Lopyrel on antiaggregant ja on üks kõige tõhusamaid ravimeid, mis takistavad trombi moodustumist ägedat koronaarsündroomi põdevatel inimestel.
Ravimil on koronaarilaiendav toime. Ravim on osutunud võitluses südame isheemiatõve ja ateroskleroosi vastu.
Klopidogreeli ööpäevane kasutamine 75 mg annuses vähendab ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni märkimisväärselt alates esimesest päevast. 3-7 päeva jooksul tõuseb madalseisustase, saavutades tasakaaluaseme saavutamisel konstantse taseme. Kui tasakaalus olekus ööpäevane annus on 75 mg, inhibeeritakse trombotsüütide agregatsiooni 40-60%.
5 päeva jooksul pärast ravimi katkestamist tuleb verejooksu aeg ja trombotsüütide agregatsioon tagasi algtasemele.
Kliiniline ja farmakoloogiline rühm
Antiaggregant.
Apteegis puhkuse tingimused
See vabastatakse retsepti alusel.
Hinnakiri
Kui palju Lopirel maksab? Apteekide keskmine hind on tasemel330 rublapakendis 14 tabletti.
Väljastamise vorm ja koosseis
Selle ravimi vorm on tablett, iga üksus on kaetud roosa kilega ja on ühel küljel tähistatud sümboliga "I". Müük toimub kartongpakendis (mõnikord kilekottiga), millest igaüks sisaldab 2, 4 või 9 blisterpakendit, milles on 7 või 10 tabletti.
- Lopyreli toimeaine on klopidogreel, nagu valmistise koos sobiva nimega 1 tablett sisaldab peaaegu 98 mg klopidogreeli vesiniksulfaati, mis võrdub 75 mg klopidogreeliga.
- Täiendavalt sisaldab ravimi koostis veevaba laktoosi ja mikrokristallilist tselluloosi, samuti glütseriili, talki ja krospovidooni.
Farmakoloogiline toime
Antiaggregantiline ravim, spetsiifiline ja aktiivne trombotsüütide agregatsiooni inhibiitor. On koronaarilaiendav toime. Selektiivselt vähendab ADP seondumist trombotsüütide retseptoritega ja GPI Ib / IIIa retseptorite aktiveerimist ADP-ga, vähendades nii trombotsüütide agregatsiooni. Vähendab teiste agonistide poolt põhjustatud trombotsüütide agregatsiooni, mis takistab nende aktiveerimist vabastatud ADP-ga, ei mõjuta PDE aktiivsust. Pöördumatu seos ADP-retseptori trombotsüütidega, mis jäävad immuunseks ADP-i stimuleerimisel kogu elutsükli jooksul (umbes 7 päeva).
Trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimist täheldatakse 2 tunni jooksul pärast 400 mg algannuse manustamist (40% inhibeerimist). Maksimaalne toime (60% agregatsiooni pärssimine) areneb 4-7 päeva pärast pidevat sissevõtmist annuses 50-100 mg / päevas. Antiagregatiivne toime püsib kogu trombotsüütide eluiga (7-10 päeva).
Aneemia aterosklerootilise kahjustuse esinemine takistab aterotromboosi arengut, olenemata veresoonteprotsessi (tserebrovaskulaarne, kardiovaskulaarne või perifeerne) lokaliseerimine võita)
Kasutamisnäited
Lopirel on ette nähtud järgmistel juhtudel:
- Ebastabiilse tüüpi stenokardia.
- Müokardi infarkt (ilma hamba "Q").
- Pärast müokardiinfarkti üleviimist ägedal kujul.
Muud näidustused (ravimi võtmine profülaktikaks):
- Aterotrombootilised komplikatsioonid pärast müokardi infarkti, insult.
- Oklusulaarse tüübi perifeersete arterite haigused.
Vastunäidustused
Vastunäidustatud ravimi manustamine patsientidele:
- hüperfibrinolüüsiga;
- kopsukasvajatega;
- koliidiga ja tuberkuloosiga;
- daamid raseduse ajal ja raseduse ajal;
- suurema tundlikkusega toote koostises sisalduvate komponentide suhtes;
- hemorraagilise sündroomiga
- äge veritsus, samuti intrakraniaalne hemorraagia;
- raske neerupuudulikkusega;
- ägenemise faasis mao ja kaksteistsõrmiksoole haavandid;
- vanuses alla 18 aasta.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Kuigi raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid rasedate naiste kasutamise kohta, ei soovitata seda raseduse ajal kasutada loomadel ei ilmnenud otsest ega kaudset kahjulikku mõju rasedusele, embrüonaalsele arengule, sünnitusele ja pärast sündimist arengut.
Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada. rottidel läbiviidud uuringutes on näidatud, et klopidogreel ja / või selle metaboliidid erituvad rinnapiima. Kas klopidogreel imendub rinnapiima, pole teada.
Annustamine ja manustamisviis
Kasutamisjuhised näitavad, et Lopirel võetakse organismi sees sõltumata toidu tarbimisest.
Täiskasvanud ja eakad inimesed isoensüümi CYP2C19 normaalse aktiivsusega
Müokardiinfarkt, isheemiline insult ja diagnoositud perifeersete arterite oklusiivne haigus
Ravimit võetakse 75 mg üks kord ööpäevas.
Äge pärgarteri sündroom ilma ST-segmendi elevatsioonita (ebastabiilne stenokardia, müokardiinfarkt ilma Q-laine)
Ravi klopidogreeliga tuleb alustada ühekordse annusega 300 mg, siis jätkati 75 mg annusega üks kord päevas (kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega 75... 300 mg annustes) mg / päevas). Kuna atsetüülsalitsüülhappe kasutamine suuremates annustes on seotud suurenenud riskiga verejooks, soovitatav annus atsetüülsalitsüülhappe kohta ei tohiks ületada 100 mg Ravi optimaalne kestus pole ametlikult määratletud.
Kliinilised uuringud toetavad ravimi kasutamist kuni 12 kuu jooksul, maksimaalset soodsat toimet täheldati kolmandal ravikuul.
ST-segmendi elevatsiooniga ägeda koronaarsündroomiga (äge müokardiinfarkt ST-i segmendi tõusuga)
Klopidogreeli tuleb võtta kord 75 mg / päevas esialgse ühekordse annuse manustamisega Clopidogrel 300 mg kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappega kombinatsioonis trombolüütiliste või ilma kombinatsioonita trombolüütikumid. Onüle 75-aastastel patsientidelravi klopidogreeliga tuleb alustada ilma selle laadimisannuse võtmata. Kombineeritud ravi alustatakse võimalikult kiiresti pärast sümptomite tekkimist ja see kestab vähemalt 4 nädalat. Kombinatsiooni efektiivsust klopidogreeli ja aspiriini selle näidustuse jaoks rohkem kui 4 nädalat ei ole uuritud.
Kodade virvendus (kodade virvendusarütmia)
Klopidogreeli tuleb võtta annuses 75 mg üks kord päevas. Koos klopidogreeliga peate alustama ja seejärel jätkama atsetüülsalitsüülhappe (75... 100 mg / päevas) võtmist.
Järgmise annuse vahelejätmine
- Kui möödunud on vähem kui 12 tunni jooksul pärast vahele järgmine annus, siis peab koheselt võtma vahelejäänud annust ning seejärel võtke järgmine annus tavalisel ajal.
- Kui pärast järgmise annuse kadumist on möödunud rohkem kui 12 tundi, peaks patsient võtma järgmise annuse tavalisel ajal (võtmata kahekordset annust).
Isoensüümi CYP2C19 geneetiliselt määratud vähenenud aktiivsusega patsiendid
Isoensüümi CYP2C19 madala aktiivsusega seostatakse klopidogreeli trombotsüütidevastase toime vähenemist. Kasutamise viis kõrgemates annustes (manustamisannus - 600 mg, seejärel 150 mg üks kord päevas päevas) Madala isoensüümide aktiivsusega patsientidel suureneb CYP2C19 trombotsüütide mõju klopidogreel. Kuid praegu ei ole kliinilistes uuringutes kliinilisi tulemusi arvesse võttes optimaalset raviskeemi klopidogreeli manustamine patsientidele, kellel on vähenenud metabolism geneetiliselt määratud madala aktiivsuse tõttu isoensüüm CYP2C19.
Erilised patsiendigrupid
Vabatahtlikud on vanemad kui 75 aastat, võrreldes noorte vabatahtlike on saanud nii erinevusi trombotsüütide agregatsiooni ja veritsusaja. Foreakad patsiendidannuse korrigeerimine ei ole vajalik.
Lopirel'i ei tohi kasutadalapsed, t. selles patsiendirühmas pole kogemusi selle kasutamisest.
Pärast klopidogreeli korduvat manustamist annuses 75 mg ööpäevasraske neeruhaigusega patsiendid (SC 5... 15 ml / min)ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine (25%) oli madalam kui tervetel vabatahtlikel, kuid verejooksu pikenemine oli sarnane tervete vabatahtlikega, kes said klopidogreeli 75 annuse juures mg / päevas. Lisaks oli kõigil patsientidel ravimi hea talutavus.
Pärast klopidogreeli ööpäevast manustamist 10 päeva jooksul 75 mg ööpäevasraske maksakahjustusega patsiendidADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine oli sarnane tervete vabatahtlikega. Keskmine verejooksu aeg oli ka mõlemas rühmas võrreldav.
Levimus isoensüüm alleele CYP2C19, vastutab vahe- ja metabolism vähenes klopidogreeli aktiivse metaboliidi, erineberi rahvusrühmade esindajad. Piiratud andmed on olemas esindajad mongoliidset rassi hindaks CYP2C19 genotüübi mõju kliiniliste isoensüümi saadud üritusi.
Väikeses uuringus, milles võrreldi klopidogreeli farmakodünaamilisi omadusimehed ja naised, täheldati naistel madalamat ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni pärssimist, kuid veritsusaja pikenemise erinevusi ei täheldatud. Suures kontrollitud uuringus CAPRIE (klopidogreel võrreldes aspiriiniga riskiga patsientidel isheemianähtude) kliiniliste tulemuste sagedus, muud kõrvaltoimed ja kõrvalekalded kliiniliste ja laboratoorsete näitajate normist olid nii mehed kui naised ühesugused.
Kõrvaltoimed
Sageli esineb düspepsiat, seedetrakti valu - organeid, kõhulahtisust, erinevaid verejooksu.
Mõnikord saadakse teavet sügeluse, lööbe, veritsusaja suurenemise, kliiniliste muutuste esinemise kohta näitajad veres, oksendamine, gastriit, haavandiline kahjustuste seedetraktis - elundid, kõhukinnisus, kõhupuhitus, paresteesia, pearinglus, valu peas.
Väga harva esineb juhtumeid palavik, kreatiniini taseme tõus indikaator, glomerulonefriit, artriit, bronhospasm, liigesevalu, arteriaalne hüpotensioon, vaskuliit, anafülaksia, lööve, urtikaaria, lame lihhen, trombotsütopeeniline purpur, parameetrite muutmine verd, hepatiit, hallutsinatsioonid, pankreatiit, segadust, koliit, häirete maitsemeeli.
üleannustamise
Kui ravimite üleannustamine võib suurendada verejooksu kestust ja haigusseisundi edasist halvenemist.
- Ravi - vastavalt avaldunud sümptomitele.
Ravimil puudub spetsiifiline antidoot. Äärmuslikel juhtudel on võimalik ravimit peatada, mõjutades trombotsüütide massi.
Erijuhised
Veritsus ja hematoloogilised häired
Tulenevalt veritsusriskile ja hematoloogiliste kõrvaltoimete puhul ravi ajal kliiniliste sümptomite kahtlaste Välimuse verejooks, tuleks kiiresti teha kliinilise vere analüüsil kindlaks APTT, trombotsüütide arv, vereliistakute funktsionaalse aktiivsuse näitajad ja teha muid vajalikke uuringud.
Klopidogreel, samuti teiste trombivastaseid narkootikume tuleks kasutada ettevaatlikult patsientidel, kellel on suurenenud risk seotud verejooks trauma, kirurgilised sekkumistest või muudest patoloogilistest seisunditest, aga ka atsetüülsalitsüülhappe saanud patsientidel, teistel MSPVA-del, sealhulgas. COX-2, hepariini, SSRI-de või glükoproteiini inhibiitorite inhibiitorid IIb / IIIa.
Klopidogreeli ravis, eriti esimestel ravinädalatel ja / või pärast invasiivset kardioloogilist ravi protseduurid / kirurgiline sekkumine, tuleb patsiente hoolikalt jälgida, et välistada märgid verejooks, sh peidetud
Klopidogreeli ja varfariini ühine kasutamine võib suurendada verejooksu intensiivsust, välja arvatud haruldased harvad kliinilised seisundid (nt juuresolekul ujuva trombi vasakusse vatsakesse, stentimist kodade virvendusarütmiaga patsientidel), kombineeritud kasutamine klopidogreeli ja varfariini ei soovitatav.
Kui patsient on planeeritud operatsioon, ning seega ei ole vajadust trombotsüütide agregatsiooni vastane toime, siis 7 päeva enne operatsiooni tuleks klopidogreeli manustamine lõpetada.
Enne edasist operatsiooni ja enne uue ravimi kasutamist peavad patsiendid teavitama arsti (sh hambaarsti) klopidogreeli võtmist.
Klopidogreel pikendab verejooksu aega, nii et ravimit tuleb patsientidel kasutada ettevaatlikult veritsust soodustavate haigustega (eriti seedetrakti ja silmasisene).
Patsiente tuleb märkida, et kui ei ole klopidogreeli (üksinda või kombinatsioonis atsetüülsalitsüülhappe) võidakse nõuda, et peatada verejooksu rohkem aega, ning et juhul, kui nad on ebatavaline (asukohast või kestus) verejooks, tuleks sellest oma tervist arst.
Hiljuti ravitud isheemiline insult
Vastuvõtmine Lopirel ravimit ei soovitata ägeda isheemilise insuldi retsepti vähemalt 7 päeva (kuna puudub andmed oma taotluse selle tingimuse).
Patsientidel, kellel on hiljutise isheemilise insuldi või mööduv isheemiline atakk ja kõrge riskiga korduvate aterotrombootiliste Ühendatud teraapia Klopidogreeli ja aspiriini ei näidanud suuremat efektiivsust võrreldes monoteraapiaga klopidogreeliga, kuid suurendab riski suuremate verejooks.
Trombootiline trombotsütopeeniline purpur
Väga harvadel juhtudel on klopidogreeli manustamise (mõnikord lühike) on teatatud juhtudel TTP, mis iseloomustab trombotsütopeenia ja mikroangiopaatilisest hemolüütiline aneemia, millele on lisatud neuroloogiliste häirete, neerufunktsioonihäired ja palavik. TTP on potentsiaalselt eluohtlik seisund, mis nõuab kohest ravi, sealhulgas plasmapheere.
Omandatud hemofiilia
Klopidogreeli kasutamisel teatati omandatud hemofüüsiast. Kui kinnitatud aPTT veritsusaja või ilma kaaluda võimalust arendada omandatud hemofiiliaga. Juhul diagnoosi omandatud hemofiiliaga peaks alustama adekvaatse ravi ja lõpetate Clopidogrel.
Ristreaktsioonid tienopüridiinidega
Kuna tienopüridiinidega ravimise ajal teatati enne ravi alustamist ülitundlikkusreaktiivsust vaja täpsustada patsiendi juuresolekul ülitundlikkusereaktsioonide tienopüridiinid ajaloos haiguse (klopidogreel, tiklopidiin, prasugreel).
Tienopüridiinid võivad põhjustada erineva raskusega allergilisi reaktsioone, nagu lööve, angioödeem või hematoloogilised ristreaktsioonid (trombotsütopeenia ja neutropeenia). Patsientidel, kellel esines varasemal ravimisel allergilisi reaktsioone ja / või hematoloogilisi reaktsioone, oli üks järgmistest kõrvaltoimetest tienopüridiini puhul võib teise sarnaste reaktsioonide või teiste reaktsioonide tekke oht veelgi suureneda tienopüridiin. Anamneesis sisalduvate tienopüridiinide allergiliste reaktsioonidega patsientidel on soovitatav kontrollida ülitundlikkusnähte.
Neerufunktsiooni kahjustus
Klopidogreeli kasutamise kogemus neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on piiratud, seetõttu tuleb seda patsienti rühmas kasutada ettevaatusega.
Isoksüme CYP2C19
Farmakokineetilised omadused: patsientidel, kellel on hilinenud CYP2C19-vahendatud ainevahetus klopidogreeli võtmisel soovitataval annused, moodustub klopidogreeli aktiivne metaboliit väiksemates kogustes ja nõrgem toime agregatsioonile trombotsüüdid. Isoensüümi CYP2C19 genotüübi määramiseks patsientidel on olemas katsed.
Kuna klopidogreel metaboliseeritakse osaliselt aktiivseteks metaboliitideks koos CYP2C19 isoensüümi osalusega, selle ensüümi aktiivsust inhibeerivad ravimid vähendavad aktiivse metaboliidi kontsentratsiooni klopidogreel. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.
Ettevaatusabinõuna ei soovitata CYP2C19 isoensüümi tugevate ja mõõdukate inhibiitorite samaaegset manustamist.
Maksafunktsiooni kahjustus
Mõõdukate maksapuudulikkusega patsientidel, kellel on hemorraagilise diatoseemia oht, on kogemused piiratud. Ravimit Lopirel'it tuleb selles patsiendirühmas ettevaatlikult kasutada.
Laktoosi sisaldus valmistises
Lopirel'i ei tohi anda patsiendile, kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasi defitsiit ja glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooni sündroom.
Mõju võimele juhtida sõidukeid ja hallata mehhanisme
Klopidogreel ei avalda olulist mõju autojuhtimisele ja masinatega töötamisele.
Ravimite koostoimed
Ravimi kasutamisel tuleb arvestada koostoimetega teiste ravimitega:
- Klopidogreeli ja varfariini samaaegset manustamist ei soovitata seoses suurenenud verejooksu riskiga.
- Arvestades verejooksu suurenenud riski, tuleb klopidogreeli ja hepariini või trombolüütiliste ainete samaaegsel manustamisel olla ettevaatlik.
- Klopidogreeli ja mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite samaaegne manustamine suurendab seedetrakti haavandite tekke riski ja haavandi veritsemist. Seetõttu tuleb hoolitseda nende määramise eest samal ajal.
- Klopidogreeli ja selliseid ravimeid, nagu atenolool, AKE inhibiitorid, kolesterooli taset alandavad ained, nifedipiin, digoksiin, fenobarbitaal, tsimetidiin, östrogeenid, teofülliin.
- Klopidogreel inhibeerib tsütokroom P450 süsteemi ensüümi CYP2C19 aktiivsust ja kombineerituna ravimitega, Selle ensüümi (fenütoiin, tolbutamiin) osalusel metaboliseerub, on võimalik suurendada nende kontsentratsiooni plasmas veri.
- Antatsiidid ei mõjuta klopidogreeli imendumist.
- Atsetüülsalitsüülhape ei muuda klopidogreeli poolt põhjustatud ADP-indutseeritud trombotsüütide agregatsiooni. Atsetüülsalitsüülhappe perioodiline manustamine 500 mg kaks korda päevas ei põhjustanud veritsusaja pikenemist. Kollogeen võib indutseerida atsetüülsalitsüülhappe toimet trombotsüütide agregatsioonile. Klopidogreeli ja atsetüülsalitsüülhappe võimalik farmakodünaamiline koostoime suurendab verejooksu ohtu, seetõttu on nende ühine kasutamine võimalik kuni üks aasta. Nende ravimite ühist rakendamist tuleks põhjalikult hinnata.
Arvamused
Lopyrela saamisel täna on palju statistikat ja arvustusi. Patsiendid kirjutavad, et pärast Lopirel'i võtmist on nende kliiniline vereanalüüs märkimisväärselt paranenud.
Stabiilne hea tulemus saavutatakse siiski alles pärast ravimi pika ja regulaarset manustamist. Narkootikumide kasutamise ebamugavusena märkisid paljud, et nad vajavad igapäevast tarbimist, eriti nende inimeste puhul, kes sageli unustasid tablette võtta.
Kuid pidev ravi mõne aja pärast annab selle toime. Lopireli uimastite kohta saate lugeda käesoleva artikli allpool.
Analoogid
On raske öelda, mis on parem, Clopidogrel või Lopirel, kohaldada nii esimese kui ka teise ravimeid võrdselt. Lopyrelya vene ja välismaiste analoogide puhul on võimalik ka allpool loetletud ravimpreparaate lisada:
- Atrogeen
- Zilt
- Clopicore
- Plavigrel
- Tessiron
- Gridoklyain ja mõned teised.
Enne analoogide kasutamist konsulteerige oma arstiga.
Ladustamistingimused ja säilivusaeg
Hoida lastele kättesaamatus kohas temperatuuril kuni 30 ° C.
Kõlblikkusaeg - 3 aastat.
Kuidas valida probiootikumid soolestikuks: ravimite nimekiri.
Laste ja täiskasvanute tõhusad ja taskukohased köha siirupid.
Kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.
Tableti ülevaade uue põlvkonna tõusust.
Viirusevastased ravimid on odavad ja efektiivsed.
