Metotreksatne tablete

Metotreksat je antitumorski agens, ima imunosupresivni, citostatički i antitumorski učinak.

Proizvodi se u ampulama za injekcije i u obliku tableta za oralnu primjenu.

Metotreksat-Ebwee djeluje na stanice epitela mokraćnog mjehura, maligne tumore, koštane srži, stanice crijevne sluznice i usne šupljine, embrionalnih stanica.

Dodijeliti lijek u teškom obliku psorijaze, reumatoidnog artritisa, trofoblastičnih tumora, limfoma i leukemije, gljiva gljiva u teškom obliku.

Klinička i farmakološka skupina

Antitumorski lijek.

Uvjeti za dopust iz ljekarni

Otpušten je na recept.

Cjenik

Koliko košta Metotrexate? Prosječna cijena u ljekarnama je na razini190 rubalja.

.

Oblik izdavanja i sastav

Proizvedeno u nekoliko oblika. Jedan od njih su tablete Metotreksat, od kojih svaka sadrži mg aktivnog sastojka i tablete Metotreksat-Ebweve s 10 mg aktivne tvari.

Također, lijek je dostupan u obliku otopine za injektiranje metotreksata-Ebweve s 10 mg aktivne tvari i u obliku koncentrat za pripremu otopine Metotrexate-Ebweve, u 5 ml od čega sadrži 500 mg aktivnog komponenta.

Farmakološki učinak

Antitumorsko sredstvo iz skupine antimetabolita - antagonisti folne kiseline. Djeluje u S fazi mitoze. Djelovanje je povezano s inhibiranjem sinteze purinskih nukleotida i timidilata nepovratnim vezanje s dihidrofolat reduktazom, što sprječava redukciju dihidrofolata u aktivnom tetrahidrofolat.

Pokazuje aktivnost protiv brzo rastućih stanica. Proizvodi neki imunosupresivni učinak.

Upozorenja za uporabu

Što pomaže? Metotreksat se propisuje za sljedeće bolesti:

1. Trofoblastična bolest.
2. Akutna limfna leukemija.
3. Gljiva gljiva u teškim fazama.
4. Reumatoidni artritis (u slučaju neučinkovitosti drugih metoda liječenja).
5. Teški oblici psorijaze (ako je neadekvatna terapija nedjelotvorna).
6. Soft-stanica i osteogeni sarkom, Ewingov sarkom.
7. Germinogeni tumori jajnika i testisa.
8. Meduloblastoma, retinoblastoma, limfogranulomatoza.
9. Rak raka, vulve i grlića maternice, dojke, karcinoma penisa, jednjaka, pluća, karcinoma pločastih stanica vrata i glave, raka bubrega, uretera i bubrežnog zdjelice, raka jetre.

kontraindikacije

Metotreksat ima nekoliko ozbiljnih kontraindikacija:

• povećana krvarenja i problemi s zaustavljanjem krvarenja, a istovremeno smanjujući broj trombocita;
• sindrom imunodeficijencije;
• tijekom cijepljenja sa živim cjepivima;
• preosjetljivost na glavni aktivni sastojak ili pomoćne komponente;
• teški poremećaji u funkciji bubrega i jetre;
• smanjenje broja leukocita po jedinici volumena krvi;
• ovisnost o alkoholu.

Uz to, lijek treba uzimati s oprezom starijim osobama, kao iu prisutnosti takvih bolesti:

• ugnjetavanje hematopoezije koštane srži;
• dijabetes melitus;
• ulcerativne bolesti probavnog trakta;
• netolerancije na laktozu.

Lijek se ne koristi u dječjoj praksi do 3 godine.

Koristite u trudnoći i laktaciji

Ima teratogeni učinak: može uzrokovati smrt fetusa, kongenitalnu malformaciju. U slučaju da žena postane trudna tijekom liječenja metotreksatom, pitanje prestanka trudnoće treba riješiti zbog rizika od nuspojava na fetus.

Metotreksat se izlučuje u majčinom mlijeku, za cijeli tijek liječenja treba prestati s dojenjem.

Doziranje i način davanja

Upute za uporabu pokazuju da se tablete metotreksata koriste oralno. Doze i periodi liječenja određeni su pojedinačno ovisno o planu kemoterapije.

Reumatoidni artritis:

• Početna doza je obično , mg jednom tjedno, koja se uzima u jednom trenutku ili podijeli u tri doze u intervalima od 12 sati. Da bi se postigao optimalan učinak, tjedna se doza može povećati, a ne smije prelaziti 20 mg. Kada se postigne optimalni klinički učinak, treba smanjiti dozu prije postizanja najniže efektivne doze. Optimalno trajanje terapije nije poznato. U malodobnom kroničnom artritisu, doza od 10-30 mg / m2 / tjedan (, -1 mg / kg) djelotvorna je za djecu.

Trofoblastični tumori:

• 15-30 mg oralno dnevno tijekom 5 dana s intervalom od jednog ili više tjedana (ovisno o znakovima toksičnosti). Stope liječenja se obično ponavljaju 3 do 5 puta.
• 50 mg jednom svakih 5 dana s intervalom od najmanje 1 mjeseca. Tijek liječenja zahtijeva 300-400 mg.

Akutna limfoblastična leukemija (kao dio kompleksne terapije):

• na , mg / m2 u kombinaciji s prednisolonom do remisije, zatim 15 mg / m2 jednom tjedno ili , mg / kg svakih 14 dana.

Non-Hodgkinovi limfomi (kao dio složene terapije):

• 15-20 mg / m2 po prijemu 2 puta tjedno;
• 7.5 mg / m2 dnevno tijekom 5 dana.

Mikoza gljiva:

• 25 mg dva puta tjedno. Redukcija ili uklanjanje davanja lijeka određena je pacijentovom reakcijom i hematološkim parametrima.

psorijaza:

• Terapija metotreksatom se provodi u dozama od 10 do 25 mg tjedno. Doza se obično povećava postupno, kada se postigne optimalni klinički učinak, smanjenje doze počinje prije postizanja najniže efektivne doze.

Nuspojave

Stupanj nuspojava od uzimanja metotreksata u svim ljudima je drugačiji.

1. Pacijenti često bilježe pojavu osjećaja umora, ponekad i glavobolja, pospanost, konvulzije.
2. U dijelu reproduktivnog sustava postoji kršenje menstrualnog ciklusa, smanjenje libida, razvoj impotencije.
3. Na dijelu probavnog sustava može se razviti ulcerativni stomatitis, anoreksija, faringitis. U rijetkim slučajevima dolazi do proljeva ili pankreatitisa. U iznimnim situacijama moguća je ciroza i nekroza jetre.
4. Mogu se pojaviti i druge alergijske i dermatološke reakcije: zimice, osip na koži, furunculosis, pigmentacijski poremećaji.

Strogost komplikacija ovisi o mnogim okolnostima, uključujući ozbiljnost bolesti.

predozirati

Za predoziranje metotreksata specifična simptomatologija nije karakteristična, pa se određuje razinom aktivne tvari lijeka u krvnoj plazmi.

Kao tretman, uvođenje specifičnog antidota - kalcij folinata preporučuje se što je prije moguće nakon uzimanja lijeka u visokim dozama, po mogućnosti tijekom prvog sata. Njena doza treba biti jednaka ili veća od odgovarajuće doze metotreksata. Daljnje doze se daju prema potrebi, ovisno o sadržaju metotreksata u krvnom serumu. Kako bi se izbjeglo taloženje metotreksata i / ili njegovih metabolita u bubrežnim tubulama, potrebno je provesti alkalizaciju urina i hidrataciju organizma, što dovodi do ubrzane eliminacije lijeka.

Kako bi se smanjio rizik od razvoja nefropatije zbog formiranja metotreksatnog taloga ili njegovih metabolita u mokraći, dodatni odrediti pH urina prije svake primjene i svakih 6 sati tijekom cijelog razdoblja kalcijevog folinata, upotrijebljenog kao protuotrov. Potonji se treba nastaviti sve dok koncentracija metotreksata u plazmi ne padne na vrijednost koja ne prelazi 5 μmol / L i pH se poveća na više od 7.

Posebne upute

Prije početka ili preporučivanja terapije metotreksatom treba provesti potpuni opći test krvi radi određivanja razine trombocita, biokemijskog testa krvi uz određivanje jetrenih enzima, bilirubina, serumskog albumina, rentgenskog prsnog koša, funkcije bubrega, ako je potrebno, testova za tuberkulozu i hepatitis.

Metotreksat je citotoksični lijek, stoga se mora paziti pri rukovanju s njim. Lijek treba odrediti liječnik koji ima iskustva s metotreksatom i upoznat je s njegovim svojstvima i svojstvima djelovanja. S obzirom na mogući razvoj teških i čak fatalnih nuspojava, pacijenti trebaju biti u potpunosti obaviješteni o mogućim rizicima i preporučenim sigurnosnim mjerama od strane liječnika. Pacijenti koji su podvrgnuti terapiji metotreksatom trebaju biti prikladno praćeni, tako da se identificiraju i procjenjuju znakovi mogućih toksičnih učinaka i nuspojava pravodobno.

Kako bi se pravodobno otkrili simptomi opijenosti, potrebno je pratiti stanje perifernog krvi (broj leukocita i trombocita: prvo jedan dan, a zatim svaka 3-5 dana za prvim mjesecom, a zatim jednom svakih 7-10 dana, u razdoblju oporavka - jednom svakih 1-2 tjedna), aktivnost transaminaza "jetre funkcije bubrega (dušik uree, klirens kreatinina i / ili serumski kreatin) koncentracija mokraćne kiseline u krvnom serumu, periodički izvodi rendgensku prsnu košulju, ispitivanje oralne i faringalne sluznice zbog prisutnosti ulceracije prije svake primjena. Preporuča se pratiti stanje hematopoeze koštane srži prije liječenja, 1 puta tijekom liječenja i na kraju tečaja.

Za objektivizaciju funkcije jetre, zajedno s biokemijskim parametrima, preporučuje se izvršiti biopsiju jetre prije početak ili 2-4 mjeseca nakon početka liječenja; s ukupnom kumulativnom dozom od , g i nakon svakog dodatka 1-, g. S umjerenom fibrozom jetre ili bilo kojim stupnjem ciroze, terapija metotreksatom je otkazana; s fibrozom blagog oblika obično se preporuča ponoviti biopsiju nakon 6 mjeseci. Tijekom početne terapije moguća su manja histološka promjena u jetri (manja upala portalne i masne promjena), što nije razlog za odbijanje ili prestanak liječenja, ali ukazuje na potrebu opreza pri primjeni lijek.

Metotreksat može potencijalno dovesti do razvoja simptoma akutne ili kronične hepatotoksičnosti (uključujući fibrozu i cirozu jetre). Kronična hepatotoksičnost se obično razvija nakon dugotrajne uporabe metotreksata (obično unutar 2 ili više godina) ili postizanje ukupne kumulativne doze od najmanje , g i može dovesti do nepovoljnih ishod. Hepatotoksični učinak može također biti uzrokovan opterećenom istodobnom anamnezom (alkoholizam, pretilost, dijabetes) i senilno doba. Zbog toksičnog učinka lijeka na jetru tijekom liječenja, treba se suzdržati od propisivanja pacijenata drugih hepatotoksičnih lijekova, osim u slučajevima očite potrebe. Pacijenti koji uzimaju druge hepatotoksične lijekove (npr. Leflunomid) treba pažljivo pratiti.

Ne izlažite neželjenu kožu dugotrajnom izlaganju suncu ili zloupotrebljavanju UV svjetiljke (moguća je reakcija fotosenzibilizacije). S obzirom na učinak na imunološki sustav, metotreksat može pogoršati odgovor na cijepljenje i utjecati na rezultate imunoloških testova. Potrebno je odbiti imunizaciju (ako to nije odobreno od strane liječnika) u intervalu od 3 do 12 mjeseci nakon uzimanja lijeka; Drugi članovi obitelji pacijenta koji žive s njim trebali bi odbiti imunizaciju s oralnim polio cjepivom (izbjegavati kontakt s osobama koje su primile cjepivo protiv polioma, ili nositi štitnik lica koji pokriva nos i usta). Bolesnici u dobi trudnoće obaju spolova i njihovi partneri trebaju primjenjivati ​​pouzdane kontracepcijske mjere tijekom liječenja metotreksata i nakon tretmana najmanje 3 mjeseca - muškaraca i barem jedan ciklus ovulacije - žene.

Uz razvoj proljeva i ulcerativnog stomatitisa, terapija metotreksatom treba prekinuti zbog visokih rizik od hemoragijskog enteritisa i perforacije crijevne stijenke, što može dovesti do smrti pacijent.

Nakon liječenja visokim dozama metotreksata radi smanjenja njegove toksičnosti, upotreba kalcijevog folinata

Budući da metotreksat može utjecati na središnji živčani sustav (osjećaj umora, vrtoglavice) pacijenti koji uzimaju lijek trebali bi se suzdržati od vožnje vozila ili potencijalno opasnih mehanizmi.

Interakcije lijekova

Pri korištenju lijeka potrebno je uzeti u obzir interakciju s drugim lijekovima:

1. Simultano prihvaćanje s leflunamidom povećava učestalost pancitopenije i slučajeva hepatotoksičnosti.
2. Kod zloupotrebe alkohola i upotrebe hepatotoksičnih lijekova povećava se toksični učinak metotreksata na jetru.
3. Ciprofloksacin, glikopeptidi, penicilini, loop diureticima, fenilbutazon smanjuje klirens lijeka u bubrezima, što povećava njegovu koncentraciju u krvi i povećavaju toksičnost hematopoeze.
4. Kloramfenikol, tetraciklin za oralnu primjenu smanjuje apsorpciju metotreksata.
5. Također se povećava toksičnost metotreksata kada se upotrebljava istodobno sa salicilatom i nesteroidnim protuupalnim lijekovima.
6. Trimetoprim i sulfametoksazol koji uzrokuju manjak folata, kao i lijekovi za snižavanje lipida i oralni antikoagulansi može pojačati toksični učinak metotreksata.
7. Kloramfenikol, sulfonamidi, Phyrimetamin imati negativan učinak na koštanu srž, tako da je u kombinaciji s metotreksatom prijem pogoršava hematoloških poremećaja.
8. Metotreksat inhibira imunološki odgovor na cijepljenje, au slučaju primjene živih cjepiva, jake antigene reakcije su vjerojatno.
9. Uz istovremenu primjenu s citostaticima, smanjenje metotreksata je smanjeno.
10. Kombinacija s radioterapijom povećava vjerojatnost nekroze tkiva.
11. Korištenje amiodarona doprinosi pojavi ulkusa kože.
12. Uvođenjem aciklovira i istovremene primjene metotreksata, rizik neurološkog oštećenja je intratekalna.

Potrebno je izbjegavati tijekom liječenja povećane konzumacije kave, čaja i slatkih napitaka s kofeinom, jer se razrjeđenje teofilina može smanjiti.

Recenzije

Uzeli smo neke recenzije ljudi koji uzimaju lijek metotreksat:

1. marina. Uzimala je metotreksat 8 mjeseci u ampulama (ona je pricked joj bodljikav, tako da ona nije plijen joj želudac opet). Prvo, 1 kocka, e pomogao, za , , a zatim 2 kocke. Nije bilo tableta, ali nije bilo smisla. Dok ste kod kuće, ništa vam ne smeta. A kako ćete doći do rada s natečenim zglobovima. I svaki dan sam pio protuupalne lijekove. Ali ništa nije pomoglo, MA svakih mjesec jeza sigurni u, je povećan na 30 41.S danas preselio u Arabiji, orogo mnogo o izgledu, od vas će.
2. Larisa. Imam treću fazu. Metotreksat se liječi gotovo godinu dana. Sada su testovi gotovo normalni, osim ESR-a, što je smanjeno za polovicu u usporedbi s onim što je bilo prije tretmana. Osjećam se pristojno, tek sada, ako pijem tablete, onda mi trbuh boli i nema apsolutne želje. Stoga pokušavam koristiti samo u obliku injekcija. Liječnik kaže da ćemo uskoro prijeći na dozu održavanja.
3. Ilona. Moja majka je imala revm.ar, prvi je stavljen na metipred iz kojeg nije mogla otići = blagi napredak, snižavanje imuniteta, u pokušaju da se zaustavi uzimanje groznica je počela bumati, a liječnici su također propisali metotreksat za starije osobe 20m, a pozadina za uzimanje tih lijekova imunitet je opadala tijela i nuspojava metotreksat tromboembolije plućnih arterija iz kojih moja najbolja majka nije došla na vidjelo, provjeriti sve imenovanja "liječnika" i vagati sve pro i contra.
4. Ljudmila. Boljela sam u dobi od 29 godina. Dijagnoza je provedena tek nakon dvije godine - pijem metotreksat 15 mg jednom tjedno. Pio sam 10 godina. Pokušao otkazati zglobove su upaljene, iridocyclitis je počeo. Vraćen je metotreksat i dodan je sulfasalazin. U pozadini uzimanja metotreksata počela je anemija. Oni su bili u stanju podići željezo samo uz pomoć intravenske infuzije (za tri godine potrebno je ponoviti ponovo dok se željezo neprestano pada). Prestanite piti metotreksat sa sulfasalazin-zglobovima oticanje, bol infernal. Rheumatolog je pitao što je moguće zamijeniti, ali čini se da nema alternative. Za mene to je bolje nego da plakati od lopte, to još uvijek nije život, ali također treba ići na posao i teret da nerado netko.

analoga

Strukturni analozi za aktivnu tvar:

• Vero metotreksat;
• Zeksat;
• Metodički;
• Metotreksat (emteksat);
• Metotreksat za injekcije;
• Lathema Methotrexate;
• Metotreksat natrij;
• Metotreksat LENS;
• Methotrexate Teva;
• Metotreksat Ebewe;
• Treksan;
• Evetreks.

Prije uporabe analoga, obratite se svom liječniku.

Uvjeti skladištenja i rok trajanja

Rok trajanja tableta Metotreksat je 3 godine od vremena njihove proizvodnje. Lijek treba čuvati u zaštićenom području svjetla i vlage pri temperaturi zraka ne više od + 25 ° C.

Kako odabrati probiotike za crijeva: popis lijekova.

Učinkoviti i jeftini sirupi za kašljanje za djecu i odrasle.

Suvremeni nesteroidni protuupalni lijekovi.

Pregled tablete iz povećanog tlaka nove generacije.

Antivirusni lijekovi su jeftini i učinkoviti.