Comprimés de méthotrexate

Le méthotrexate est un agent antitumoral, a un effet immunosuppresseur, cytostatique et antitumoral.

Il est produit en ampoules pour injection et en comprimés pour administration orale.

Méthotrexate-Ebewe agit sur les cellules épithéliales de la vessie, des tumeurs malignes de la moelle osseuse, la muqueuse intestinale et les cellules buccales, les cellules embryonnaires.

Prétraçoirs atteints de psoriasis grave, l'arthrite rhumatoïde, les tumeurs trophoblastiques, les lymphomes et la leucémie, mycosis fongoïde en forme sévère.

Groupe clinique et pharmacologique

Médicament antitumoral.

Conditions de congé des pharmacies

Il est libéré sur ordonnance.

Liste de prix

Combien coûte le méthotrexate? Le prix moyen dans les pharmacies est au niveau de190 roubles.

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Forme de problème et composition

Produit sous plusieurs formes. L'un d'entre eux sont des comprimés contenant chacun de méthotrexate, mg d'ingrédient actif et comprimé Methotrexate Ebewe 10 mg de substance active.

En outre, le médicament est libéré sous la forme d'une solution injectable Methotrexate-Ebewe avec 10 mg de la substance active sous la forme de concentré pour la préparation d'une solution de Methotrexate-Ebweve, dans 5 ml de laquelle contient 500 mg de composant.

Effet pharmacologique

Agent antitumoral du groupe des antimetabolites - antagonistes de l'acide folique. Il agit dans la phase S de la mitose. L'action est associée à l'inhibition de la synthèse des nucléotides puriques et thymidylate par irréversibles liaison avec la dihydrofolate réductase, qui empêche la réduction du dihydrofolate dans le tétrahydrofolate.

Il montre une activité contre les cellules en croissance rapide. Produit un effet immunosuppresseur.

Indications d'utilisation

Qu'est-ce qui aide? Le méthotrexate est prescrit pour les maladies suivantes:

1. Maladie trophoblastique.
2. Leucémie lymphatique aiguë.
3. Mycose Mushroomed dans les stades sévères.
4. Polyarthrite rhumatoïde (en cas d'inefficacité d'autres méthodes de traitement).
5. Formes lourdes de psoriasis (si la thérapie inadéquate est inefficace).
6. Sarcome à cellules mous et ostéogéniques, sarcome d'Ewing.
7. Tumeurs germinogènes des ovaires et des testicules.
8. Médulloblastome, rétinoblastome, lymphogranulomatose.
9. Cancer de la peau de la vulve et du col utérin, du sein, le cancer du pénis, de l'œsophage, du poumon, carcinome épidermoïde de la tête et du cou, le cancer du rein, de l'uretère et bassinet du rein, le cancer du foie.

Contre-indications

Le méthotrexate présente un certain nombre de contre-indications sérieuses:

• augmentation des saignements et problèmes d'arrêt des saignements tout en réduisant le nombre de plaquettes;
• syndrome d'immunodéficience;
• pendant la vaccination avec des vaccins vivants;
• hypersensibilité à l'ingrédient actif principal ou aux composants auxiliaires;
• troubles graves de la fonction rénale et hépatique;
• diminution du nombre de leucocytes par unité de volume de sang;
• dépendance à l'alcool.

En outre, le médicament doit être pris avec prudence chez les personnes âgées, ainsi qu'en présence de telles maladies:

• l'oppression de l'hématopoïèse de la moelle osseuse;
• diabète sucré;
• les maladies ulcéreuses du tube digestif;
• intolérance au lactose.

Le médicament n'est pas utilisé dans la pratique de l'enfant jusqu'à 3 ans.

Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement

Il a un effet tératogène: il peut provoquer la mort fœtale, une malformation congénitale. Si une femme devient enceinte au cours du traitement avec le méthotrexate, devrait décider de la fin de la grossesse en raison du risque d'effets indésirables sur le fœtus.

Le méthotrexate est excrété dans le lait maternel et, pendant toute la durée du traitement, l'allaitement doit être interrompu.

Posologie et voie d'administration

Les instructions d'utilisation indiquent que les comprimés Methotrexate sont utilisés par voie orale. Les doses et les périodes de traitement sont définies individuellement en fonction du calendrier de chimiothérapie.

La polyarthrite rhumatoïde:

• La dose initiale est habituellement de , mg une fois par semaine, qui est prise en une fois ou divisée en trois doses à un intervalle de 12 heures. Pour atteindre l'effet optimal, une dose hebdomadaire peut être augmentée, alors qu'elle ne devrait pas dépasser 20 mgs. Lorsque l'effet clinique optimal est atteint, la dose doit être réduite avant d'atteindre la dose efficace la plus faible. La durée optimale de la thérapie n'est pas connue. Dans l'arthrite chronique juvénile, une dose de 10-30 mg / m2 / semaine (, -1 mg / kg) est efficace pour les enfants.

Tumeurs trophoblastiques:

• 15-30 mg par voie orale pendant 5 jours avec un intervalle d'une ou plusieurs semaines (selon les signes de toxicité). Les taux de traitement sont généralement répétés 3 à 5 fois.
• 50 mg une fois tous les 5 jours avec un intervalle d'au moins 1 mois. Le cours du traitement nécessite 300-400 mg.

Leucémie lymphoblastique aiguë (dans le cadre d'une thérapie complexe):

• à la dose de , mg / m2 en association avec la prednisolone jusqu'à la rémission, puis 15 mg / m2 une fois par semaine ou , mg / kg tous les 14 jours.

Les lymphomes non hodgkiniens (dans le cadre d'une thérapie complexe):

• 15-20 mg / m2 par réception 2 fois par semaine;
• , mg / m2 par jour pendant 5 jours.

Mycose des champignons:

• 25 mg deux fois par semaine. La réduction de la dose ou l'arrêt de l'administration du médicament est déterminé par la réaction du patient et les paramètres hématologiques.

Psoriasis:

• Le traitement avec le méthotrexate est effectué à des doses de 10 à 25 mg par semaine. La dose est habituellement augmentée progressivement, lorsque l'effet clinique optimal est atteint, une réduction de dose commence avant que la dose efficace la plus faible soit atteinte.

Effets secondaires

La sévérité des effets secondaires de la prise de méthotrexate chez toutes les personnes est différente.

1. Les patients remarquent souvent l'apparition d'une sensation de fatigue, parfois des maux de tête, de la somnolence, des convulsions.
2. Sur la partie du système reproducteur il y a une violation du cycle menstruel, une diminution de la libido, le développement de l'impuissance.
3. De la part du système digestif peut développer une stomatite ulcéreuse, anorexie, pharyngite. Dans de rares cas, une diarrhée ou une pancréatite se développe. Dans des situations exceptionnelles, la cirrhose et la nécrose hépatique sont possibles.
4. D'autres réactions allergiques et dermatologiques peuvent également survenir: frissons, éruptions cutanées, furonculose, troubles de la pigmentation.

La gravité des complications dépend de nombreuses circonstances, y compris la gravité de la maladie.

Surdosage

Pour un surdosage de méthotrexate, la symptomatologie spécifique n'est pas caractéristique, elle est donc déterminée par le niveau de la substance active du médicament dans le plasma sanguin.

En tant que traitement, l'introduction d'un antidote spécifique - le folinate de calcium - est recommandée dès que possible après la prise du médicament à fortes doses, de préférence pendant la première heure. Sa dose doit être égale ou supérieure à la dose correspondante de méthotrexate. Les doses subséquentes sont administrées selon les besoins, en fonction de la teneur en méthotrexate dans le sérum sanguin. Pour éviter la précipitation du méthotrexate et / ou de ses métabolites dans les tubules rénaux, urinaires alcalinisation doit tenir et l'hydratation du corps, conduisant à une excrétion accélérée du médicament.

Pour minimiser le risque de développer une néphropathie due à la formation de précipité de méthotrexate ou de ses métabolites dans l'urine, déterminer le pH de l'urine avant chaque administration et toutes les 6 heures pendant toute la période du folinate de calcium, utilisé comme antidote. Ce dernier doit être poursuivi jusqu'à ce que la concentration plasmatique de méthotrexate ne descende pas jusqu'à 5 μmol / L et que le pH soit supérieur à 7.

Instructions spéciales

Avant de commencer ou de recommander un traitement au méthotrexate, un test sanguin complet complet doit être effectué pour déterminer les taux de plaquettes, un test sanguin biochimique avec détermination enzymes hépatiques, bilirubine, sérum albumine, radiographie pulmonaire, fonction rénale, si nécessaire, des tests de dépistage de la tuberculose et hépatite.

Le méthotrexate est un médicament cytotoxique, il faut donc être prudent lorsqu'on le manipule. Le médicament doit être nommé par un médecin qui a de l'expérience avec le méthotrexate et qui est familier avec ses propriétés et les caractéristiques de l'action. Compte tenu de l'apparition possible d'effets indésirables graves et même mortels, les patients doivent être pleinement informés des risques possibles et des mesures de sécurité recommandées par le médecin. Les patients qui suivent un traitement au méthotrexate doivent être surveillés de façon appropriée, afin que les signes d'effets toxiques possibles et les réactions indésirables sont identifiés et évalués en temps opportun.

Pour détecter en temps opportun les symptômes d'intoxication, il est nécessaire de surveiller l'état du sang périphérique (le nombre de leucocytes et de plaquettes: d'abord un jour, puis tous les 3-5 jours pour le premier mois, puis tous les 7-10 jours, dans la période de rémission - une fois toutes les 1-2 semaines), l'activité des transaminases «hépatiques», la fonction rénale (azote uréique, clairance de la créatinine et / ou créatine sérique), la concentration d'acide urique dans le sérum sanguin, effectuer périodiquement des radiographies thoraciques, l'examen de la muqueuse buccale et pharyngée pour la présence d'ulcération avant chaque application. Il est recommandé de surveiller l'état de l'hématopoïèse de la moelle osseuse avant le traitement, 1 fois pendant la période de traitement et à la fin du traitement.

Pour l'objectivation de la fonction hépatique, ainsi que des paramètres biochimiques, il est recommandé d'effectuer une biopsie hépatique avant début ou 2-4 mois après le début du traitement; avec une dose cumulée totale de , g et après chaque 1-, g. Dans le cas d'une fibrose hépatique modérée ou de tout degré de cirrhose, le traitement par le méthotrexate est annulé; avec fibrose de forme bénigne, il est généralement recommandé de répéter la biopsie après 6 mois. Au cours de la thérapie initiale, des modifications histologiques mineures dans le foie sont possibles (inflammation portale mineure et changements), ce qui ne constitue pas un motif de refus ou de fin de traitement, mais indique la nécessité de faire preuve de prudence préparation.

Le méthotrexate peut potentiellement entraîner l'apparition de symptômes d'hépatotoxicité aiguë ou chronique (y compris la fibrose et la cirrhose du foie). L'hépatotoxicité chronique se développe habituellement après une utilisation à long terme du méthotrexate ou plusieurs années) ou en atteignant une dose cumulative totale d'au moins , g et peut conduire à des résultat. L'effet hépatotoxique peut également être causé par une anamnèse concomitante lourde (alcoolisme, obésité, diabète) et l'âge sénile. En raison de l'effet toxique du médicament sur le foie pendant le traitement, il faut s'abstenir de prescrire aux patients d'autres médicaments hépatotoxiques, sauf en cas de besoin manifeste. Les patients prenant d'autres médicaments hépatotoxiques (par exemple le léflunomide) doivent être étroitement surveillés.

Ne pas exposer la peau non protégée à une exposition prolongée au soleil ou à une utilisation abusive de la lampe UV (une réaction de photosensibilisation est possible). Compte tenu de l'effet sur le système immunitaire, le méthotrexate peut aggraver la réponse à la vaccination et affecter les résultats des tests immunologiques. Il est nécessaire de refuser la vaccination (si elle n'est pas approuvée par le médecin) dans l'intervalle de 3 à 12 mois après la prise du médicament; Les autres membres de la famille du patient vivant avec lui devraient refuser l'immunisation par le vaccin antipoliomyélitique oral (éviter le contact avec les personnes qui ont reçu un vaccin antipoliomyélitique ou porter un masque couvrant le nez) et la bouche). Les patients en âge de procréer des deux sexes et leurs partenaires doivent appliquer des mesures contraceptives fiables pendant le traitement méthotrexate et après un traitement d'au moins 3 mois - hommes et au moins un cycle d'ovulation - les femmes.

Avec le développement de la diarrhée et de la stomatite ulcéreuse, le traitement par le méthotrexate devrait être interrompu risque d'entérite hémorragique et de perforation de la paroi intestinale pouvant entraîner la mort patient.

Après un traitement avec de fortes doses de méthotrexate pour réduire sa toxicité, l'utilisation de folinate de calcium

Depuis le méthotrexate est capable d'influencer le système nerveux central (se sentir fatigué, étourdi), les patients prenant le médicament devraient s'abstenir de conduire des véhicules ou potentiellement dangereux mécanismes.

Interactions médicamenteuses

Lors de l'utilisation du médicament, il est nécessaire de prendre en compte l'interaction avec d'autres médicaments:

1. L'accueil simultané avec le léflunamide augmente l'incidence de la pancytopénie et des cas d'hépatotoxicité.
2. Avec l'abus d'alcool et l'utilisation de médicaments hépatotoxiques, l'effet toxique du méthotrexate sur le foie augmente.
3. Ciprofloxacine, glycopeptides, les pénicillines, les diurétiques de l'anse, la phénylbutazone réduire la clairance du médicament dans les reins, ce qui augmente sa concentration dans le sang et augmente la toxicité de l'hématopoïèse.
4. Le chloramphénicol, la tétracycline pour l'administration orale réduit l'absorption du méthotrexate.
5. La toxicité du méthotrexate est également augmentée lorsqu'il est utilisé simultanément avec des salicylates et des anti-inflammatoires non stéroïdiens.
6. Le triméthoprime et le sulfaméthoxazole, qui provoquent une carence en folates, ainsi que des médicaments hypolipémiants et des anticoagulants indirects, peuvent augmenter l'effet toxique du méthotrexate.
7. Le chloramphénicol, les sulfamides, la pyriméthamine ont un effet négatif sur la moelle osseuse, de sorte que l'association avec le méthotrexate exacerbe les troubles hématologiques.
8. Le méthotrexate inhibe la réponse immunitaire à la vaccination, et dans le cas de l'administration de vaccins vivants, des réactions antigéniques graves sont probables.
9. Avec l'admission simultanée avec des cytostatiques, la clairance du méthotrexate est réduite.
10. La combinaison avec la radiothérapie augmente la probabilité de nécrose tissulaire.
11. L'utilisation de l'amiodarone contribue à l'apparition d'ulcères cutanés.
12. Avec l'introduction de l'acyclovir et l'utilisation simultanée du méthotrexate, le risque de lésion neurologique est intrathécal.

Il est nécessaire d'éviter pendant le traitement de la consommation augmentée du café, le thé et les boissons sucrées avec la caféine, puisque l'autorisation de theophylline peut diminuer.

Critiques

Nous avons ramassé quelques critiques de personnes prenant le médicament Methotrexate:

1. Marina. Methotrexate a 8 mois dans des flacons (elle piqua piqûre à l'estomac une fois de ne pas gâcher) cube .Snachala 1, soit aidé Otomi de , , puis par 2 dés. Il n'y avait pas de pilules, mais il n'y avait pas de sens. Pendant que vous êtes à la maison, rien ne vous dérange. Et comment allez-vous au travail-articulations enflées. Et chaque jour, j'ai bu des médicaments anti-inflammatoires. Mais rien n'a aidé, l'OE se glisse tous les mois, et à partir de 30 il est passé à 41. A partir d'aujourd'hui il est passé au Harav, ochen ochen, oh regarde, ce sera.
2. Larissa. J'ai la troisième étape. Le méthotrexate a été traité pendant près d'un an. Maintenant, les tests sont presque normaux, sauf pour ESR, qui a diminué de moitié par rapport à ce qui était avant le traitement. Je me sens assez décent, seulement maintenant si je bois des comprimés, alors mon estomac me fait mal et il n'y a absolument aucun désir. Par conséquent, j'essaie d'utiliser uniquement sous la forme d'injections. Le médecin dit que nous allons bientôt passer à la dose d'entretien.
3. Ilona. Ma mère a eu un revirement, le premier a été mis sur le metipred dont elle ne pouvait pas partir = une légère amélioration, un abaissement de l'immunité, dans une tentative d'arrêter de prendre la fièvre a commencé à gronder, et les médecins ont également prescrit le méthotrexate pour la personne âgée de 20m, et le contexte de la prise de ces médicaments immunité est tombé intoxication du corps et l'effet secondaire de thromboembolie methotrexate des artères pulmonaires à partir de laquelle ma meilleure mère n'a pas été mis en lumière, vérifier tous les rendez-vous des «médecins» et peser tous pro et contra.
4. Lyudmila. Je suis tombé malade à l'âge de 29 ans. Le diagnostic a été fait seulement après deux ans - je bois du méthotrexate 15 mg une fois par semaine. Je bois depuis 10 ans. Essayé d'annuler-articulations ont enflammé, l'iridocyclite a commencé. Le méthotrexate a été renvoyé et de la sulfasalazine a été ajoutée. Dans le contexte de la prise de méthotrexate, l'anémie a commencé. Ils ont pu élever le fer seulement avec l'aide de la perfusion intraveineuse (dans trois ans il était nécessaire de répéter encore une fois que le fer tombe constamment). J'arrête de boire du méthotrexate avec gonflement des articulations sulfasalazine, douleur infernale. Rhumatologue demandé ce qu'il est possible de remplacer, mais il semble n'y avoir aucune alternative. Pour moi c'est mieux que de hurler de la balle, ce n'est toujours pas la vie, mais il faut aussi aller travailler et le fardeau d'être réticent envers n'importe qui.

Analogues

Analogues structuraux pour la substance active:

• Le méthotrexate de Vero;
• Zexate;
• Le méthodique;
• Méthotrexate (émétat);
• Méthotrexate pour injection;
• Lathema Methotrexate;
• Méthotrexate de sodium;
• Méthotrexate LENS;
• Le méthotrexate Teva;
• Le méthotrexate Ebewe;
• Treksan;
• Evetrex.

Avant d'utiliser des analogues, consultez votre médecin.

Conditions de stockage et durée de conservation

Durée de conservation des comprimés Methotrexate est de 3 ans à compter de la date de leur fabrication. Le médicament doit être conservé dans un endroit protégé contre la lumière et l'humidité à une température de l'air ne dépassant pas + 25 ° C.

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