Metotreksaatti on kasvaimen vastainen aine, sillä on immunosuppressiivinen, sytostaattinen ja kasvaimen vastainen vaikutus.
Se valmistetaan ampullissa injektiota varten ja tablettimuodossa oraaliseen antoon.
Metotreksaatti-Ebwee vaikuttaa virtsarakon epiteelin soluihin, pahanlaatuisiin kasvaimiin, luuytimeen, suolen limakalvon soluihin ja suuontelon soluihin, alkion soluihin.
Reseptinkirjoitusoikeudella on vaikea psoriaasi, nivelreuma, trofoblastiset kasvaimet, lymfoomat ja leukemia, T-solulymfooman vakavia muodossa.
Kliininen ja farmakologinen ryhmä
Antitumoraalinen lääke.
Apteekkien lomatilanteet
Se vapautetaan lääkemääräyksellä.
Hinnasto
Kuinka paljon Methotrexate maksaa? Keskimääräinen hinta apteekeissa on tasolla190 ruplaa.
.Julkaisun muoto ja koostumus
Valmistettu useammassa muodossa. Yksi niistä ovat Metotreksaatti tabletteja, joista kukin sisältää mg aktiivista aineosaa ja tabletin metotreksaatti Ebewe 10 mg vaikuttavaa ainetta.
Myös, lääkeaine vapautuu muodossa injektioliuos metotreksaatti-Ebewe 10 mg vaikuttavaa ainetta muodossa, konsentraatti Metotreksaatti-Ebweve-liuoksen valmistamiseksi, jonka 5 ml sisältää 500 mg aktiivista komponentti.
Farmakologinen vaikutus
Antitumor-aine antimetaboliittien ryhmästä - foolihapon antagonistit. Se toimii mitosismin S-vaiheessa. Toimenpide liittyy puriinin nukleotidien ja tymidylaatin synteesin inhibointiin peruuttamattomaksi sitoutuminen dihydrofolaattireduktaasiin, mikä estää dihydrofolaatin pelkistyksen aktiivisuudessa tetrahydrofolaatista.
Se osoittaa aktiivisuutta nopeasti kasvavilta soluilta. Tuottaa jonkin verran immunosuppressiivista vaikutusta.
Käyttöaiheet
Mikä auttaa? Metotreksaattia on määrätty seuraaville sairauksille:
- Trofoblastinen sairaus.
- Akuutti lymfaattinen leukemia.
- Mushroomed mycosis vakavissa vaiheissa.
- Nivelreuma (muiden hoitomenetelmien tehottomuus tapauksessa).
- Raskaat psoriaasin muodot (jos puutteellinen hoito on tehotonta).
- Pehmeä solu ja osteogeeninen sarkooma, Ewingin sarkooma.
- Munasarjojen ja kiveksen germinogeeniset kasvaimet.
- Medulloblastooma, retinoblastooma, lymphogranulomatosis.
- Ihosyöpä ulkosynnyttimien ja kohdunkaulan, rinta syöpä peniksen, ruokatorven, keuhko levyepiteelisyövän pään ja kaulan, munuaissyövän, virtsanjohdin ja munuaisaltaan, maksasyöpä.
Vasta
Metotreksaatilla on useita vakavia vasta-aiheita:
- lisääntynyt verenvuoto ja verenvuodon pysäyttämiseen liittyvät ongelmat vähentäen samalla verihiutaleiden määrää;
- immuunipuutos-oireyhtymä;
- elävien rokotteiden rokotuksen aikana;
- yliherkkyys tärkeimmälle vaikuttavalle aineosalle tai lisäkomponenteille;
- vakavia häiriöitä munuaisten ja maksan toimintaan;
- leukosyyttien lukumäärän väheneminen veren tilavuusyksikköä kohden;
- alkoholiriippuvuus.
Lisäksi lääke on otettava varoen vanhuksille ja tällaisten sairauksien läsnäollessa:
- luuytimen hematopoieesin sortaminen;
- diabetes mellitus;
- ruoansulatuskanavan haavaumat;
- laktoosi-intoleranssi.
Lääkettä ei käytetä lasten käytännössä enintään 3 vuoden ajan.
Käytä raskauden ja imetyksen aikana
Sillä on teratogeeninen vaikutus: se voi aiheuttaa sikiön kuoleman, synnynnäinen epämuodostuma. Jos nainen tulee raskaaksi hoidon aikana metotreksaatin, pitäisi päättää raskauden keskeyttämisestä, koska haittavaikutusten riski sikiölle.
Metotreksaatti erittyy äidinmaitoon, koko imetyksen aikana imetys on lopetettava.
Annostus ja antoreitti
Käyttöohjeissa ilmoitetaan, että Metotrexate-tabletteja käytetään suullisesti. Annokset ja hoitoajat asetetaan yksilöllisesti kemoterapian aikataulun mukaan.
Nivelreuma:
- Alkuannos on yleensä , mg kerran viikossa, joka otetaan kerran tai jaetaan kolmeen annokseen 12 tunnin välein. Optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi viikoittaista annosta voidaan suurentaa, mutta sen ei tulisi ylittää 20 mg: aa. Kun optimaalinen kliininen vaikutus saavutetaan, annosta tulee pienentää ennen kuin saavutetaan pienin tehokas annos. Hoidon optimaalista kestoa ei tunneta. Nuorekas krooninen niveltulehdus, 10-30 mg / m2 / viikko (, -1 mg / kg), on tehokas lapsille.
Trofoblastiset kasvaimet:
- 15-30 mg oraalisesti päivässä 5 päivää yhden tai useamman viikon ajan (riippuen toksisuuden merkistä). Hoidonopeudet toistuvat yleensä 3-5 kertaa.
- 50 mg kerran 5 vuorokaudessa vähintään yhden kuukauden välein. Hoidon kesto vaatii 300-400 mg.
Akuutti lymfoblastinen leukemia (osana monimutkaista hoitoa):
- on , mg / m2 yhdistelmänä prednisonin paranemisen saavuttamiseksi, ja sen jälkeen 15 mg / m2 viikossa, tai , mg / kg joka 14 päivä.
Ei-Hodgkinin lymfoomat (osana monimutkaista hoitoa):
- 15-20 mg / m2 vastaanottoa kohden 2 kertaa viikossa;
- , mg / m2 päivässä 5 päivää.
T-solulymfooman:
- 25 mg 2 kertaa viikossa. annoksen vähentäminen tai peruuttaminen lääkkeen antamisen määräytyy potilaan vasteen ja hematologiset parametrit.
psoriasis:
- Metotreksaattihoidon toteutetaan annoksina 10-25 mg viikossa. Annos yleensä kasvaa vähitellen, ja samalla saavutetaan optimaalinen kliininen vaikutus alkaa pienentää annosta saavuttaa pienin tehokas annos.
Sivuvaikutukset
Vakavuus sivuvaikutuksia metotreksaatin kaikissa ihmisissä erilaisia.
- Potilaat kertovat usein ulkonäkö väsymys, joskus huomattavasti päänsärkyä, uneliaisuus, kouristukset.
- Sukuelinten merkitty kuukautiskierron häiriöt, libidon, impotenssi kehitystä.
- Vuodesta ruoansulatuskanavan voi kehittyä haavainen suutulehdus, ruokahaluttomuus, nielutulehdus. Harvoissa tapauksissa, ripulia tai avoin kehittää haimatulehdus. Poikkeustilanteissa mahdollista kirroosi, maksan kuolion.
- Voi esiintyä muita allergisia ja ihoreaktiot: kuume, ihottumat, hiertymät, pigmentaatiohäiriöt.
Vakavuus komplikaatioita riippuu monista tekijöistä, kuten sairauden vakavuudesta.
yliannos
Yliannostukseen metotreksaatin erityisiä oireita ei tyypillinen, joten se arvioidaan taso aktiivisen ainesosan veriplasmavalmistetta.
Kuten suositellaan hoitoa annetaan erityistä vasta-ainetta - kalsiumfolinaattia - niin pian kuin mahdollista sen jälkeen, kun lääkkeen suurilla annoksilla, se on toivottavaa, että ensimmäisen tunnin aikana. Sen annos tulisi olla yhtä suuri tai suurempi kuin sopiva annos metotreksaattia. Seuraavat annokset annetaan sisällöstä riippuen metotreksaatin seerumin tarpeen. Saostumisen välttämiseksi metotreksaatin ja / tai sen metaboliittien munuaistiehyeissä, virtsan alkalointi tulisi pitää ja nesteytys kehon, mikä johtaa nopeutetun erittymiseen.
Minimoimiseksi nefropatian, koska sedimentaatiota metotreksaatin tai sen metaboliittien virtsaan, on suositeltavaa lisä- määritetään virtsan pH ennen kutakin antoa ja 6 tunnin välein aikana soveltamisen kalsiumfolinaatin, käytetään vasta-ainetta. Johdanto viime olisi edelleen pienentää plasman metotreksaatin arvo enintään 5 mol / l, ja pH: n nostaminen on suurempi kuin 7.
Erityisohjeet
Ennen tai uudelleen metotreksaattihoidon olisi täydellisen verenkuvan verihiutaleiden lukumäärän määritys, biokemialliset verikokeita, arvot maksan entsyymien, bilirubiini, seerumin albumiini, rintakehän röntgentutkimuksen, tutkimus munuaisten toiminta, jos tarpeen - tuberkuloosin ja hepatiitti.
Metotreksaatti on sytotoksinen lääke, siis, on käsiteltävä varoen on otettava. Lääke saa määrätä lääkäri, jolla on kokemusta metotreksaatin ja tuntee sen ominaisuudet ja toiminnan ominaisuudet. Kun otetaan huomioon mahdolliset vakavat ja jopa kuolemaan johtavia haittavaikutuksia, potilaita olisi tiedotettava lääkärille mahdollisista riskeistä ja suositeltuja varotoimia. On potilaille metotreksaattihoidon tulisi tehdä asianmukaista havainto kyseisten niin että merkkejä mahdollisista toksisista vaikutuksista ja haittavaikutukset tunnistetaan ja arvioidaan ajoissa.
Varhaisen havaitsemisen myrkytysoireita täytyy tarkkailla perifeerisen veren (veren valkosolujen ja verihiutaleiden määrä: ensimmäinen, joka toinen päivä, sitten joka 3-5 päivä aikana Ensimmäisen kuukauden jälkeen 1 välein 7-10 päivää, remission -. 1 joka 1-2 viikko), aktiivisuus "maksa" transaminaasit, munuaisten vajaatoiminta (BUN, kreatiniini puhdistuma ja / tai seerumin kreatiini niitä), pitoisuus virtsahapon seerumissa, määräajoin röntgensäteilyä rinnassa, tutkiminen suun limakalvon ja nielun haavaumia läsnäolon edessä jokaisen sovellus. Tilan seurantaa luuytimen verta suositellaan ennen hoidon aloittamista, 1 hoidon aikana ja kurssin jälkeen.
Maksafunktion kohdentamiseksi ja biokemiallisten parametrien lisäksi on suositeltavaa suorittaa maksan biopsia ennen alussa tai 2-4 kuukautta hoidon aloittamisen jälkeen; ja kumulatiivinen kokonaisannos on , g ja jokaisen lisäyksen jälkeen 1-, g Keskivaikeaa maksan fibroosi tai kirroosi tahansa lakkauttaa MTX; fibroosi lievä muoto, joka yleensä suositella toista biopsia 6 kuukausi. Aikana alustava hoito voi olla vähäisiä histologisia muutoksia maksassa (portaalin tulehdus ja pienet rasva- muutos), joka ei ole Hylkäämisperusteiden tai hoidon lopettamisen, mutta korostaa, että on välttämätöntä varovaisuutta hakiessaan huumetta.
Metotreksaatti voi johtaa akuutin tai kroonisen maksatoksisuuden (mukaan lukien maksakirroosi ja maksakirroosi) oireiden kehittymiseen. Krooninen maksatoksisuus ilmenee tavallisesti metotreksaatin pitkäaikaisen käytön jälkeen (tavallisesti 2 tai useampia vuosia) tai vähintään , g: n kumulatiivisen annoksen saavuttaminen ja voi johtaa haitallisuuteen lopputulokseen. Hepatotoksisia vaikutuksia voi myös aiheuttaa raskaana oleva samanaikainen anamneesi (alkoholismi, liikalihavuus, diabetes) ja seniili ikä. Koska lääkkeen myrkyllinen vaikutus maksaan hoidon aikana on pidättäydyttävä antamasta potilaalle muita hepatotoksisia lääkkeitä, paitsi tapauksissa, joissa on ilmeinen tarve. Potilaita, jotka käyttävät muita hepatotoksisia lääkkeitä (esim. Leflunomidi), tulee seurata tarkasti.
Älä altista suojaamatonta ihoa pitempään auringonvalolle tai UV-lampun väärinkäyttöön (valoherkistysreaktio on mahdollinen). Immuunijärjestelmään kohdistuvan vaikutuksen vuoksi metotreksaatti saattaa heikentää rokotusvastetta ja vaikuttaa immunologisten testien tuloksiin. On vältettävä immunisointia (jos lääkäri ei ole hyväksynyt sitä) 3-12 kuukauden kuluttua lääkkeen ottamisesta; Muut hänen kanssaan elävän potilaan perheenjäsenet olisivat kieltää immunisointi oraalisella poliorokotteella (vältä kosketusta ihmisten, jotka ovat saaneet polio-rokotteen, tai käytä kasvosuojaa, joka peittää nenän ja suu). Molempien sukupuolten ja heidän kumppaniensa kuolleiden ikäisten potilaiden tulisi noudattaa luotettavia ehkäisytoimenpiteitä hoidon aikana metotreksaatti ja vähintään kolmen kuukauden hoidon jälkeen - miehet ja vähintään yksi ovulaatiojakso - naisia.
Ripulin ja haavaisen stomatiitin kehittymisen seurauksena metotreksaattihoito on keskeytettävä korkean hemorrhagic enteritis -taudin ja suolen seinämän puhkeamisen, joka voi johtaa kuolemaan potilaalle.
Kun hoidon jälkeen suuret metotreksaatin annokset vähentävät sen myrkyllisyyttä, käytetään kalsiumfolinaattia
Koska metotreksaatti pystyy vaikuttamaan keskushermostoon (väsymys, huimaus), potilaille, jotka käyttävät lääkettä, pitäisi pidättyä ajamasta ajoneuvoihin tai mahdollisesti vaarallisiksi mekanismeja.
Huumeiden väliset yhteydet
Käytettäessä lääkettä tulisi ottaa huomioon muiden lääkeaineiden kanssa:
- Samanaikainen vastaanottaminen leflunamidin kanssa lisää pancytopenian ja hepatotoksisuuden esiintyvyyttä.
- Alkoholin väärinkäytön ja hepatotoksisten lääkkeiden käytön myötä metotreksaatin toksinen vaikutus maksaan lisääntyy.
- Ciprofloksasiini, glykopeptidit, penisilliinit, loop-diureetit, fenyylibutatsoni vähentävät munuaisten huumeiden puhdistumaa, mikä lisää sen pitoisuutta veressä ja lisää toksisuutta hematopoieesia kohtaan.
- Kloramfenikoli, oraalisesti annettava tetrasykliini vähentää metotreksaatin imeytymistä.
- Myös metotreksaatin myrkyllisyyttä lisätään käytettäessä samanaikaisesti salisylaattien ja ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden kanssa.
- Trimetopriimi ja sulfametoksatsoli, jotka aiheuttavat foolihappoa, samoin kuin hypolipidemiset lääkkeet ja epäsuorat antikoagulantit, voivat lisätä metotreksaatin myrkyllistä vaikutusta.
- Kloramfenikolilla, sulfonamidilla, pyrimetamiinilla on negatiivinen vaikutus luuytimeen, joten yhdistelmä metotreksaatilla pahentaa hematologisia häiriöitä.
- Metotreksaatti estää immuunivastetta rokotukseen ja elävien rokotteiden antamisen yhteydessä vakavat antigeeniset reaktiot ovat todennäköisiä.
- Samanaikainen sisäänpääsy sytostaattien kanssa vähentää metotreksaatin puhdistumista.
- Yhdistäminen sädehoidon kanssa lisää kudoksen nekroosin todennäköisyyttä.
- Amiodaronin käyttö vaikuttaa ihon haavaumien esiintymiseen.
- Asykloviirin ja samanaikaisen metotreksaatin käyttöönoton myötä neurologisten vaurioiden vaara on intratekaalinen.
On vältettävä kahvin, teen ja sokeripitoisten juomien kulutuksen lisääntymistä kofeiinin kanssa, koska teofylliinin puhdistuma voi heikentyä.
Arviot
Noudimme joitakin arvosteluja ihmisiä, jotka ottavat lääkettä Metotreksaatti:
- marina. Hän otti metotreksaattia kahdeksan kuukautta ampulleissa (hän pisti potilaansa, joten hän ei pilata vatsaansa uudelleen). Ensinnäkin 1 kuutio auttoi , ja sitten 2 kuutiota. Ei ollut pillereitä, mutta ei ollut mitään järkeä. Kun olet kotona, mikään ei häiritse sinua. Ja miten pääset töihin turvonnut nivelet. Ja päivittäin käytin anti-inflammatorisia lääkkeitä. Mutta mikään ei auttanut, OE kukoistaa joka kuukausi, ja 30: stä se kasvoi 41: een. Nykyään se on kulkenut Haraville, ochen ochen, katso, se on.
- Larissa. Minulla on kolmas vaihe. Metotreksaattia on hoidettu lähes vuoden ajan. Testit ovat nyt melkein normaaleja, lukuun ottamatta ESR: ää, joka väheni puoleen verrattuna edelliseen hoitoon. Tunnen itseni kunnolliseksi, vain nyt, jos juon tabletteja, niin vatsani sattuu heiltä ja ei ole mitään toivoa. Siksi yritän käyttää vain injektioina. Lääkäri sanoo, että me siirtymme pian ylläpitoannokseen.
- ilona. Äitini oli revm.ar, ensimmäinen oli laitettu metipred, josta hän ei voinut mennä pois = pieni parantaminen, alentaminen koskemattomuutta, yrittää lopettaa kuume alkoi nousta, ja lääkärit määräsivät myös metotreksaattia vanhuksille 20m, ja näiden lääkkeiden immuniteetin ottaminen taustalla pudotti kehosta ja keuhkoverenkierron metotreksaattitromboembolian haittavaikutuksesta, josta paras äiti ei ole tullut valolle, tarkista kaikki "lääkäreiden" nimitykset ja paina kaikki pro ja contra.
- Ljudmila. Sain sairastua 29-vuotiaana. Diagnoosi tehtiin vasta kahden vuoden kuluttua - juomaan metotreksaattia 15 mg kerran viikossa. Olen juonut 10 vuotta. Yritin purkaa nivelet ovat tulehtuneet, iridocyclitis on alkanut. Metotreksaatti palautettiin ja sulfasalatsiini lisättiin. Metotreksaatin oton takia anemia alkoi. He pystyivät nostamaan rautaa vain laskimonsisäisen infuusion avulla (kolmessa vuodessa oli tarpeen toistaa, kun rauta jatkuvasti putoaa). Lopetan metotreksaatin käytön sulfasalatsiini-nivelten turvotuksella, kipu helleni. Reumatologi kysyi, mikä on mahdollista korvata, mutta ei näytä olevan vaihtoehtoa. Minulle se on parempi kuin ääressä palloa, se ei ole vielä elämää, mutta sen täytyy myös mennä töihin ja taakkaa olla vastahakoinen kenellekään.
analogit
Rakenteelliset analogit tehoaineelle:
- Vero metotreksaatti;
- Zeksat;
- Menetelmällinen;
- Metotreksaatti (emtexate);
- Injektion metotreksaatti;
- Lathema Metotreksaatti;
- Metotreksaattinatrium;
- Metotreksaattilinssi;
- Metotreksaatti Teva;
- Metotreksaatti Ebewe;
- Treksan;
- Evetreks.
Ennen kuin käytät analogeja, ota yhteys lääkäriisi.
Varastointiolosuhteet ja säilyvyys
Tablettien kestoaika Metotreksaatti on 3 vuotta valmistushetkestä. Lääke on säilytettävä suojassa valolta ja kosteudelta, kun ilman lämpötila on korkeintaan +25 ° C.
Miten valita probiotit suoliston: luettelo huumeista.
Tehokas ja edullinen yskänsiirappi lapsille ja aikuisille.
Modernit ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet.
Tablettien tarkastelu uuden sukupolven lisääntyneestä paineesta.
Antiviraaliset lääkkeet ovat halpoja ja tehokkaita.