Epilepsialääkkeiden kouristuslääkkeet: keinojen tarkistaminen

Antikonvulsantit ovat lääkkeitä kohtausten hallitsemiseksi, kuten epilepsian pääasiallisessa ilmenemismuodossa. Termiä "epilepsialääkkeet" pidetään oikeammin, koska niitä käytetään epileptisten hyökkäysten torjumiseen, joihin ei aina liity kouristusten kehittymistä.

Antikonvulsanttisia lääkkeitä edustaa tähän mennessä melko suuri rahasto, mutta uusien lääkkeiden etsintä ja kehittäminen jatkuvat. Tämä johtuu epilepsian kliinisten ilmenemismuotoisuuksien vaihtelusta. Loppujen lopuksi on olemassa monia erityyppisiä kohtauksia, joilla on erilaiset kehityksen mekanismit. Innovatiivisten lääkkeiden etsiminen riippuu myös epileptisten kohtausten kestosta joillekin olemassa olevat lääkkeet, sivuvaikutusten esiintyminen, jotka vaikeuttavat potilaan elämää ja muita näkökohtia. Tästä artikkelista saat tietoa tärkeimmistä epilepsialääkkeistä ja niiden sovelluksen ominaisuuksista.

Eräitä epilepsian lääkehoidon periaatteita

Epilepsian hoidon päätavoitteena on potilaan elämänlaadun säilyttäminen ja parantaminen. Tätä yritetään epileptisten kohtausten täydellisellä poistamisella. Mutta näin lääketieteellisten tuotteiden jatkuvan vastaanoton kehittyneet haittavaikutukset eivät saa ylittää kohtaamisten kielteisiä vaikutuksia. Toisin sanoen kouristusten poistaminen ei ole mahdollista milloin tahansa. On välttämätöntä löytää "kultainen keskiarvo" sairauden ilmenemisen ja altistumisen haitallisten vaikutusten välillä epilepsialääkkeet: niin, että kohtausten määrä vähenee ja haittavaikutukset ovat minimaalinen.

Epilepsialääkkeen valinta määritetään useilla parametreilla:

• hyökkäyksen kliininen muoto;
• epilepsian tyyppi (oireinen, idiopaattinen, kryptogeeninen);
• ikä, sukupuoli, potilaan paino;
• samanaikaisten sairauksien esiintyminen;
• elämäntapa.

Ennen lääkäriä on vaikea tehtävä: kaikesta antiepileptisten aineiden runsaudesta (ja ensimmäisessä yrityksessä) on tehokas keino korjata. Lisäksi epilepsian monoterapia eli yksittäisen lääkkeen käyttö on toivottavaa. Ainoastaan ​​tapauksissa, joissa useat huumeet puolestaan ​​eivät pysty selviytymään kouristuksia vastaan, turvautuvat kahden tai kolmen lääkkeen samanaikaiseen saantiin. Yksittäisten lääkkeiden käyttöä koskevat suositukset, jotka perustuvat niiden tehokkuuteen epilepsian tai tällaisen epilepsian ja kouristusten tyypissä, on kehitetty. Tältä osin valitaan ensimmäisen ja toisen rivin valmistelut, toisin sanoen ne, joista on aloitettava hoito (ja niiden tehokkuuden todennäköisyys on korkeampi), ja ne, joihin olisi turvauduttava, jos lääkkeiden teho ei ole tehokas linja.

Lääkkeen valinnan monimutkaisuus riippuu pitkälti sen yksittäisen (!) Tehokkuuden ja siedettävyyden saatavuudesta. Eli kaksi potilasta, joilla on saman tyyppisiä kohtauksia, samaa sukupuolta, painoa ja suunnilleen sama ikä ja jopa samoja samanaikaisia ​​sairauksia, saman lääkkeen erilaista annosta voidaan tarvita hallitsemaan sairaus.

On myös otettava huomioon, että lääkettä tulee käyttää pitkään ilman keskeytyksiä: kun kohtausten hallitseminen on alkanut vielä 2-5 vuotta! Valitettavasti on toisinaan otettava huomioon potilaan aineelliset mahdollisuudet.

Miten antikonvulsantti toimii?

Epilepsian kohtausten epänormaali sähköinen aktiivisuus on aivokuoressa: epileptinen tarkennus. Epileptisen tarkennuksen hermosolujen eksitabiiittisuuden vähentäminen, näiden solujen membraanipotentiaalien stabilointi johtaa spontaanien päästöjen määrän vähenemiseen ja vastaavasti laskuun kouristuksia. Tässä tässä suunnassa ja "työ" epilepsialääkkeillä.

Kouristuksia ehkäiseviä tekijöitä on kolme pääasiallista mekanismia:

• GABA-reseptorien stimulaatio. GABA - gamma-aminovoihappo - on hermoston estävä välittäjä. Sen reseptorien stimulointi johtaa hermosolujen aktiivisuuden estämiseen;
• ioni-kanavien estäminen hermosolun kalvossa. Sähköisen purkauksen ulkonäkö liittyy solumembraanin toimintapotentiaalin muutokseen ja Jälkimmäinen tapahtuu tietyssä suhteessa natrium kalsium - ja kaliumionien molemmilla puolilla kalvo. Ionisuhteiden muutos johtaa epiactivityn vähenemiseen;
• vähentää glutamaatin tai tukos sen reseptorien synapsiraossa (on siirtää sähköinen purkaus yhdestä neuroni toiseen). Glutamaatti on välittäjäaine, jolle on jännittävää toimintaa. Sen vaikutusten eliminoinnilla voit paikallistaa eksitaation keskittymän, jolloin se ei leviä koko aivoihin.

Jokaisella antikonvulsantilla lääkkeellä voi olla yksi tai useampi vaikutusmekanismi. Epilepsialääkkeiden käytön haittavaikutukset liittyvät myös näihin toimintamekanismeihin, koska he ymmärtävät kykynsä valikoivasti, mutta itse asiassa koko hermojärjestelmässä (ja joskus ei vain siinä).

Perinnölliset kouristuslääkkeet

Epilepsiaa hoidetaan erilaisilla lääkkeillä jo XIX-luvulta lähtien. Näiden tai muiden valmisteiden valinta vaihtelee ajan myötä uusien käyttötapojen ilmestymisen yhteydessä. Useat huumeet ovat syöksyneet menneisyyteen, ja jotkut edelleen säilyttävät kantojaan tähän päivään asti. Tällä hetkellä yleisimpiä ja usein käytettyjä kouristuslääkkeitä ovat seuraavat lääkkeet:

• Valproaattinatrium ja muu valproaatti;
• karbamatsepiini;
• okskarbatsepiini;
• lamotrigiini;
• etosuksimidiin;
• topiramaatti;
• gabapentiini;
• pregabaliini;
• fenytoiini;
• fenobarbitaali;
• Levetirasetaamia.

Luonnollisesti tämä ei ole koko olemassa olevien kouristuslääkkeiden luettelo. Vain Venäjällä on yli 30 lääkettä rekisteröity ja hyväksytty käytettäväksi.

Erikseen on huomattava, että epilepsiassa hoito on erittäin tärkeä seikka: alkuperäisellä (merkkituotteiden) tai geneeristen lääkkeiden (geneeriset). Alkuperäinen lääke on lääke, joka luotiin ensimmäistä kertaa, testattu ja patentoitu. Yleinen - lääkkeen kanssa samaa vaikuttavaa ainetta, mutta jo uudelleen tuotettu, ja toinen yritys päätyttyä patentin tuotemerkin. Generaattorin täyteaineet ja valmistustekniikka voivat poiketa alkuperäisestä. Joten, jos kyseessä on epilepsian käytön tuotemerkin tai geneerisen on tärkeä rooli, koska se on huomannut, että vaikka kääntämiseen potilas alkuperäisestä huume geneettisiä (yleensä taloudellisten vaikeuksien takia, koska merkkituotteet ovat erittäin kalliita), viimeksi mainitun annosmuutokset (useimmiten sivuilla) kasvaa). Myös geneeristen lääkkeiden käytön yhteydessä haittavaikutusten esiintymistiheys kasvaa tavallisesti. Kuten näette, lääkkeiden vastaavuutta tässä tapauksessa ei voida sanoa. Siksi epilepsiahoidossa ei voida vaihtaa yhtä lääkettä toiselle samanlaiselle vaikuttavalle aineelle kuulematta lääkäriä.

Valproaattinatrium ja muu valproaatti

Tämän ryhmän alkuperäinen lääke on Depakin. Depakin on saatavana eri lääkemuotoina: tabletit, siirappi, tabletit ja pitkittyneet rakeet vaikutusta, enteerisesti liukoisia tabletteja, ja myös lyofilisaattina liuoksen valmistamiseksi suonensisäisesti antoa. Geneeriset samaa vaikuttavaa ainetta paljon: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, valparin, natriumvalproaatti, kalsium valproaatti, valproiinihappo, Valprokom, Apilepsin.

Depakin on ensilinjan lääke lähes kaikkien olemassa olevien epileptisten kohtausten hoitamiseksi sekä osittaisena että yleistyneenä. Siksi usein hänen kanssaan on epilepsian hoito. Depakinin positiivinen piirre on negatiivisen vaikutuksen puuttuminen missään lajeissa epileptisiä kohtauksia, toisin sanoen se ei aiheuta useammin kouristuksia, vaikka se osoittautuu tehottomaksi. Lääke toimii GABA-ergisen järjestelmän kautta. Keskimääräinen terapeuttinen annos on 15-20 mg / kg / vrk.

Depakin saanti vaikuttaa haitallisesti maksaan, joten veren maksaentsyymien tasoa on tarpeen hallita. Yleisimpiä haittavaikutuksia on huomattava:

• painonnousu (liikalihavuus);
• verihiutaleiden määrän väheneminen veressä (mikä johtaa veren hyytymisjärjestelmän rikkomuksiin);
• pahoinvointi, oksentelu, vatsakipu, jakkara häiriö (ripuli) alussa hoitoa. Muutamassa päivässä nämä ilmiöt kulkevat;
• lievä vapina raajojen ja uneliaisuuden. Nämä ilmiöt ovat joissakin tapauksissa annoksesta riippuvaisia;
• lisääntynyt ammoniakkipitoisuus veressä;
• hiustenlähtö (voi olla ohimenevä tai annoksesta riippuvainen ilmiö).

Lääke on vasta-aiheinen akuutissa ja kroonisessa hepatiitissa, verenvuotohäiriössä, samanaikainen saastuttamaton saanti alle 6-vuotiailla lapsilla.

karbamatsepiini

Alkuperäinen valmiste vaikuttavalla aineella, kuten finlepsin. Generics: Karbamezepin, tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Ensinnäkin, osittaisten ja toissijaisesti yleistyvien kohtausten hoito alkaa siitä. Finlepsinia ei voida käyttää poissaoloihin ja myoklonisiin kohtauksiin, koska tässä tapauksessa se on varmasti tehoton huume. Keskimääräinen päivittäinen annos on 10-20 mg / kg. Finlepsin vaatii titrausannoksen, eli aloitusannosta lisätään vähitellen optimaalisen vaikutuksen saavuttamiseksi.

Antikonvulsanttisen vaikutuksen lisäksi sillä on myös antipsykoottinen vaikutus, joka mahdollistaa "tappaa kaksi kaneja "yhden lääkkeen avulla potilaan läsnäollessa, joka seuraa henkisen muutoksen alueella.

Lääke annetaan lapsille vuosittain.

Yleisimmät haittavaikutukset ovat:

• huimaus, epävakaisuus kävelyssä, uneliaisuus, päänsärky;
• allergiset reaktiot ihottuman muodossa (urtikaria);
• leukosyyttien, verihiutaleiden, eosinofiilien pitoisuuden pieneneminen;
• pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, lisääntynyt emäksinen fosfataasiaktiivisuus;
• nesteen pidättyminen kehossa ja sen seurauksena turvotus ja painonnousu.

Finlexinia ei voi käyttää potilailla, joilla on akuutti ajoittainen porfyria, atrioventricular sydämen lohko, jossa luuytimen hematopoieesi (anemia, leukosyyttien lukumäärän väheneminen) häiriö samanaikaisesti litiumvalmisteiden kanssa ja MAO: n estäjiä.

Oxkarbatsepiini (Trileptal)

Tämä on karbamatsepiinin toisen sukupolven huume. Sitä käytetään myös, kuten karbamatsepiini, osittaisiin ja yleistyneisiin kohtauksiin. Verrattuna karbamatsepiiniin on useita etuja:

• myrkyllisten aineenvaihduntatuotteiden puuttuminen, toisin sanoen hänen oleskelu kehossaan, seuraa huomattavasti vähemmän sivuvaikutuksia. Oxkarbatsepiinin yleiset haittavaikutukset ovat päänsärky ja yleinen heikkous, huimaus;
• potilaiden parempi sietokyky;
• vähemmän aiheuttaa allergisia reaktioita;
• ei vaadi annoksen säätämistä;
• vähemmän vuorovaikutuksessa muiden lääkkeiden kanssa, joten on suositeltavaa käyttää, jos sinun on samanaikaisesti otettava muiden lääkkeiden kanssa;
• on hyväksytty käytettäväksi ensimmäisestä kuukaudesta lapsilla.

lamotrigiini

Alkuperäinen valmistelu: Lamykal. Geneeriset aineet ovat Lamitor, kouristukset, Lamotriks, Trigineth, Seizar, Lamolep.

Käytetään yleistettyjen tonikanklonaalisten kohtausten, poissaolojen, osittaisten kohtausten hoitoon.

Keskimääräinen terapeuttinen annos on 1-4 mg / kg / vrk. Vaatii asteittaisen annoksen suurentamisen. Antikonvulsantin lisäksi se on antidepressanttivaikutus ja normalisoi mielialaa. Se on sallittu käytettäväksi 3-vuotiaasta lapsesta.

Lääke on melko siedetty. Lamotrigiinin sivuvaikutuksiin kuuluu usein:

• ihottuma;
• aggressiivisuus ja ärtyneisyys;
• päänsärky, unihäiriöt (unettomuus tai uneliaisuus), huimaus, raajojen tärinä;
• pahoinvointi, oksentelu, ripuli;
• nopea väsymys.

Tämän lääkkeen toinen plus on pieni määrä ilmeisiä vasta-aiheita. Tämä on lamotrigiinin intoleranssi (allergiset reaktiot) ja raskauden ensimmäiset kolme kuukautta. Imettäessä enintään 60% veren sisältämän lääkkeen annoksesta voi päästä vauvaan.

etosuksimidiin

Ethosuximidi tai Suxilep viittaa harvemmin käytetyihin lääkkeisiin. Sitä käytetään vain hoitamaan poissaoloja ensimmäisenä lääkkeenä. Tehollinen annos on 15-20 mg / kg / vrk. Sitä käytetään usein epilepsian hoidossa lapsilla.

Tärkeimmät haittavaikutukset:

• huimaus, päänsärky;
• ihottuma;
• valonarkuus;
• parkinsonismin ilmiöt;
• ruoansulatuskanavan häiriöt;
• vähentää verisolujen määrää.

Älä käytä munuaisten tai maksan vajaatoimintaa, verta, porfyriaa, raskautta ja imettämistä.

topiramaatti

Alkuperäinen lääke tunnetaan nimellä Topamax, geneeriset lääkkeet - Topaleptsin, Topsaver, Maxitopyr, Epitooppi, Toreal, Epimax.

Sitä voidaan käyttää yleisissä toni-kloonisissa, sekundaarisissa yleistyneissä ja osittaisissa kohtauksissa, myoklioneilla ensimmäisen rivin keinoin. Tehollinen annos on 200-400 mg / kg / vrk.

Usein aiheuttaa uneliaisuutta, huimausta, parestesiat (räjähtävä tunne, vilunväristykset, tunnottomuus missä tahansa kehon osassa), muistin heikkeneminen, huomio, ajattelu, ruokahaluttomuus ja jopa ruokahaluttomuus, lihaskipu, kaksoisvisio, näön hämärtyminen, kipu ja korvien soiminen, nenäverenvuoto, hiustenlähtö, ihottuma, aiheuttaa hiekan ja munuaiskivien muodostumista, johtaa anemia. Ja vaikka ehdoton vasta-aiheita ovat vain yliherkkyys lääkkeelle ja lapsille ikä enintään 2 vuotta, kuitenkin suuri määrä haittavaikutuksia edellyttää tarkoituksellista nimittämistä Topiramaatti. Siksi useimmissa tapauksissa tämä lääke on toisella rivillä, muun muassa edellä mainitun käytetään vain pettäessä keinoja, kuten Depakine, lamotrigiini, Finlepsin.

Gabapentin ja Pregabalin

Nämä vaikuttavat aineet ovat gamma-aminovoihapon analogeja, joihin niiden toiminnan mekanismi perustuu. Alkuperäiset lääkkeet ovat Neuronthin ja Lyrics, vastaavasti. Neurontin genotics: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. Generics Lyric: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Molemmat lääkkeet luokitellaan toisen asteen lääkkeiksi epilepsiaan. On tarkoituksenmukaista käyttää niitä osittaisiin ja toissijaisesti yleistyneisiin kohtauksiin useissa tapauksissa - ensisijaisina yleistyneinä kohtauksina. Vaadittu Gabapentin-annos on 10-30 mg / kg / vrk, Pregabalin - 10-15 mg / kg / vrk. Epileptisten kohtausten lisäksi lääkkeet ovat hyvin pysähtymättömiä neuropaattisia kipuja (postherpetinen neuralgia, diabeettinen kipu, kipu alkoholipolyneuropatiassa) sekä kipu fibromyalgiassa.

Lääkkeiden käytön piirre on niiden hyvä sietokyky. Haittavaikutusten joukossa yleisimpiä ovat:

• huimaus ja uneliaisuus;
• suun kuivuminen, heikentynyt ruokahalu ja uloste;
• näön hämärtyminen;
• erektiohäiriöt.

Gabapentinia ei käytetä alle 12-vuotiailla lapsilla, Pregabalin on kielletty 17 vuoteen asti. Älä suosittele lääkkeitä ja raskaana olevia naisia.

Fenytoiini ja fenobarbitaali

Nämä ovat "veteraaneja" terapeuttisten lääkkeiden joukossa, joilla on epilepsia. Tähän mennessä ne eivät ole ensimmäisen rivin lääkkeitä, niitä käytetään vain resistenssin kanssa muiden lääkkeiden kanssa.

Fenytoiini (Diphenin, Digidan) voidaan käyttää kaikentyyppisiin kohtauksiin paitsi poissaoloista. Lääkkeen etu on sen alhainen hinta. Tehollinen annos on 5 mg / kg / vrk. Lääkeaineita ei voida käyttää maksan ja munuaisten toimintaan liittyviin ongelmiin, sydämen rytmihäiriöihin erilaisten tukosten muodossa, porfyyriin, sydämen vajaatoimintaan. Fenytoiinia käytettäessä haittavaikutuksia voi esiintyä huimausta, kuumetta, herätystä, pahoinvointia ja oksentelua, vapinaa, liiallista hiusten kasvua, lisääntynyttä imusolmuketta, kohonnut verensokeri, hengitysvaikeudet, allerginen ihottumat.

Phenobarbital (Luminal) on käytetty antikonvulsanttina vuodesta 1911 lähtien. Sitä käytetään saman tyyppisiin kohtauksiin kuin fenytoiini annoksena, g / vrk. Lääke "vetäytyi" taustalle useiden haittavaikutusten yhteydessä. Niistä yleisimpiä ovat: unettomuuden kehitys, tahattomien liikkeiden syntyminen, heikkeneminen kognitiiviset toiminnot, ihottuma, valtimonpaineen lasku, impotenssi, myrkyllinen vaikutus maksaan, aggressiivisuus ja masennus. Lääke on kielletty myasthenia gravis, alkoholismi, huumeiden riippuvuus, vaikea maksan ja munuaissairaus, diabetes, vaikea anemia, obstruktiiviset keuhkoputkien sairaudet, raskaus.

levetirasetaami

Yksi uusista lääkkeistä epilepsian hoidossa. Alkuperäinen lääke on nimeltään Keppra, geneeriset lääkkeet - Levitinol, Komviron, Levetiracetam, Epitera. Sitä käytetään sekä osittaisten että yleistettyjen kohtausten hoitoon. Päivittäinen annos on keskimäärin 1000 mg.

Tärkeimmät haittavaikutukset:

• uneliaisuus;
• voimattomuus;
• huimaus;
• vatsakipu, heikentynyt ruokahalu ja uloste;
• ihottuma;
• kaksinkertainen näkemys silmissä;
• lisääntynyt yskä (jos hengityselimiin liittyy ongelmia).

Vasta-aiheet ovat vain kaksi: yksilöllinen intoleranssi, raskauden ja imetyksen aika (koska lääkkeen vaikutusta ei ole tutkittu tällaisissa olosuhteissa).

Nykyisten epilepsian valmisteiden luetteloa voidaan jatkaa, koska ihanteellista lääkettä ei vielä ole olemassa (epileptisten kohtausten hoidossa on liikaa vivahteita). Yritetään luoda "kulta-standardi" tämän taudin hoitamiseksi.

Edellä esitetyn perusteella haluan selventää, että kouristuksia ehkäisevien lääkkeiden kaikki lääkkeet eivät ole vaarattomia. On muistettava, että hoidon pitäisi tehdä vain lääkäri, ei ole itsestään selvää riippumatonta valintaa tai lääkkeen muuttamista!