Lopyrel est un antiagrégant et est l'un des médicaments les plus efficaces pour prévenir la formation de thrombi chez les personnes atteintes du syndrome coronarien sous forme aiguë.
Le médicament a un effet coronarodilatateur. Le médicament a fait ses preuves dans la lutte contre les maladies coronariennes et l'athérosclérose.
L'utilisation quotidienne du clopidogrel à la dose de 75 mg entraîne une suppression significative de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP dès le premier jour d'hospitalisation. Progressivement pendant 3-7 jours le degré de suppression augmente, atteignant un niveau constant après avoir atteint l'état d'équilibre. Lorsque l'on prend une dose quotidienne de 75 mg à l'état d'équilibre, l'agrégation plaquettaire est inhibée de 40 à 60%.
Pendant 5 jours après l'arrêt du médicament, le temps de saignement et l'agrégation plaquettaire reviennent graduellement au niveau initial.
Groupe clinique et pharmacologique
Antiagrégant.
Conditions de congé des pharmacies
Il est libéré sur ordonnance.
Liste de prix
Combien coûte Lopirel? Le prix moyen dans les pharmacies est au niveau de330 roublespour 14 comprimés dans un paquet.
Forme de problème et composition
La forme de cette drogue est une tablette, chaque unité est recouverte d'une coquille de film rose et est marqué avec le symbole "I" d'un côté. La vente se fait dans des paquets en carton (parfois avec un sac en plastique), chacun contenant 2, 4 ou 9 blisters contenant 7 ou 10 comprimés.
- La substance active de Lopyrel est le clopidogrel, comme dans la préparation portant le nom 1 comprimé contient presque 98 mg de clopidogrel bisulfate, ce qui équivaut à 75 mg de clopidogrel.
- En tant que partie supplémentaire du médicament incorporé lactose anhydre et la cellulose microcristalline et de glycéryle, la crospovidone et le talc.
Effet pharmacologique
Antiagrégant, un inhibiteur spécifique et actif de l'agrégation plaquettaire. A un effet coronarodilatateur. Réduit sélectivement la liaison de l'ADP aux récepteurs plaquettaires et l'activation des récepteurs GPI Ib / IIIa par l'ADP, réduisant ainsi l'agrégation plaquettaire. Réduit l'agrégation plaquettaire, provoquée par d'autres agonistes, empêchant leur activation par l'ADP libéré, n'affecte pas l'activité de la PDE. Se lie de manière irréversible aux plaquettes des récepteurs ADP, qui restent immunisées contre la stimulation de l'ADP tout au long du cycle de vie (environ 7 jours).
L'inhibition de l'agrégation plaquettaire est observée après 2 heures après l'administration (40% d'inhibition) de la dose initiale de 400 mg. L'effet maximal (60% de suppression de l'agrégation) se développe après 4-7 jours d'admission constante dans une dose de 50-100 mg / jour. L'effet anti-agrégant persiste tout au long de la durée de vie des plaquettes (7-10 jours).
En présence de la lésion athérosclérotique du vaisseau empêche le développement de l'athérothrombose, indépendamment de localisation du processus vasculaire (cérébrovasculaire, cardiovasculaire ou périphérique défaite).
Indications d'utilisation
Lopirel est prescrit dans les cas suivants:
- Sténocardie de type instable.
- Avec infarctus du myocarde (sans une dent "Q").
- Après le transfert de l'infarctus du myocarde sous forme aiguë.
Autres indications (pour prendre le médicament en prophylaxie):
- Complications athérothrombotiques après infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral.
- Maladie des artères périphériques de type occlusal.
Contre-indications
Contre-indiqué en prenant ce médicament aux patients:
- avec hyperfibrinolyse;
- avec des tumeurs pulmonaires;
- avec la colite et la tuberculose;
- Mesdames pendant la grossesse et pendant la période de ponte;
- avec une sensibilité accrue aux composants inclus dans la composition du produit;
- avec syndrome hémorragique,
- avec saignement aigu, ainsi que l'hémorragie intracrânienne;
- avec insuffisance rénale sévère;
- avec ulcères de l'estomac et du duodénum au stade de l'exacerbation;
- à l'âge de moins de 18 ans.
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Il n'est pas recommandé pendant la grossesse en raison du manque de données cliniques sur l'utilisation des femmes enceintes, bien que animaux n'ont montré aucun effet indésirable direct ou indirect sur le déroulement de la grossesse, le développement embryonnaire, l'accouchement et développement
Pendant la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu. dans des études sur des rats, il a été démontré que le clopidogrel et / ou ses métabolites sont excrétés dans le lait maternel. La pénétration du clopidogrel dans le lait maternel est inconnue.
Posologie et voie d'administration
Les instructions d'utilisation indiquent que Lopirel est pris en interne, indépendamment de l'apport alimentaire.
Adultes et personnes âgées ayant une activité normale de l'isoenzyme CYP2C19
Infarctus du myocarde, AVC ischémique et maladie occlusive artérielle périphérique diagnostiquée
Le médicament est pris 75 mg une fois par jour.
Syndrome coronarien aigu sans élévation du segment ST (angor instable, infarctus du myocarde sans onde Q)
Le traitement par clopidogrel doit être débuté avec une dose unique de 300 mg, ensuite poursuivi avec une dose de 75 mg une fois par jour (en association avec de l'acide acétylsalicylique à des doses de 75 à 325 mg / jour). Puisque l'utilisation de l'acide acétylsalicylique à des doses plus élevées est associée à un risque accru saignement, recommandé à cette indication, la dose d'acide acétylsalicylique ne doit pas dépasser 100 mg. La durée optimale du traitement n'est pas officiellement définie.
Les essais cliniques soutiennent l'utilisation de la drogue jusqu'à 12 mois, l'effet favorable maximum a été observé par le troisième mois de traitement.
Syndrome coronarien aigu avec élévation du segment ST (infarctus aigu du myocarde avec élévation du segment ST)
Le clopidogrel doit être pris une fois 75 mg / jour avec la dose initiale de charge de dose unique Clopidogrel 300 mg en association avec l'acide acétylsalicylique en association avec un traitement thrombolytique ou sans association avec thrombolytiques. Avoirde patients âgés de plus de 75 ansle traitement par clopidogrel doit commencer sans prendre sa dose de charge. La thérapie d'association est commencée aussitôt que possible après l'apparition des symptômes, et continue pendant au moins 4 semaines. L'efficacité de l'association du clopidogrel et de l'acide acétylsalicylique à cette indication pendant plus de 4 semaines n'a pas été étudiée.
Fibrillation auriculaire (fibrillation auriculaire)
Clopidogrel doit être pris à la dose de 75 mg 1 fois par jour. En association avec le clopidogrel, vous devez commencer et continuer à prendre de l'acide acétylsalicylique (75-100 mg / jour).
Sauter la prochaine dose
- Si elle a été moins de 12 heures après réception de sauter la dose suivante, vous devez prendre immédiatement la dose oubliée et prenez la dose suivante à l'heure habituelle.
- Si plus de 12 heures se sont écoulées après avoir manqué la dose suivante, le patient doit prendre la dose suivante à l'heure habituelle (ne pas prendre une double dose).
Patients ayant une activité réduite génétiquement déterminée de l'isoenzyme CYP2C19
La faible activité de l'isoenzyme CYP2C19 est associée à une diminution de l'effet antiplaquettaire du clopidogrel. Mode d'application à doses plus élevées (dose de charge - 600 mg, puis 150 mg 1 fois / jour par jour) Chez les patients présentant une faible activité isozyme, le CYP2C19 augmente l'effet antiplaquettaire clopidogrel. Cependant, à l'heure actuelle, les essais cliniques qui tiennent compte des résultats cliniques n'ont pas un régime optimal dosage du clopidogrel chez les patients dont le métabolisme est réduit en raison d'une faible activité génétiquement déterminée isoenzyme CYP2C19.
Groupes de patients spéciaux
Chez les volontaires âgés de plus de 75 ans, comparativement aux jeunes volontaires, il n'y avait pas de différence dans l'agrégation plaquettaire et le temps de saignement. Pourpatients âgésla correction de la dose n'est pas requise.
Lopirel ne doit pas être utiliséles enfants, t. il n'y a aucune expérience de son utilisation dans ce groupe de patients.
Après l'administration répétée de clopidogrel à la dose de 75 mg / jourpatients atteints d'une maladie rénale sévère (SC de 5 à 15 ml / min)l'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP (25%) était plus faible que celle des volontaires sains, mais l'allongement du temps de saignement était similaire à celui des volontaires sains ayant reçu du clopidogrel à la dose de 75 mg / jour. En outre, tous les patients avaient une bonne tolérabilité du médicament.
Après une prise quotidienne de clopidogrel pendant 10 jours à une dose quotidienne de 75 mgpatients présentant des lésions hépatiques sévèresl'inhibition de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP était similaire à celle des volontaires sains. Le temps de saignement moyen était également comparable dans les deux groupes.
La prévalence isoenzyme CYP2C19 allèles, responsable de l'intermédiaire et une diminution du métabolisme du clopidogrel en son métabolite actif, diffère dereprésentants de différents groupes ethniques. Il n'y a que des données limitées pour les représentants de la race mongoloïde sur l'impact du génotype de l'isoenzyme CYP2C19 sur les événements cliniques.
Dans une petite étude comparant les propriétés pharmacodynamiques du clopidogrelhommes et femmeschez les femmes, une inhibition moindre de l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP a été observée, mais il n'y avait pas de différence dans l'allongement du temps de saignement. Dans une étude à grande CAPRIE (clopidogrel comparé à l'aspirine chez les patients à risque d'événements ischémiques) la fréquence des résultats cliniques, les autres effets secondaires et les écarts par rapport à la norme des indicateurs cliniques et de laboratoire étaient les mêmes pour les hommes et les femmes.
Effets secondaires
Souvent, il existe des cas de dyspepsie, des douleurs dans le tube digestif - les organes, la diarrhée, des saignements divers.
Parfois, des informations sont reçues sur la survenue de démangeaisons, éruptions cutanées, augmentation du temps de saignement, changements dans les indicateurs du sang, des vomissements, gastrite, lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal - organes, constipation, flatulence, paresthésie, vertiges, douleur dans la tête.
Très rarement, il y a des cas de fièvre, indicateur augmentation de la créatinine, la glomérulonéphrite, l'arthrite, bronchospasme, arthralgie, hypotension artérielle, vascularite, anaphylaxie, rash, urticaire, lichen plat, purpura thrombocytopénique thrombotique, les changements dans les paramètres du sang, l'hépatite, les hallucinations, la pancréatite, la confusion, la colite, troubles du goût sensation.
Surdosage
Quand un surdosage de médicaments peut augmenter la durée du saignement et la détérioration de la condition.
- Traitement - en fonction des symptômes manifestés.
Le médicament n'a pas d'antidote spécifique. Dans les cas extrêmes, il est possible d'arrêter le médicament en transfusant la masse plaquettaire affectée.
Instructions spéciales
Saignements et troubles hématologiques
En relation avec le risque hémorragique et les effets indésirables hématologiques en cas d'apparition au cours du traitement des symptômes cliniques suspects au début saignement, il est nécessaire de faire d'urgence un test sanguin clinique, déterminer APTT, le nombre de plaquettes, les indicateurs de l'activité fonctionnelle des plaquettes et effectuer d'autres nécessaires recherche.
Le clopidogrel, ainsi que d'autres antiagrégants plaquettaires, doivent être utilisés avec précaution chez les patients présentant un risque accru de saignement associé à un traumatisme chirurgical. interventions ou d'autres conditions pathologiques, ainsi que chez les patients recevant de l'acide acétylsalicylique, d'autres AINS, y compris. inhibiteurs de la COX-2, de l'héparine, des ISRS ou des inhibiteurs de la glycoprotéine IIb / IIIa.
Dans le traitement du clopidogrel, en particulier pendant les premières semaines de traitement et / ou après un traitement cardiologique invasif procédures / intervention chirurgicale, il est nécessaire de surveiller attentivement les patients pour l'exclusion des signes saignement, incl. caché.
L'utilisation concomitante de clopidogrel et de warfarine peut augmenter l'intensité des saignements, à l'exception de certaines situations cliniques rares (p. Ex. la présence d'un thrombus flottant dans le ventricule gauche, stent chez les patients atteints de fibrillation auriculaire) l'utilisation combinée de clopidogrel et de warfarine n'est pas recommandé
Si le patient doit subir une intervention chirurgicale et qu'il n'est pas nécessaire d'avoir un effet antiplaquettaire, l'utilisation du clopidogrel doit être interrompue 7 jours avant l'opération.
Avant toute opération future et avant de commencer un nouveau médicament, les patients doivent informer le médecin (y compris le dentiste) de la prise de clopidogrel.
Clopidogrel prolonge le temps de saignement, donc le médicament doit être utilisé avec prudence chez les patients avec des maladies prédisposant au développement de saignements (en particulier gastro-intestinaux et intraoculaire).
Les patients doivent être avertis qu'il peut être nécessaire de prendre du clopidogrel (seul ou en association avec de l'acide acétylsalicylique) pour arrêter le saignement. plus de temps, et aussi qu'en cas d'apparition chez eux inhabituelle (sur la localisation ou la durée) de l'hémorragie, ils devraient en informer les participants le docteur.
Accident vasculaire cérébral ischémique récent
La prise de Lopirel n'est pas recommandée pour un AVC ischémique aigu d'une durée inférieure à 7 jours (car il n'existe aucune donnée sur son utilisation dans cette pathologie).
Chez les patients présentant un accident vasculaire cérébral ischémique récent ou une crise ischémique transitoire et un risque élevé d'événements athérothrombotiques récidivants, traitement combiné Le clopidogrel et l'acide acétylsalicylique n'ont pas démontré une efficacité supérieure à celle de la monothérapie par le clopidogrel, mais peuvent augmenter le risque de saignement.
Purpura thrombocytopénique thrombotique
Très rarement après l'utilisation du clopidogrel (parfois même un court), il y a eu des cas de développement de TTP, caractérisé par: thrombocytopénie et anémie hémolytique microangiopathique, accompagnée de troubles neurologiques, d'une insuffisance rénale et fièvre. La PTT est une affection potentiellement mortelle nécessitant un traitement immédiat, y compris la plasmaphérèse.
Hémophilie acquise
Avec l'utilisation du clopidogrel, l'hémophilie acquise a été rapportée. En cas de confirmation de la prolongation de l'APTT avec ou sans saignement, le développement de l'hémophilie acquise doit être pris en compte. Si un diagnostic d'hémophilie acquise est établi, un traitement approprié doit être instauré et l'utilisation du clopidogrel doit être interrompue.
Réactions croisées avec les thiénopyridines
Étant donné que, pendant le traitement par les thiénopyridines, une réactivité croisée de l'hypersensibilité a été signalée avant le traitement il est nécessaire de clarifier chez le patient la présence de réactions d'hypersensibilité à la thiénopyridine dans l'histoire de la maladie (clopidogrel, ticlopidine, prasugrel).
Les tienopyridines peuvent provoquer des réactions allergiques de gravité variable, telles que des éruptions cutanées, un angio-œdème ou des réactions croisées hématologiques (thrombocytopénie et neutropénie). Chez les patients ayant présenté des réactions allergiques et / ou hématologiques lors du traitement précédent, l'un des thiénopyridine, le risque de développer des réactions ou des réactions similaires d'un autre type peut être thiénopyridine. Il est recommandé de contrôler les symptômes d'hypersensibilité chez les patients présentant des réactions allergiques aux thiénopyridines dans l'anamnèse.
Altération de la fonction rénale
L'expérience avec le clopidogrel chez les patients présentant une insuffisance rénale est limitée, il convient donc de l'utiliser avec précaution chez ce groupe de patients.
Isozyme CYP2C19
Pharmacogénétique: chez les patients ayant un métabolisme retardé par le CYP2C19 lors de la prise de clopidogrel doses, le métabolite actif du clopidogrel se forme en plus petites quantités et a un effet plus faible sur l'agrégation les thrombocytes. Des tests sont disponibles pour déterminer le génotype de l'isoenzyme CYP2C19 chez les patients.
Puisque le clopidogrel est métabolisé en métabolites actifs en partie avec la participation de l'isoenzyme CYP2C19, les médicaments qui inhibent l'activité de cette enzyme conduiront à une diminution de la concentration du métabolite actif clopidogrel. La signification clinique de cette interaction est inconnue.
Par mesure de précaution, l'administration simultanée d'inhibiteurs puissants et modérés de l'isoenzyme CYP2C19 n'est pas recommandée.
Fonction hépatique altérée
L'expérience d'utilisation chez les patients présentant des violations modérées du foie, qui présentent un risque de diathèse hémorragique, est limitée. Le médicament Lopirel doit être utilisé avec prudence chez ce groupe de patients.
La teneur en lactose dans la préparation
Lopirel ne doit pas être administré aux patients présentant une intolérance héréditaire rare au galactose, une carence en lactase et un syndrome de malabsorption du glucose et du galactose.
Impact sur la capacité de conduire des véhicules et de gérer des mécanismes
Le clopidogrel n'affecte pas de manière significative les capacités nécessaires pour conduire ou travailler avec des machines.
Interactions médicamenteuses
Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de prendre en compte l'interaction avec d'autres médicaments:
- Il n'est pas recommandé d'administrer simultanément du clopidogrel et de la warfarine en association avec un risque accru de saignement.
- Compte tenu du risque accru de saignement, la prudence s'impose lors de l'administration concomitante de clopidogrel et d'héparine ou d'agents thrombolytiques.
- L'administration simultanée de clopidogrel et d'AINS augmente le risque d'ulcères du tractus gastro-intestinal et de saignements ulcéreux. Par conséquent, il faut faire attention lorsqu'ils sont assignés en même temps.
- Il n'y avait pas d'interaction clinique significative avec l'administration simultanée de clopidogrel et de médicaments tels que l'aténolol, Les inhibiteurs de l'ECA, les hypocholestérolémiants, la nifédipine, la digoxine, le phénobarbital, la cimétidine, les œstrogènes, théophylline.
- Le clopidogrel inhibe l'activité de l'enzyme CYP2C19 du système cytochrome P450 et, lorsqu'il est associé à des médicaments, métabolisé avec la participation de cette enzyme (phénytoïne, tolbutamine), il est possible d'augmenter leur concentration dans le plasma sang.
- Les antiacides n'affectent pas l'absorption du clopidogrel.
- L'acide acétylsalicylique ne modifie pas l'agrégation plaquettaire induite par l'ADP causée par le clopidogrel. L'administration périodique d'acide acétylsalicylique, 500 mg deux fois par jour, n'a pas provoqué de prolongation du temps de saignement. Le clopidogrel peut potentialiser l'effet de l'acide acétylsalicylique sur l'agrégation plaquettaire induite par le collagène. L'interaction pharmacodynamique possible du clopidogrel et de l'acide acétylsalicylique augmente le risque de saignement, donc leur utilisation conjointe est possible au plus un an. La question de l'application conjointe de ces médicaments devrait être évaluée de manière exhaustive.
Critiques
En recevant Lopyrela aujourd'hui, il y a beaucoup de statistiques et de critiques. Les patients écrivent qu'après avoir pris Lopirel, leur numération sanguine clinique s'est améliorée de manière significative.
Cependant, un bon résultat stable ne peut être obtenu qu'après un apport prolongé et régulier du médicament. Comme inconvénient lors de l'utilisation, beaucoup ont noté la nécessité d'une prise quotidienne, en particulier dans le cas de ces personnes qui ont souvent oublié de prendre une pilule.
Mais le traitement constant après un certain temps donne son effet. Avis de personnes réelles sur le médicament Lopirel, vous pouvez lire ci-dessous cet article.
Analogues
Il est difficile de dire ce qui est mieux, Clopidogrel ou Lopirel, appliquer le premier et le second médicament de manière égale. Aux analogues russes et étrangers de Lopyrelya il est également possible d'inclure les préparations médicinales énumérées ci-dessous:
- Atrogène,
- Zilt,
- Clopicore,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain et quelques autres.
Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.
Conditions de stockage et durée de conservation
Conserver hors de la portée des enfants à des températures allant jusqu'à 30 ° C
Durée de conservation - 3 ans.
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