Rosuvastatin

width = La rosuvastatine est un médicament qui réduit la production de «mauvais» cholestérol LDL dans le foie.

Il augmente également la concentration de «bon» cholestérol HDL. La rosuvastatine inhibe le développement de l'athérosclérose et réduit même la taille des plaques athérosclérotiques déjà formées. Pour aujourd'hui, c'est le médicament le plus récent parmi tous les comprimés de cholestérol. Il se réfère aux statines de la dernière génération IV.

Le médicament est caractérisé par une faible charge sur le foie, puisque le métabolisme de la rosuvastatine dans le foie est minime. Plus de 80% du médicament est excrété naturellement par l'intestin, de 5 à 10% est excrété naturellement par les reins avec l'urine. La demi-vie de la rosuvastatine varie de 12 à 16 heures, selon la dose, et l'effet thérapeutique persiste pendant environ 30 heures. Le cumul de la drogue dans le corps ne dépasse pas 2 - 5%, en fonction des caractéristiques individuelles du patient.

Groupe clinique et pharmacologique

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Médicament hypolipidémiant.

Conditions de vente des pharmacies

Il est possible d'acheter sous la prescription du médecin.

Prix:

Combien coûte la rosuvastatine dans les pharmacies? Le prix moyen est au niveau de350 roubles.

Composition et forme de la libération

Le médicament Rosuvastatin est fabriqué sous la forme d'un comprimé enduit d'un film de revêtement pour l'administration orale (orale). Ils ont une couleur rose ou rose clair, une forme ronde et une surface biconvexe.

Chaque comprimé est pelliculé. La substance principale -rosuvastatine.

Excipients:

l'amidon de maïs;
le stéarate de magnésium;
la cellulose microcristalline;
la povidone;
hydrogénophosphate de calcium dihydraté.

Composition de la coquille de film:

choisir AQ-01032 rouge;
le dioxyde de titane;
l'hypromellose;
macrogol-400;
macrogol-6000.

Selon la dose (10 mg, 20 mg, 40 mg), la composition du comprimé varie.

Action pharmacologique

La rosuvastatine est un médicament hypolipidémiant, un inhibiteur compétitif sélectif de l'hydroxyméthylglutaryl-coenzyme Une (HMG-CoA) -reductase, qui est une enzyme qui convertit le 3-hydroxy-3-méthylglutaryl Coo en précurseur du cholestérol (cholestérol) - le mévalonate. Le médicament augmente le nombre de récepteurs LDL (lipoprotéines de basse densité) à la surface des cellules hépatiques, en conséquence, le catabolisme et l'absorption de LDL sont augmentés et la synthèse de VLDLP est inhibée (très faibles lipoprotéines densité). Finalement, le nombre total de VLDL et de LDL est réduit.

Sous l'influence de la rosuvastatine réduit des concentrations élevées d'OXC (cholestérol total), LDL-C (cholestérol des lipoprotéines de basse densité), TG (triglycérides), ApoB (apolipoprotéine B), TG-VLDL et HS-VLDL. Le médicament augmente la concentration de cholestérol HDL (cholestérol à lipoprotéines de haute densité) et d'ApoA-I (apolipoprotéine A-I). La rosuvastatine réduit l'index athérogène, améliorant le profil lipidique chez les patients atteints d'hypercholestérolémie.

L'effet thérapeutique du médicament se développe dans la première semaine après le début de son administration, atteignant un maximum à la quatrième semaine du cours.

Pharmacocinétique

La concentration plasmatique maximale de la substance active est atteinte 5 heures après la prise de rosuvastatine. La biodisponibilité absolue d'environ 20%.

Le métabolisme principal est effectué par le foie. Le volume de distribution est de 134 litres. Environ 90% de la substance se lie aux protéines plasmatiques (principalement aux albumines). Les principaux métabolites sont les métabolites de lactone (n'ont pas d'activité pharmacologique) et la N-déméthylrozuvastatine (50% moins active que la rosuvastatine).

Environ 90% de la dose acceptée du médicament est excrétée par l'intestin sous forme inchangée, le reste - par les reins. La demi-vie du plasma est de 19 heures.

La pharmacocinétique de la rosuvastatine ne dépend pas du sexe et de l'âge du patient.

Chez les personnes de la race mongoloïde, on observe une double augmentation de la concentration plasmatique maximale de rosuvastatine et de l'ASC médiane (aire sous la courbe «concentration-temps») par rapport à patients-caucasiens; Chez les Indiens, la concentration plasmatique maximale et l'ASC médiane augmentent d'un facteur de; chez les représentants de la race négroïde, les indices pharmacocinétiques sont similaires à ceux similaires indicateurs des Caucasiens.

Une insuffisance rénale légère ou modérée n'affecte pas significativement la concentration de rosuvastatine et de son métabolite N-desméthyl-rosuvastatine. En cas d'insuffisance rénale sévère, la concentration plasmatique de la rosuvastatine augmente d'environ trois fois et la N-déméthyl-rosvastatine est multipliée par neuf. Chez les patients sous hémodialyse, la concentration de l'ingrédient actif est supérieure d'environ 50%.

Chez les patients présentant une insuffisance hépatique sévère, la demi-vie de la rosuvastatine peut augmenter au moins deux fois.

Indications d'utilisation

Pour prendre des comprimés de rosuvastatin, plusieurs indications médicales sont distinguées, qui incluent:

Hypercholestérolémie homozygote familiale (héréditaire).
L'hypercholestérolémie primaire est une affection accompagnée d'une augmentation du taux de cholestérol dans le sang.
L'hypertriglycéridémie est une concentration accrue de graisses libres (triglycérides) dans le sang.
Prévention des complications de l'athérosclérose (dépôt de cholestérol dans les parois des vaisseaux artériels avec un rétrécissement de leur lumière), en angine de poitrine particulière, infarctus du myocarde, hypertension, accident vasculaire cérébral chez les personnes de plus de 50 ans ans.

En outre, le médicament est utilisé pour ralentir le développement de l'athérosclérose comme un complément aux recommandations alimentaires.

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Contre-indications

Absolu

carence en lactase, intolérance au lactose ou malabsorption du glucose-galactose;
la grossesse, l'allaitement, l'absence de méthodes adéquates de contraception chez les femmes en âge de procréer;
âge jusqu'à 18 ans;
les maladies du foie qui surviennent dans la phase active, y compris une augmentation persistante de l'activité des transaminases dans sérique et toute augmentation de l'activité sérique des transaminases ≥ 3 fois par rapport à l'IGN limite de la norme);
Myopathie et prédisposition à l'apparition de complications myotoxiques;
insuffisance rénale: pour une dose de 5, 10, 15 ou 20 mg par jour - sous forme sévère (clairance de la créatinine moins de 30 ml / min); pour une dose de 40 mg par jour - gravité modérée (clairance de la créatinine inférieure à 60 ml / moment);
thérapie combinée avec la cyclosporine;
hypersensibilité individuelle à la rosuvastatine ou à tout autre composant auxiliaire du médicament.

Contre-indications absolues supplémentaires pour l'utilisation de la rosuvastatine dans une dose de 40 mg sont les facteurs de risque suivants dans lesquels la rhabdomyolyse et / ou la myopathie est possible:

les conditions dans lesquelles la concentration plasmatique de la rosuvastatine peut augmenter;
anamnèse des maladies musculaires (y compris familiale);
l'hypothyroïdie;
myotoxicité sur le fond de prendre d'autres fibrates ou inhibiteurs de HMG-CoA réductase dans l'anamnèse;
abus d'alcool;
application simultanée de fibrates;
appartenant à la race mongoloïde.

Relatif (maladies / affections dont la présence nécessite de la prudence lors de l'application de la rosuvastatine):

maladie du foie dans l'histoire;
hypotension artérielle;
septicémie;
troubles métaboliques, hydroélectrolytiques ou endocriniens sous forme sévère ou crises convulsives incontrôlées;
interventions chirurgicales extensives;
blessures;
âgé de plus de 65 ans;
présence de facteurs de risque de rhabdomyolyse / myopathie: hypothyroïdie, dysfonctionnement rénal, personnel / famille antécédents de maladie musculaire, antécédents de toxicité musculaire avec d'autres fibrates ou les statines;
les conditions dans lesquelles une augmentation de la concentration de rosuvastatine dans le plasma sanguin est possible;
insuffisance rénale de gravité légère (clairance de la créatinine supérieure à 60 ml / min);
consommation excessive d'alcool;
application simultanée avec des fibrates;
appartenant à la race mongoloïde.

Utilisation prévue pour la grossesse et l'allaitement

La rosuvastatine et d'autres statines sont contre-indiquées pendant la grossesse. Il existe des preuves que ce médicament affecte négativement le développement du fœtus, augmente le risque de déviations chez les nouveau-nés. Les femmes en âge de procréer qui prennent des statines devraient utiliser des méthodes de contraception efficaces.

S'il y avait une grossesse non planifiée, la prise de comprimés de cholestérol est immédiatement arrêtée. Il n'est pas recommandé d'allaiter pendant le traitement avec ce médicament.

Posologie et voie d'administration

Comme indiqué dans les instructions d'utilisation Rosewastatin pris à l'intérieur, ne pas mâcher et ne pas broyer le comprimé, avaler entier, pressé avec de l'eau. Le médicament peut être administré à n'importe quel moment de la journée, quel que soit le moment du repas.

Avant de commencer le traitement par rosuvastatine, le patient doit commencer à suivre le régime hypocholestérolémiant standard et continuer à l'observer pendant le traitement. La dose du médicament doit être choisie individuellement, en fonction du but de la thérapie et de la réponse thérapeutique au traitement, en tenant compte des recommandations actuelles pour les concentrations de lipides cibles.

La dose initiale recommandée pour les patients commençant à prendre le médicament ou pour les patients transférés avec l'administration d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase, devrait être de 5 ou 10 mg de la drogue Rosuvastatin 1 une fois / jour. Lors du choix de la dose initiale devrait être guidé par le contenu individuel du cholestérol et prendre en compte risque possible de complications cardiovasculaires, et il est également nécessaire d'évaluer le risque potentiel de effets. Si nécessaire, la dose peut être augmentée à plus grande après 4 semaines (voir. section "Pharmacodynamique").
En rapport avec le développement possible des effets secondaires lors de la prise d'une dose de 40 mg, par rapport à des doses plus faibles du médicament (voir. section "Effet secondaire"), augmentant la dose à 40 mg, après un apport de dose supplémentaire au-dessus de la dose initiale recommandée pendant 4 semaines de traitement, peut être réalisée uniquement chez les patients présentant une hypercholestérolémie sévère et un risque élevé de complications cardiovasculaires (en particulier chez les patients avec hypercholestérolémie familiale) qui n'ont pas obtenu le résultat souhaité du traitement avec une dose de 20 mg et qui seront surveillés spécialiste (voir section "Instructions spéciales"). Il est recommandé particulièrement la surveillance attentive des patients recevant le médicament à la dose de 40 mg.

N'administrez pas une dose de 40 mg aux patients qui n'ont jamais consulté un médecin. Après 2 à 4 semaines de traitement et / ou avec une augmentation de la dose du médicament, la rosuvastatine nécessite une surveillance du métabolisme des lipides (si nécessaire, un ajustement de la dose est nécessaire). L'utilisation du médicament à une dose supérieure à 40 mg n'est pas justifiée en raison de l'augmentation des effets secondaires et, dans la plupart des cas, n'est pas recommandée.

Dans le cas d'une clairance de la créatinine de 30-60 ml / min, la rosuvastatine est administrée à la dose initiale de 5 mg. L'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 40 mgs est contre-indiquée. Les patients avec la clairance de la créatinine inférieure à 30 ml / min, ainsi que dans les cas d'une maladie du foie dans la phase active, le médicament n'est pas prescrit.
La dose initiale recommandée pour les patients de la race mongoloïde est de 5 mg. À la dose de 40 mg, le médicament n'est pas prescrit pour ce groupe de patients.
Les patients porteurs de génotypes p.521SS ou p.421AA, la dose quotidienne maximale recommandée de rosuvastatine est de 20 mg.
En cas de prédisposition au développement de la myopathie, la dose initiale recommandée est de 5 mg, le maximum - 20 mg.
Lorsque vous prescrivez un traitement d'association, il est nécessaire d'évaluer la probabilité de myopathie.

Effet secondaire

Les perturbations observées au cours du traitement dépendent généralement de la dose et ne sont pas exprimées et passent indépendamment.

Réactions secondaires possibles (> 10% - très souvent;> 1% et <10% - souvent;>,% et <1% - rarement;>, 1% et

système urinaire: protéinurie (diminue habituellement / passe pendant le traitement et n'est pas un signe de l'apparition ou de la progression d'une maladie rénale existante);
indicateurs de laboratoire: concentrations accrues de bilirubine, glucose, activité de la gamma-glutamyltranspeptidase, phosphatase alcaline, troubles thyroïdiens fonctionnels;
système endocrinien: souvent - diabète de type 2;
système immunitaire: rarement - angioedème et autres réactions d'hypersensibilité;
système nerveux central: souvent - vertiges, maux de tête;
système musculo-squelettique: souvent - myalgie; rarement - rhabdomyolyse, myopathie, incl. myosite (lorsque l'activité de la créatine phosphokinase augmente plus de 5 fois, l'utilisation de la rosuvastatine est suspendue);
système de digestion: souvent - nausée, constipation, douleur dans l'abdomen; rarement - pancréatite;
peau: peu fréquente - éruption cutanée, démangeaisons, urticaire;
foie: augmentation de l'activité des transaminases hépatiques (habituellement dose-dépendante, mineure, asymptomatique et temporaire);
autres réactions: souvent - syndrome asthénique.

Violations révélées lors des études post-enregistrement:

système reproducteur et la glande mammaire: avec une fréquence non identifiée - gynécomastie;
système respiratoire: avec une fréquence non identifiée - dyspnée, toux;
système hématopoïétique: avec une fréquence non identifiée - thrombocytopénie;
système digestif: très rarement - hépatite, jaunisse; rarement - l'augmentation de l'activité des transaminases hépatiques; avec une fréquence non identifiée - diarrhée;
système musculo-squelettique: très rarement - arthralgie; avec une fréquence non identifiée - myopathie nécrosante immuno-médiée;
système urinaire: très rarement - hématurie;
système nerveux central: très rarement - diminution / perte de mémoire; avec une fréquence non identifiée - neuropathie périphérique;
peau et graisse sous-cutanée: à une fréquence non identifiée - syndrome de Stevens-Johnson;
autres: avec une fréquence non identifiée - œdème périphérique.

Certaines statines ont rapporté les effets indésirables suivants: dysfonction sexuelle, dépression, hyperglycémie, troubles du sommeil, y compris les cauchemars et l'insomnie, augmentation des concentrations de glycosylée l'hémoglobine. Il y a une seule information sur le développement de la maladie pulmonaire interstitielle, en particulier lors de la réalisation d'un traitement prolongé.

Surdosage

Avec l'administration simultanée de plusieurs doses quotidiennes, les symptômes de surdosage ne se développent pas, car la pharmacocinétique du composant actif des comprimés de rosuvastatine reste au même niveau. Avec un surdosage plus sévère, les symptômes d'effets secondaires apparaissent ou augmentent.

Dans de tels cas, un lavage gastrique, des sorbants intestinaux et une thérapie symptomatique sont effectués. Il n'y a pas d'antidote spécifique.

Instructions spéciales

Les patients prenant Rosuvastatin à une dose de 40 mgs devraient être contrôlés pour les indicateurs de la fonction rénale.

Lors de la détermination de l'activité de CKK, afin d'éviter une mauvaise interprétation des résultats, une analyse après un effort physique important, et aussi envisager d'autres causes possibles d'augmentation du niveau de CK. Si la concentration initiale est significativement augmentée (5 fois ou plus par rapport à la limite supérieure de la norme), répéter l'analyse après 5-7 jours. Lorsqu'on confirme le niveau initial élevé de concentration de CK à la suite de mesures répétées, il ne faut pas commencer le traitement par la rosuvastatine.

En présence de facteurs de probabilité de développement de la rhabdomyolyse, il est nécessaire de prendre en compte le rapport bénéfice / bénéfice risque possible et pendant toute la durée du traitement pour effectuer un suivi clinique de la maladie patient.

Le patient doit immédiatement informer le médecin de l'apparition inattendue de douleurs musculaires, de spasmes ou de faiblesse musculaire. Chez ces patients, il est nécessaire de vérifier l'activité de CK. Si le niveau de concentration de CK est significativement augmenté (5 fois ou plus par rapport à la limite supérieure de la norme) ou si les symptômes musculaires sont prononcés même avec une légère déviation de l'activité CPK par rapport à la normale, une thérapie est nécessaire cesser. Après la disparition des symptômes et le retour de l'activité de CPK à la normale, un nouveau rendez-vous est possible La rosuvastatine ou d'autres inhibiteurs de la HMG-CoA réductase, mais à plus faible dose et sous observation En l'absence de symptômes, il n'est pas pratique de mesurer l'activité de la CK.

Lors de la prise de rosuvastatine et d'un traitement concomitant, aucun signe d'augmentation des effets sur le muscle squelettique n'a été détecté. Cependant, il a été rapporté une augmentation de l'incidence de la myopathie et de la myosite chez les patients prenant d'autres inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase en même temps que des dérivés de l'acide fibrique, y compris l'acide nicotinique à des doses hypolipémiantes, la cyclosporine, le gemfibrozil, les antibiotiques macrolides, les inhibiteurs de la protéase et les antifongiques azolés des moyens.

L'utilisation combinée du gemfibrozil et de la rosuvastatine n'est pas recommandée, car le gemfibrozil augmente la probabilité de myopathie en association avec certains inhibiteurs de l'HMG-CoA réductase. Il est nécessaire de prendre en compte le rapport bénéfice / risque lors de l'utilisation de l'acide nicotinique ou des fibrates en même temps dans les doses hypolipémiantes et la rosuvastatine.

Il est recommandé de surveiller la fonction hépatique avant de commencer le traitement et après 3 mois de traitement avec le médicament.

Si le taux sérique de l'activité transaminase dépasse 3 fois le VGN, le médicament doit être arrêté.

Chez les patients atteints d'hypercholestérolémie due à un syndrome néphrotique ou à une hypothyroïdie, le traitement des principales maladies doit être effectué avant l'instauration de la rosuvastatine.

S'il y a suspicion de LLE, qui se manifeste par une toux improductive, un essoufflement, une perte de poids, une faiblesse, une détérioration du bien-être général et de la fièvre, la prise du médicament doit être abandonnée.

En raison de la probabilité de crises possibles tout en prenant Rosuvastatin Les comprimés doivent éviter la consommation de thé vert.

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Avec des violations de la fonction hépatique

L'utilisation du médicament dans la dose quotidienne de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg aux patients avec les maladies du foie dans la phase active, y compris l'augmentation persistante du sérum l'activité des transaminases et toute augmentation de l'activité des transaminases dans le sérum sanguin (plus de 3 fois par rapport à la limite supérieure de la norme) c'est contre-indiqué.

Avec prudence appliquer le médicament dans une dose quotidienne de 5 mg, 10 mg, 20 mg et 40 mg aux patients atteints d'une maladie du foie dans l'histoire.

En cas de violation de la fonction rénale

L'utilisation du médicament à la dose quotidienne de 5 mg, 10 mg et 20 mg chez les patients atteints d'insuffisance rénale sévère (CC inférieure à 30 ml / min) est contre-indiquée.

L'utilisation du médicament dans une dose quotidienne de 40 mgs aux patients avec l'insuffisance rénale modérée (CC moins de 60 ml / min) est contre-indiquée

Avec prudence appliquer le médicament dans une dose quotidienne de 5 mg, 10 mg et 20 mg chez les patients souffrant d'insuffisance rénale.

Avec prudence appliquer le médicament dans une dose quotidienne de 40 mgs aux patients avec l'insuffisance rénale de la sévérité basse (CC plus grand que 60 ml / min).

Les patients présentant une altération modérée de la fonction rénale sont recommandés une dose initiale de 5 mg.

Interaction avec d'autres médicaments

La rosuvastatine peut être prise avec certains médicaments avec lesquels d'autres statines ne peuvent pas être prises.

Mais encore, la plupart des cas d'interactions médicamenteuses négatives avec l'apparition de IV IV statines n'ont pas disparu. Les problèmes possibles avec certaines pilules de la pression, l'arythmie cardiaque, les antibiotiques, les immunosuppresseurs et de nombreux autres médicaments. Cela peut provoquer des effets secondaires graves - des violations du foie et des reins.

Étudiez attentivement les instructions d'utilisation du médicament qui vous a été prescrit. Discutez avec le docteur! Informez le médecin de tous les médicaments, compléments alimentaires et herbes que vous prenez.

Critiques

Nous vous proposons de lire les commentaires des personnes qui ont utilisé le médicament Rosuvastatin:

Sasha. J'ai prescrit un thérapeute rosuvastatine 1 onglet une fois par nuit. A commencé à boire et le coeur très étrange a commencé à battre. D'une certaine façon, avec de lourdes surcharges, il semble que le moteur fonctionne difficilement. Elle a cessé de boire et ces étranges palpitations se sont arrêtées. lisez les instructions là où il est dit. ça m b. réactions du système cardiovasculaire. Il était nécessaire de ne pas encore boire Et maintenant comment abaisser un niveau de cholestérol à lui-même?
Elizabeth. Pour autant que je sache, les analogues de la rosuvastatine, même s'ils ne sont pas très chers, ont le même effet, alors j'achète la rosuvastatine-cz. Cela peut prendre beaucoup de temps, donc le prix est d'une grande importance. et le résultat après l'application est excellente - le cholestérol a diminué à ,.
Roman. Je prends un analogue de ce médicament, il s'appelle Rosuvastatin-SZ. Le cardiologue l'a écrit depuis longtemps, pour prévenir une crise cardiaque, avec la tâche d'abaisser le cholestérol, il a bien réagi, pendant six mois réduit de, à. Souvent, ils écrivent sur les effets secondaires, mais personnellement, je n'avais rien de tel, je me sens normal.

analogues

Il y a un certain nombre de médicaments qui ont exactement la même substance active que la rosuvastatine, et peuvent donc être utilisés comme solutions de rechange. Cependant, avant de les utiliser, il est absolument recommandé de consulter votre médecin.

Ces alternatives comprennent: