole;
- konvulzije.
Preporuča se uzimati enterosorbens i hitno pražnjenje želuca. Pri registraciji bradikardije ili bržeg pada BP imenuje ili imenuje 1 mg glukagona. Ako je potrebno, dodatno, spora infuzija izoprenalina - 25 μg ili dobutamin - 10 μg / kg. Ako se u novorođenčadi pronađe zatajenje srca, zbog uzimanja betaxolola majke tijekom trudnoće, hitnu hospitalizaciju s dugotrajnom primjenom izoprenalina i dobutamina u velikim dozama pod nadzorom stručnjaka (pedijatar, pedijatrijski kardiolog, resuscitator).
Posebne upute
Nemojte naglo prekinuti Lokrenovu terapiju i promijeniti preporučenu dozu bez prethodnog savjetovanja s liječnikom to može dovesti do privremenog pogoršanja srca. Liječenje se ne smije naglo prekinuti, naročito u bolesnika s ishemijskom bolesti srca. iznenadni otkaz može dovesti do teških poremećaja srčanog ritma, infarkta miokarda ili srčanog udara. Doza treba postupno smanjivati, tj. Unutar 2 tjedna, a ako je potrebno, moguće je istovremeno Za početak zamjenske terapije s drugim antianginalnim lijekom kako bi se izbjegli češći napadi angina pektoris.
Bolesnici koji uzimaju Lokren trebali bi pratiti broj otkucaja srca i krvni tlak (na početku liječenja svakodnevno, a zatim jednom svaka 3-4 mjeseca) koncentracija glukoze u krvi u bolesnika s dijabetesom (1 svaka 4-5 mjeseca), funkcija bubrega kod starijih bolesnika (1 svaka 4-5 mjeseci).
Pacijentu treba naučiti kako izračunati otkucaje srca, a pacijentu treba uputiti da se posavjetuje s liječnikom ako je broj otkucaja srca manji od 50 otkucaja u minuti.
Otprilike u 20% bolesnika s angina pektoris beta-blokatori su neučinkoviti. Glavni uzroci jesu teška koronarna ateroskleroza s niskim pragom ishemije (brzina otkucaja srca u vrijeme anginalnog napada manje od 100 bpm) i povećan end-dijastolički tlak lijeve klijetke, koji krši subendokardijalnu protok krvi.
Uz istodobnu primjenu klonidina, njegov se prijem može prekinuti samo nekoliko dana nakon povlačenja lijeka Lokren.
Lokren treba prekinuti prije proučavanja koncentracije kateholamina, normetanephrina i vanillin-mandelinske kiseline u krvi i urinu; kao i titri antinuklearnih antitijela u krvi.
Neuspjeh srca
- U pacijenata sa srčanim zatajenjem kontroliranim terapeutski, ako je potrebno, betaxolol se može koristiti pod strogim medicinskim nadzorom u vrlo niske početne doze s postupnim povećanjem ako je potrebno i u slučaju dobre podnošljivosti (očuvanje kompenziranog stanja kroničnog srčanog neuspjeh).
Bronhijalna astma i kronična opstruktivna plućna bolest
- Beta-blokatori mogu biti propisani samo za pacijente s umjerenom težinom bolesti, uz izbor selektivnog beta-blokera u maloj početnoj dozi. Prije početka liječenja preporučuje se izvršiti procjenu funkcije disanja.
- S razvojem napadaja tijekom liječenja mogu se koristiti bronhodilatatori - beta2-adrenomimetici.
AV-blokada I stupnja
- S obzirom na negativni dromotropni učinak beta-blokatora, s blokadom I stupnja, lijek treba koristiti s oprezom.
bradikardija
- Ako brzina otkucaja srca u mirovanju postane manja od 50-55 bpm, dozu Lokren bi trebalo smanjiti.
Angina pektoris
- Beta-adrenoblokovi mogu povećati učestalost i trajanje napadaja kod bolesnika s Prinzmetal angina pectoris. Korištenje cardioselective beta-1 blokatora je moguće s blagom anginom Prinzmetal ili mješoviti tip angine pektoris, pod uvjetom da se liječenje provodi zajedno s vazodilatatori.
pheochromocytoma
- U slučaju uporabe beta-adrenoblokova u liječenju arterijske hipertenzije uzrokovane feokromocitom, potrebno je pažljivo praćenje krvnog tlaka. Svrha lijeka Lokren je moguća samo u pozadini uporabe alfa-blokatora.
Kršenje periferne cirkulacije
- Beta-blokatori mogu dovesti do pogoršanja bolesnika s oštećenom perifernom cirkulacijom (Raynaudova bolest ili Raynaudov sindrom, arteritis ili kronična oboljenja arterija donjih ekstremiteta).
Pacijenti s bubrežnom insuficijencijom
- Dozu treba podesiti ovisno o koncentraciji kreatinina u krvi ili QC.
Starije osobe
- Liječenje starijih bolesnika treba započeti s malom dozom i pod strogim nadzorom.
psorijaza
- To zahtijeva pažljivu procjenu potrebe za lijekom, postoje izvještaji o težini tijeka psorijaze tijekom liječenja beta-blokatora.
Pacijenti s dijabetesom
- Potrebno je upozoriti pacijenta na potrebu jačanja kontrole koncentracije glukoze u krvi, uključujući i aktivnu samokontrolu pacijenta, na početku liječenja. Bolesnik treba biti svjestan da se početni simptomi hipoglikemije (pogotovo tahikardija, palpitacija i znojenje) mogu maskirati s betaxololom.
Alergijske reakcije
- Beta-blokatori, uključujući Lokren, mogu povećati osjetljivost na alergene i ozbiljnost anafilaktičke reakcije zbog slabljenja adrenergičke kompenzacijske regulacije pod djelovanjem beta-blokatori. Terapija anafilaktičkih reakcija s epinefrinom (adrenalin) ne daje uvijek očekivani terapeutski učinak.
- U bolesnika sklonih teškim anafilaktičkim reakcijama, osobito onima povezanim s upotrebom floktafenina ili provođenje desenzibilizacije, terapija s beta-blokatora može dovesti do daljnjeg intenziviranja reakcija i smanjenja učinkovitost liječenja.
Opća anestezija
Kod provođenja opće anestezije treba razmotriti rizik blokade β-adrenergičkih receptora (smanjenje brzine otkucaja srca, smanjenje srčanog učinka i smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka).
Beta-adrenoblokovi maskiraju refleksnu tahikardiju i povećavaju rizik od razvoja arterijske hipotenzije. Nastavak terapije beta-blokatorom smanjuje rizik od aritmije, ishemije miokarda i hipertenzivnih kriza. Anesteziolog treba obavijestiti da pacijent prima liječenje beta-blokatora.
Ako je prije operacije potrebno zaustaviti Lokren, treba ga postupno i završiti 48 sati prije opća anestezija; smatra se da zaustavljanje terapije za 48 sati omogućuje vraćanje osjetljivosti receptora na kateholamina.
Terapija s beta-blokatora u nekim slučajevima ne smije se prekinuti:
- U bolesnika s koronarnom insuficijencijom poželjno je nastaviti liječenje do operacije, uzimajući u obzir rizik povezan s iznenadnim uklanjanjem beta-blokatora;
- U slučaju hitnih kirurških intervencija ili u slučajevima kada prekid liječenja nije moguć, pacijent treba zaštititi od učinaka uzbude vagusnog živca odgovarajućom premedicijom s atropinom, s ponavljanjem u slučaju potreban.
U takvim pacijentima, za opću anesteziju, potrebno je koristiti tvari koje su najmanje depresivne miokardije, a gubitak krvi treba se nadopuniti.
Treba razmotriti rizik razvoja anafilaktičkih reakcija.
tireotoksikoza
- Simptomi tireotoksikoze mogu biti maskirani terapijom beta-blokatora.
Za vrijeme liječenja treba isključiti alkohol.
- Pacijenti koji koriste kontaktne leće trebaju uzeti u obzir da se protiv pozadine liječenja beta-blokatora može smanjiti proizvodnju tekućine za suzu.
sportaši
- Sportaši bi trebali razmotriti da lijek sadržava aktivnu tvar koja može dati pozitivnu reakciju prilikom provođenja doping testova.
Kod pušenja pacijenata, učinkovitost beta-blokera je niža.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i uključivanje u druge potencijalno opasne aktivnosti
- Pri vožnji vozilom ili uključivanjem u druge potencijalno opasne aktivnosti prilikom uzimanja Lokren, oprez (zbog rizika od razvoja vrtoglavice, slabosti, što može smanjiti pažnju i brzinu psihomotornih reakcija potrebnih za ove vrste aktivnosti).
Interakcije lijekova
Nisu preporučene kombinacije s Lokrenom uključuju kombinacije s takvim lijekovima:
- Amiodarone - dovodi do kršenja automatizma, kontraktilnosti i vodljivosti;
- Srčani glikozidi - povećavaju rizik razvoja ili povećanja AV blokade, bradikardije, srčanog zastoja;
- Blokori sporih kalcijevih kanala (diltiazem, bepridil, verapamil) - uzrokuju poremećaje automatizam (zaustavljanje sinusnog čvora, izražena bradikardija), AV-provodljivost, srčani neuspjeh;
- Kontrastne supstance Yodsoderzhaschie - mogu dovesti do razvoja snažnog pada krvnog tlaka ili šoka, beta-adrenoblokova - smanjiti kompenzacijske kardiovaskularne reakcije.
Oprez treba koristiti kombinaciju Lokrena sa sljedećim lijekovima:
- Propafenon - kršenje automatizma, provođenja i kontraktilnosti;
- Baclofen - povećava antihipertenzivni učinak;
- Inzulin i oralni derivati sulfonilureje - maskiranje s beta-adrenoblokatoramskim simptomima hipoglikemije (palpitacija, tahikardija);
- Anestetici koji sadrže halogene inhalirane sastojke - smanjeni su s beta-adrenoblokovima kompenzacijskim kardiovaskularnim reakcijama. Potrebno je nastaviti terapiju i odustati od naglog ukidanja beta-blokatora, informirajući o liječenju anesteziologa;
- Inhibitori kolinesteraze (donepezil, ambenonium, galantamin, piridostigmin, neostigmin, takrin, rivastigmin) - povećava se rizik od bradikardije;
- Antihipertenzivna sredstva središnjeg djelovanja (alfa-metildopa, klonidin, guanfacin, rilmenidin, moksonidin) - postoji rizik razvoj AV-poremećaja, bradikardija, značajno povećanje BP s oštrom preokretanjem antihipertenzivnog lijeka središnjeg radnje;
- Antiaritmici klase IA (hidrokinidin, kvinidin, disopiramid) i klase III (ibutilid, dofetilid, amiodaron, sotalol), benzamidi (sulpirid, amisulprid, tiaprid), neki neuroleptici iz fenotiazinske skupine (ciamazin, tioridazin, klorpromazin, levomepromazin), butirofenoni (haloperidol, droperidol), drugi antipsihotici (pimozid) i drugi lijekovi (difemanil, cisaprid, misolastin, halofantrin, pentamidin, moksifloksacin, (iv) eritromicin, vinkamin i spiramicin) - povećava se rizik od poremećaja ventrikularnih aritmija (posebno ventrikularna tahikardija tip "piroueta");
- Lidokain (IV) - povećava koncentraciju lidokaina u krvnoj plazmi, što može biti popraćeno povećanjem neželjenih neuroloških znakova i pojava iz kardiovaskularnog sustava.
Promjene u ljekovitim svojstvima drugih lijekova i / ili Lokren, koje se moraju uzeti u obzir tijekom terapije:
- Non-steroidni protuupalni lijekovi (sistemsko djelovanje), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2) - smanjuju hipotenzivni učinak;
- Mefloquine - povećava prijetnju bradikardije;
- Alergeni koji se koriste za imunoterapiju ili ekstrakte alergena koji se koriste za testove kože - povećavaju rizik od anafilaksije ili teških sistemskih alergijskih reakcija;
- Fenitoin (IV) - povećava vjerojatnost snižavanja krvnog tlaka i ozbiljnosti kardiodepresivnog djelovanja;
- Estrogeni, tetrakozaktidi, glukokortikosteroidi (GCS) - smanjuju hipotenzivni učinak;
- Diuretici, simpatolitici, hidralazin i drugi antihipertenzivni lijekovi - pridonose prekomjernom smanjenju krvnog tlaka;
- Etanol, hipnotici i sedativi - pogoršavaju depresiju središnjeg živčanog sustava;
- Blokori sporih kalcijevskih kanala (iz skupine dihidropiridina) - uzrokuju arterijsku hipotenziju, cirkulacijsku insuficijenciju bolesnici s nekontroliranim ili latentnim zatajivanjem srca, beta-adrenoblokovi mogu smanjiti refleksiju simpatiju aranžmani;
- Dipiridamole (iv primjena), antipsihotici, triciklički antidepresivi (kao što je imipramin), amifostin, alfa-adrenoblokers, uklj. Koristi se u urologiji (prazosin, doksazosin, tamsulosin, alfuzosin, terazosin) - povećavaju antihipertenzivni učinak betaxolola, povećavaju rizik od ortostatske hipotenzije;
- Nesidrirani ergot alkaloidi - povećavaju rizik perifernog cirkulacijskog poremećaja.
Betaxolol povećava antikoagulantni učinak kumarina i produljuje učinak nondepolariziranih mišićnih relaksanata, kao i povećava koncentraciju ksantina (osim difillina) u krvi.
Recenzije
Podigli smo neke povratne informacije od ljudi koji su uzeli Lokren:
- Vladimir. Uzeo sam , mg lijeka i moje srce stopala pao je na 42 otkucaja u minuti. Smanio je dozu na , , SS je iznosio 50 otkucaja u minuti. Prilikom uzimanja lijeka pazite na brzinu otkucaja srca. Lokren s Lercaminom potpuno smanjuje krvni tlak.
- Irene. Lokren je jednom odredio moj najbolji kirurg u gradu zbog tahikardije. Imala sam takvu tahikardiju, puls na mirovanju nikad nije bio manji od 90 otkucaja u minuti, a u buđenju, obično 130. Lokren dugog djelovanja pio je jednu tabletu dnevno ili pola tablete, ovisno o tome kako je liječnik imenovao, imenovala sam polovicu. Vidio sam ga i puls se dugo smanjivao. Jedini nedostatak ovog lijeka je da se ne može iznenada spustiti. Potrebno je postupno smanjiti dozu. Samo se naviknuli na droga, a onda bez nje, nema poželjnih posljedica. Ali ja već činim bez njega.
- Aleksandar. Lijek je dobar za smanjenje brzine pulsiranja s atrijskom fibrilacijom. Kada se koristi u tu svrhu, lijek je sredstvo izbora na domaćem tržištu. Da se zaustavi napadaj atrijske fibrilacije, nije praktično koristiti (to je nedjelotvorno).
Općenito, recenzije o Lockrenu na forumima su samo pozitivne. Općenito, lijek je prepoznat kao vrlo djelotvoran. Vjeruje se da je lijek prikladniji za pacijente srednje i mlade dobi, jer je u ovoj kategoriji bolesnika hipertenzija manje povezana s zatajivanjem srca.
analoga
Dobivaju se mnogi Lokrenovi analozi koji imaju antihipertenzivni učinak: Atenolol-Teva, Betak, Betakor i drugi. Neki od njih se koriste za liječenje glaukoma i dostupni su u drugim dozama.
Pored izravnih analoga Lokrena, proizvodi se lijekovi koji imaju antihipertenzivni učinak, ali sadrže i drugu aktivnu supstancu u svom sastavu. Stoga, prije uporabe drugih lijekova, trebate se posavjetovati s liječnikom.
Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.
Uvjeti skladištenja i rok trajanja
Skladištiti na temperaturama do 25 ° C. Držite se dalje od djece.
Rok trajanja - 5 godina.
Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.
Učinkoviti i jeftini sirupi za kašljanje za djecu i odrasle.
Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.
Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.
Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.
