Lopyrel on antiaggregantti ja on yksi tehokkaimmista lääkkeistä, joilla estetään trombiinien muodostuminen ihmisillä, joilla on sepelvaltimoireyhtymä akuutissa muodossa.
Lääkeaineella on koronorgaantinen vaikutus. Lääke on osoittautunut sepelvaltimotautien ja ateroskleroosin torjumiseksi.
Klopidogreelin päivittäinen käyttö 75 mg: n annoksella antaa ADP: n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation merkittävän tukahduttamisen ensimmäisestä päivästä lähtien. Vähitellen 3-7 vuorokauden aikana tukahduttamisaste kasvaa saavuttaen tasaisen tason tasapainotilan saavuttamisen jälkeen. Kun otetaan päivittäin 75 mg tasapainotilassa, verihiutaleiden aggregaatiota estetään 40-60%: lla.
5 päivän ajan lääkkeen lopettamisen jälkeen verenvuodotusaika ja verihiutaleiden aggregaatio vähitellen palaavat alkuperäiseen tasoon.
Kliininen ja farmakologinen ryhmä
Verihiutaleiden toimintaa estävät aineet.
Apteekkien lomatilanteet
Se vapautetaan lääkemääräyksellä.
Hinnasto
Kuinka paljon Lopirel maksaa? Keskimääräinen hinta apteekeissa on tasolla330 ruplaa14 tablettia pakkauksessa.
Julkaisun muoto ja koostumus
Tämän lääkkeen muoto on tabletti, kukin yksikkö peitetään vaaleanpunaisella kalvolla ja on merkitty toisella puolella merkillä "I". Myynti tulee pahvipakkauksiin (joskus muovipussiin), joista jokainen sisältää 2, 4 tai 9 läpipainopakkausta, joissa on 7 tai 10 tablettia.
- Lopyrelin vaikuttava aine on klopidogreeli, kuten valmisteessa, jolla on asianmukainen nimi Yksi tablettihoito sisältää lähes 98 mg klopidogreelibisulfaattia, joka vastaa 75 mg klopidogreelia.
- Lisäkysymyksenä lääkkeen koostumus sisältää vedetön laktoosi ja mikrokiteinen selluloosa sekä glyseryyli, talkki ja krospovidoni.
Farmakologinen vaikutus
Antiaggregantti lääke, joka on spesifinen ja aktiivinen verihiutaleiden aggregaatiota estävä aine. Onko sydämen rytmistävä vaikutus. Se vähentää selektiivisesti ADP: n sitoutumista verihiutaleiden reseptoreihin ja GPI Ib / IIIa -reseptorien aktivaation ADP: llä, mikä vähentää verihiutaleiden aggregaatiota. Vähentää muiden agonistien aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota estäen niiden aktivaation vapautuneen ADP: n avulla, ei vaikuta PDE: n aktiivisuuteen. Sitoutumattomasti sitoutuu ADP-reseptorilääkkeisiin, jotka pysyvät immuuneina ADP: n stimuloimiseksi koko elinkaaren ajan (noin 7 päivää).
Verihiutaleiden aggregaation estyminen havaitaan 2 tunnin kuluttua 400 mg: n aloitusannoksen antamisesta (40%: n inhibitio). Maksimaalinen vaikutus (aggregoitumisen 60%: n suppressio) kehittyy 4-7 päivän jatkuvan ottamisen jälkeen 50-100 mg / vrk annoksella. Antiaggregantti vaikutus jatkuu koko verihiutaleiden eliniän ajan (7-10 vrk).
Aluksen ateroskleroottisen vaurion läsnä ollessa estää aterotromboosin kehittyminen, riippumatta siitä verisuoniprosessin lokalisointi (aivoverisuonisto, kardiovaskulaarinen tai perifeerinen leesioita).
Käyttöaiheet
Lopirelia on määrätty seuraavissa tapauksissa:
- Stenokardia on epästabiili tyyppi.
- Sydäninfarkti (ilman hammasta "Q").
- Sydäninfarktin siirron jälkeen akuutissa muodossa.
Muut merkinnät (lääkkeen ottamiseksi profylaksiaksi):
- Aterotromboottiset komplikaatiot sydäninfarktin, aivohalvauksen jälkeen.
- Okklusaalisen tyypin perifeeristen valtimoiden tauti.
Vasta
Vasta-aiheet tämän lääkityksen käyttäminen potilaille:
- hyperfibrinolyysi;
- keuhkosyöpä;
- koliitin ja tuberkuloosin kanssa;
- naiset raskauden aikana ja brast-fiding;
- lisääntynyt herkkyys tuotteen koostumukseen sisältyville komponenteille;
- joilla on verenvuotoinen oireyhtymä,
- akuutti verenvuoto sekä kallonsisäinen verenvuoto;
- vaikea munuaisten vajaatoiminta;
- vatsa- ja pohjukaissuolihaava pahenemisvaiheessa;
- alle 18-vuotiaana.
Käytä raskauden ja imetyksen aikana
Sitä ei suositella raskauden aikana, koska raskaana olevien naisten käytöstä ei ole kliinisiä tietoja eläimet eivät osoittaneet suoria tai välillisiä haittavaikutuksia raskauden, alkion kehityksen, synnytyksen ja synnytyksen jälkeen kehittäminen.
Hoidon ajaksi imetys on lopetettava. rotilla tehdyissä tutkimuksissa on osoitettu, että klopidogreeli ja / tai sen metaboliitit erittyvät äidinmaitoon. Olipa klopidogreeli tunkeutunut ihmisen maitoon, sitä ei tunneta.
Annostus ja antoreitti
Käyttöohjeissa viitataan siihen, että Lopirel otetaan sisäisesti riippumatta siitä, miten ruokaa otetaan.
Aikuiset ja vanhukset, joilla on normaali isoentsyymin CYP2C19 aktiivisuus
Sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus ja diagnostinen perifeerinen valtimon tukkeuttava sairaus
Lääke otetaan 75 mg kerran päivässä.
Akuutti sepelvaltimoireyhtymä ilman ST-segmentin nousua (epästabiili angina, sydäninfarkti ilman Q-aaltoa)
Klopidogreelihoito tulee aloittaa kerta-annoksella 300 mg, sitten jatkettiin 75 mg: n annoksella kerran vuorokaudessa (yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon annoksilla 75-325 mg / vrk). Koska asetyylisalisyylihapon käyttö suuremmissa annoksissa liittyy lisääntyneeseen riskiin verenvuoto, jota suositellaan tässä merkintäannoksessa asetyylisalisyylihappoa, ei saa ylittää 100: tä mg. Hoidon optimaalinen kesto ei ole virallisesti määritelty.
Kliiniset tutkimukset tukevat lääkkeen käyttöä jopa 12 kuukauden ajan, jolloin maksimaalinen myönteinen vaikutus havaittiin kolmannella hoitokuukaudella.
Akuutti sepelvaltimoireyhtymä, jossa on ST-segmentin korkeus (akuutti sydäninfarkti, jossa on ST-segmentin korkeus)
Clopidogrel on otettava kerran 75 mg / vrk alkuperäisen kerta-annoksen täyttöannoksena Clopidogrel 300 mg yhdessä asetyylisalisyylihapon kanssa yhdessä trombolyyttisen tai ilman yhdistelmää trombolyytit. sisäänyli 75-vuotiaista potilaistaklopidogreelihoito tulee aloittaa ottamatta sen kuormitusannosta. Yhdistelmähoito aloitetaan mahdollisimman pian oireiden puhkeamisen jälkeen ja jatkuu vähintään 4 viikon ajan. Klopidogreelin ja asetyylisalisyylihapon yhdistelmän käyttöä tässä käyttöaiheessa yli 4 viikon ajan ei ole tutkittu.
Eteisvärinä (eteisvärinä)
Clopidogrel on otettava 75 mg: n annoksella 1 kertaa päivässä. Yhdessä klopidogreelin kanssa sinun pitäisi aloittaa ja jatkaa sitten asetyylisalisyylihapon (75-100 mg / vrk) ottamista.
Seuraavan annoksen ohittaminen
- Jos aikaa on kulunut alle 12 tuntia saatuaan ohittaa seuraavan annoksen, sinun tulisi välittömästi ottaa annos ja ota seuraava annos tavanomaiseen aikaan.
- Jos yli 12 tuntia on kulunut seuraavan annoksen puuttumisen jälkeen, potilaan tulee ottaa seuraava annos tavalliseen aikaan (älä ota kaksinkertaista annosta).
Potilaat, joilla on isoentsyymin CYP2C19 geneettisesti määritelty vähentynyt aktiivisuus
CYP2C19: n isoentsyymin alhainen aktiivisuus liittyy klopidogreelin trombosyyttisen vaikutuksen vähenemiseen. Käyttötapa korkeammissa annoksissa (kuormitusannos - 600 mg, sitten 150 mg kerran päivässä) Potilailla, joilla on alhainen isosyymiaktiivisuus, CYP2C19 lisää trombosyyttisiä vaikutuksia klopidogreeli. Tällä hetkellä kliinisissä tutkimuksissa, joissa otetaan huomioon kliiniset tulokset, ei kuitenkaan ole optimaalista hoitoa klopidogreelin annostus potilaille, joilla on alhainen metabolia johtuen geneettisesti määritellystä vähäisestä aktiivisuudesta isoentsyymi CYP2C19.
Erityisryhmät
Iäkkäillä vapaaehtoisilla yli 75-vuotiailla nuorilla vapaaehtoisilla ei ollut eroja verihiutaleiden aggregaatiossa ja verenvuodotuksessa. varteniäkkäillä potilaillaannoksen korjaamista ei tarvita.
Lopirelia ei saa käyttäälapset, t. ei ole kokemusta sen käytöstä tässä potilasryhmässä.
Klopidogreelin toistuvan käytön jälkeen 75 mg / vrk annoksellapotilaat, joilla on vaikea munuaissairaus (SC 5 - 15 ml / min)ADP: n indusoiman verihiutaleiden aggregaation (25%) inhibitio oli pienempi kuin terveillä vapaaehtoisilla, mutta verenvuodon keston pidentyminen oli samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla, jotka saivat klopidogreelia 75-kertaisena annoksena mg / vrk. Lisäksi kaikilla potilailla oli hyvä siedettävyys lääkeaineella.
Klopidogreelin päivittäisen saannin jälkeen 10 päivää päivittäisellä 75 mg: n annoksellapotilaat, joilla on vaikea maksavaurioADP: n aiheuttaman verihiutaleiden aggregaation estäminen oli samanlainen kuin terveillä vapaaehtoisilla. Keskimääräinen vuotoaika oli myös vertailukelpoinen molemmissa ryhmissä.
Yleisyys isotsyymiin alleelien CYP2C19 vastaa väli- ja laski aineenvaihduntaa klopidogreelin aktiiviseksi metaboliitiksi, eroaaeri etnisten ryhmien edustajia. On vain vähän tietoa edustajille mongolidityyppi rodun arvioimaan CYP2C19 genotyypin kliinisiin isoentsyymiä tuloksena tapahtumia.
Pienessä tutkimuksessa verrattiin klopidogreelin farmakodynaamisia ominaisuuksiamiehet ja naiset, havaittiin ADP: n aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota inhiboivien naisten vähenemistä, mutta verenvuodon ajan venymässä ei ollut eroa. Laajassa kontrolloidussa tutkimuksessa CAPRIE- (klopidogreeli verrattuna aspiriinia potilailla, joilla on riski saada iskeeminen tapahtumien) kliinisten tulosten taajuus, muut haittavaikutukset ja poikkeamat kliinisten ja laboratorio-indikaattoreiden arvosta olivat samat sekä miehille että naisille.
Sivuvaikutukset
Usein esiintyy dyspepsia, ruoansulatuskanavan kipu - elimet, ripuli, erilaiset verenvuodot.
Joskus tietoa on saatu kutinaa, ihottumaa, lisääntynyt verenvuodon aika, muutokset kliinisissä tapauksissa indikaattorit verta, oksentelu, gastriitti, haavaumaleesioita ruoansulatuskanavan - elimet, ummetus, ilmavaivat, tuntohäiriöt, huimaus, kipu päähän.
Hyvin harvoin, on tapauksia kuume, kohonnut kreatiniini indikaattori, munuaiskerästulehdus, nivelreuma, bronkospasmi, nivelkipu, valtimoiden hypotensio, vaskuliitti, anafylaksian, ihottuma, nokkosihottuma, tasainen lichen, tromboottinen trombosytopeeninen purppura, muutoksia parametrien veren, hepatiitti, hallusinaatiot, haimatulehdus, sekavuus, koliitti, häiriöt maku tunne.
yliannos
Kun yliannostus voi lisätä verenvuodon kestoa ja huonontaa tilan edelleen.
- Hoito - ilmenevien oireiden mukaan.
Lääkeaineella ei ole erityistä vastalääkettä. Äärimmäisissä tapauksissa on mahdollista pysäyttää lääke siirtäen vaikutuksen kohteena olevaa verihiutaleiden massaa.
Erityisohjeet
Verenvuoto ja hematologiset häiriöt
Verenvuotoriskin ja hematologisten haittavaikutusten yhteydessä, kun esiintyy sellaisten kliinisten oireiden hoidossa, jotka epäilevät verenvuotoa on välttämätöntä tehdä kiireellisesti kliininen verikoke, määrittää APTT, verihiutaleiden määrä, verihiutaleiden toiminnallisen aktiivisuuden indikaattorit ja suorittaa muut tarvittavat tutkimus.
Clopidogreeliä samoin kuin muita verihiutaleiden hoitoon käytettäviä lääkkeitä tulee käyttää varoen potilailla, joilla on lisääntynyt riski verenvuodosta, traumaa, kirurgisia interventiot tai muut patologiset tilat sekä asetyylisalisyylihappoa saaneet potilaat, muut tulehduskipulääkkeet mukaan lukien. COX-2: n inhibiittorit, hepariini, SSRI: t tai glykoproteiinin estäjät IIb / IIIa.
Klopidogreelin hoidossa, erityisesti ensimmäisen hoitoviikon ja / tai invasiivisen kardiologian jälkeen menetelmiä / kirurgisia toimenpiteitä, on tarpeen seurata huolellisesti potilaita merkkien poissulkemiseksi verenvuoto, ml. piilossa.
Klopidogreelin ja varfariinin yhteisvaikutus voi lisätä verenvuodon voimakkuutta, lukuun ottamatta erityisiä harvinaisia kliinisiä tilanteita (kuten kelluvan trombin läsnäolo vasemman kammion sisään, stentoituminen eteisvärinän potilailla) klopidogreelin ja varfariinin yhdistelmähoitoa ei ole suositeltava.
Jos potilas on suunniteltu leikkaukseen eikä trombosyyttistä vaikutusta ole tarvetta, seitsemän päivää ennen toimenpidettä klopidogreelin käyttö tulee lopettaa.
Ennen minkä tahansa tulevan hoidon aloittamista ja ennen uuden lääkkeen aloittamista potilaiden on ilmoitettava lääkärille (myös hammaslääkäri) klopidogreelin käytöstä.
Clopidogrel jatkaa verenvuodon kestoa, joten lääkettä tulee käyttää varoen potilailla verenvuodon kehittymiseen alttiilla sairauksilla (erityisesti ruoansulatuskanavan ja silmänsisäisen).
Potilaita tulisi varoittaa, että klopidogreeliä (yksinään tai yhdistettynä asetyylisalisyylihappoon), jos verenvuotoa voidaan lopettaa, saattaa olla tarpeen enemmän aikaa, ja myös, että jos esiintyy epätavallinen (lokalisoinnissa tai kesto) verenvuodon, hänen on ilmoitettava siitä osallistuville lääkäri.
Viime aikoina on ollut iskeemistä aivohalvausta
Lopirelin käyttöä ei suositella akuutille iskeemiselle aivohalvaukselle, jonka kesto on alle 7 päivää (koska sen käytöstä ei ole tietoja tässä tilassa).
Potilailla, joilla on äskettäinen iskeeminen aivohalvaus tai ohimenevä iskeeminen hyökkäys ja korkea toistuvia aterotromboottisia tapahtumia, Clopidogreeli ja asetyylisalisyylihappo eivät osoittaneet suurempaa tehoa verrattuna klopidogreelin monoterapiaan, mutta ne voivat lisätä riskiä suurilla verenvuoto.
Tromboottinen trombosytopeeninen purppura
Klopidogreelin (joskus jopa lyhyt) käytön jälkeen harvoin on esiintynyt TTP: n kehittymistä, jolle on tyypillistä trombosytopenia ja mikroangiopaattinen hemolyyttinen anemia, johon liittyy neurologisia häiriöitä, heikentynyt munuaisten toiminta ja kuume. TTP on potentiaalisesti hengenvaarallinen sairaus, joka vaatii välitöntä hoitoa, mukaan lukien plasmapereesi.
Hankittu hemofilia
Klopidogreeliä käytettäessä todettiin hankittu hemofilia. Jos APTT: n pidentyminen vahvistetaan verenvuotojen kehittymisen tai ilman sitä, olisi otettava huomioon hankittu hemofilia. Jos todettu hankittu hemofilia on todettu, tulisi aloittaa asianmukainen hoito ja lopettaa klopidogreelin käyttö.
Ristireaktiot tienopyridiinien kanssa
Koska tienopyridiinien hoidon aikana yliherkkyysreaktion ristireaktio ilmoitettiin ennen hoidon aloittamista on tarpeen selventää potilaan yliherkkyysreaktioita tienopyridiinille taudin historiassa (klopidogreeli, tiklopidiini, prasugreeli).
Tienopyridiinit voivat aiheuttaa vaihtelevan vakavuuden omaavia allergisia reaktioita, kuten ihottumaa, angioödeemaa tai hematologisia ristireaktioita (trombosytopenia ja neutropenia). Potilailla, jotka kokivat aiemmassa hoidossa allergisia reaktioita ja / tai hematologisia reaktioita, yksi niistä tienopyridiiniä, riskiä kehittää samanlaisia reaktioita tai reaktioita toisenlaiseen voidaan lisätä, kun toinen tienopyridiiniä. Yliherkkyyden oireita on suositeltavaa hoitaa potilailla, joilla on allergiatutkimukset tienopyridiineille anamneesissa.
Vaurioitunut munuaistoiminta
Clopidogrelin kokemus potilailla, joilla on heikentynyt munuaisten toiminta, on rajallinen, joten sitä tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä.
Isozyme CYP2C19
Farmakogenetiikka: potilailla, joilla on viivästynyt CYP2C19-välitteinen aineenvaihdunta, kun suositellaan klopidogreeliä annokset, klopidogreelin aktiivinen metaboliitti muodostuu pienemmissä määrissä ja heikentää aggregaatiota verihiutaleita. Testit ovat käytettävissä määrittämään isoentsyymin CYP2C19 genotyyppi potilailla.
Koska klopidogreeli metaboloituu aktiivisiin metaboliitteihin osittain CYP2C19-isoentsyymin mukana, lääkkeet, jotka estävät tämän entsyymin aktiivisuuden, johtavat aktiivisen metaboliitin pitoisuuden vähenemiseen klopidogreeli. Tämän vuorovaikutuksen kliininen merkitys ei ole tiedossa.
Varotoimenpiteenä CYP2C19-isoentsyymin voimakkaiden ja kohtalaisten inhibiittorien samanaikainen antaminen ei ole suositeltavaa.
Maksan vajaatoiminta
Käyttökokemus potilailla, joilla on keskivaikea maksan vajaatoiminta, joilla on verenvuototaudin riski, on rajallinen. Lopirel-lääkettä tulee käyttää varoen tässä potilasryhmässä.
Valmisteen laktoosipitoisuus
Lopirelia ei tule antaa potilaille, joilla on harvinaista perinnöllistä suvaitsemattomuutta galaktoosiin, laktaasin puutokseen ja glukoosi-galaktoosi-imeytymishäiriöoireyhtymään.
Vaikutus kykyyn kuljettaa ajoneuvoja ja hallita mekanismeja
Clopidogrel ei vaikuta merkittävästi koneiden ajoon tai työskentelyyn tarvittaviin kykyihin.
Huumeiden väliset yhteydet
Kun lääkettä käytetään, on otettava huomioon vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa:
- Klopidogreelille ja varfariinille ei ole suositeltavaa antaa samanaikaisesti verenvuotoriskiä.
- Koska verenvuotoriskiä on lisätty, varovaisuutta on noudatettava samanaikaisesti klopidogreelin ja hepariinin tai trombolyyttisten aineiden samanaikaisen käytön yhteydessä.
- Klopidogreelin ja NSAID-lääkkeiden samanaikainen antaminen lisää maha-suolikanavan haavojen ja ulcer-verenvuodon riskiä. Siksi on huolehdittava, kun heidät annetaan samanaikaisesti.
- Ei ollut merkittävää kliinistä vuorovaikutusta samanaikaisesti klopidogreelin ja sellaisten lääkkeiden kanssa kuin atenololi, ACE: n estäjät, kolesterolia alentavat aineet, nifedipiini, digoksiini, fenobarbitaali, simetidiini, estrogeenit, teofylliini.
- Clopidogrel estää sytokromi P450 -järjestelmän entsyymiä CYP2C19 ja yhdistettynä lääkkeisiin, metaboloituu tämän entsyymin (fenytoiini, tolbutamiini) mukana, on mahdollista lisätä niiden pitoisuutta plasmassa verta.
- Antacidit eivät vaikuta klopidogreelin imeytymiseen.
- Asetyylisalisyylihappo ei muuta klopidogreelin aiheuttamaa ADP: n aiheuttamaa verihiutaleiden aggregaatiota. Asetyylisalisyylihapon, 500 mg kahdesti päivässä, säännöllinen annostelu ei aiheuttanut verenvuodon pidentymistä. Clopidogrel voi voimistaa asetyylisalisyylihapon vaikutusta verihiutaleiden aggregaatioon, jota kollageeni indusoi. Klopidogreelin ja asetyylisalisyylihapon mahdollinen farmakodynaaminen vuorovaikutus lisää verenvuotoriskiä, joten niiden yhteiskäyttö on mahdollista enintään vuoden. Kysymystä näiden lääkkeiden yhteisestä käytöstä olisi arvioitava kattavasti.
Arviot
Lopuperan vastaanotolla tänään on paljon tilastoja ja arvosteluja. Potilaille kirjoitetaan, että Lopirelin ottamisen jälkeen kliiniset verenlaskennat ovat parantuneet merkittävästi.
Vakaa hyvä tulos voidaan kuitenkin saavuttaa vasta pitkän ja säännöllisen lääkkeen saannin jälkeen. Haittavaikutuksina monet totesivat päivittäisen saannin tarpeen, etenkin niissä ihmisissä, jotka usein unohtavat pillerin.
Mutta jatkuva hoito sen jälkeen antaa sen vaikutuksen. Luetellut todellisista ihmisistä Lopirel-lääkkeestä voit lukea tämän artikkelin alla.
analogit
On vaikea sanoa, mikä on parempi, Clopidogrel tai Lopirel, soveltavat sekä ensimmäistä että toista lääkettä tasavertaisesti. Lopyrelyan venäläisiin ja ulkomaisiin analogeihin on mahdollista sisällyttää myös alla luetellut lääkevalmisteet:
- Atrogrel,
- Zilt,
- Klopikor,
- Plavigrel,
- Tessiron,
- Gridoklyain ja jotkut muut.
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Varastointiolosuhteet ja säilyvyys
Säilytettävä lasten ulottumattomissa enintään 30 ° C: n lämpötiloissa.
Säilyvyys - 3 vuotta.
Miten valita probiotit suoliston: luettelo huumeista.
Tehokas ja edullinen yskänsiirappi lapsille ja aikuisille.
Modernit ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.
Tablettien tarkastelu uuden sukupolven lisääntyneestä paineesta.
Antiviraaliset lääkkeet ovat halpoja ja tehokkaita.
