Gks - glükokortikosteroidid: ravimite kasutamine meditsiinis

Gks - mis on see meditsiinis? glükokortikosteroidide preparaatide toime ja mõju

Kindlasti olete kunagi kuulnud steroidhormoone. Meie keha arendab neid pidevalt oluliste protsesside reguleerimiseks.

Selles artiklis käsitleme glükokortikoide - steroidhormoone, mis moodustuvad neerupealiste koorega. Kuigi enamasti oleme huvitatud nende sünteetilisest analoogist - GCSist.

Mis see on meditsiinis? Mida nad kasutavad ja millist kahju nad teevad? Vaatame.

GCSi üldine teave. Mis see on meditsiinis?

Meie keha sünteesib selliseid steroidhormoone nagu glükokortikoidid. Neid toodetakse neerupealiste koorega ja nende kasutamine on peamiselt seotud neerupealiste puudulikkuse raviga.

Tänapäeval kasutatakse mitte ainult looduslikke glükokortikoide, vaid ka nende sünteetilisi analooge - GCS.

Mis see on meditsiinis? Inimkonnale on neil analoogidel palju teha, kuna neil on kehas põletikuvastane, immunosupressiivne, anti-šokk, anti-allergiline toime.

20. sajandi 30. sajandi lõpuks avastati teadlaste steroidhormonaalseid ühendeid inimese neerupealiste koorega ja juba 1937. aastal eraldati mineralokortikoidne deoksükortikosteroon. 40-ndate alguses eritusid ka glükokortikoidid hüdrokortisoon ja kortisoon.

Kortisooni ja hüdrokortisooni farmakoloogilised toimed olid nii erinevad, et otsustati neid kasutada ravimina. Mõne aja pärast tegid teadlased oma sünteesi.

Kõige aktiivsem glükokortikoid inimese kehas - kortisool (analoog - hüdrokortisoon, mille hind on 100-150 rubla), peetakse seda peamiseks. Samuti on võimalik identifitseerida vähem aktiivseid: kortikosterooni, kortisooni, 11-deoksükortisooli, 11-dehüdrokortikosterooni.

Kõigist looduslikest glükokortikoididest on ravimina kasutatud ainult hüdrokortisooni ja kortisooni.

Kuid viimane põhjustab kõrvaltoimeid sagedamini kui ükski teine ​​hormoon, mille tõttu on selle kasutamine meditsiinis praegu piiratud.

Tänapäeval kasutatakse glükokortikoidide puhul ainult hüdrokortisooni või selle eetreid (hüdrokortisoon-hemisuktsinaat ja hüdrokortisoonatsetaat).

Sellised fondid on aktiivsemad kui nende loomulikud kolleegid ja töötlemiseks on vaja väiksemaid annuseid.

GCSi toimemehhanism

Glükokortikosteroidide mõju molekulaarsel tasemel ei ole lõpuni selgitatud. Teadlased usuvad, et need ravimid avaldavad rakkudele geeni transkriptsiooni reguleerimise taset.

Glükokortikosteroidid interakteeruvad glükokortikoidaalsete intratsellulaarsete retseptoritega, mis esinevad peaaegu igas inimkeha rakus.

Selle hormooni puudumisel on retseptorid (need on tsütosoolsed valgud) lihtsalt passiivsed.

Inaktiivses olekus on nad heterotsükliliste koostisosade hulka, mis hõlmavad ka immunofiliini, soojusšoki valguseid jne.

Kui glükokortikosteroidid tungivad raku sees (membraani kaudu), siis nad seostuvad retseptoritega ja aktiveerivad "glükokortikoidi + retseptori" kompleksi, pärast mida see tungib rakku tuuma ja interakteerub DNA piirkondadega, mis paiknevad steroidresistentse geeni promootori fragmendis (neid nimetatakse ka glükokortikoid-tundlikuks elemendid).

Kompleks "glükokortikoid + retseptor" on võimeline reguleerima (pärssima või vastupidi aktiveerima) mõnede geenide transkriptsiooni protsessi. See põhjustab mRNA moodustumise supressiooni või stimuleerimist, samuti mitmete regulatiivsete ensüümide ja valkude sünteesi modifitseerimist, mis vahendavad rakulist toimet.

Erinevad uuringud näitavad, et "glükokortikoid + retseptori" kompleks interakteerub erinevate transkriptsioonifaktoritega, näiteks tuumakiirus kappa B (NF-kB) või transkriptsiooni aktivaatorvalk (AP-1), mis reguleerivad immuunvastuse ja põletikuga seotud geene (adhesioonimolekulid, tsütokiin, proteinaas ja jne).

GCSi peamised mõjud

Glükokortikosteroidide mõju inimesele on arvukalt. Neil hormoonidel on antitoksiline, anti-šokk, immunosupressiivne, allergiavastane, desensibiliseeriv ja põletikuvastane toime. Vaatame lähemalt, kuidas GCS toimib.

• Närvisüsteemi põletikuvastane toime. Fosfolipaas A2 aktiivsuse pärssimise tõttu. Kui see ensüüm surutakse inimkehasse, arachidoni vabanemise (vabanemise) mahasurumine teatud põletikuliste mediaatorite (nt prostaglandiinid, leukotrieenid, trokskaan ja jne). Lisaks vastuvõtu glükokortikosteroidid vähendab vedeliku eritis, vasokonstriktsiooni (kitsenemine) kapillaarid, parandamine mikrotsirkulatsiooni põletik.
• GCS-i allergiline toime. See tekib allergia vahendajate sekretsiooni ja sünteesi vähenemise tulemusena, ringlevate basofiilide vähenemise, histamiini vabastamise inhibeerimise tõttu basofiilidest ja sensibiliseeritud nuumrakkude vähendamine, B- ja T-lümfotsüütide arvu vähendamine, rakkude tundlikkuse vähendamine allergikute vahendajate jaoks, organismi immuunvastuse muutused, samuti inhibeerimine antikeha moodustumine.
• NTS-i immuunsupressiivne aktiivsus. Mis see on meditsiinis? See tähendab, et ravimid inhibeerivad immunogeensust ja pärsivad antikehade tootmist. Kortikosteroidid pärsivad migratsiooni luuüdi tüvirakkude, pärsivad B- ja T-lümfotsüütide pärsivad tsütokiinide vabanemist makrofaagid ja leukotsüüdid.
• SCS-i antitoksiline ja anti-šokk. Hormoonide mõju on tingitud inimeste vererõhu suurenemisest ning kseno- ja endobiootikumide ainevahetuses osalevate maksaensüümide aktiveerumisest.
• Mineralokortikoidne aktiivsus. Glükokortikosteroididel on võime pärssida naatriumi ja vett inimkehas, stimuleerida kaaliumi eritumist. Selles sünteetilistes asendajates ei ole nii head kui looduslikud hormoonid, kuid neil on ikkagi selline mõju kehale.

Farmakokineetika

Toimingu kestuse järgi võib süsteemseid glükokortikosteroide jagada:

1. Lühikese toimega glükokortikosteroidid (näiteks hüdrokortisoon, mille hind varieerub 100-150 rubla ulatuses).
2. Keskmise toimeajaga glükokortikosteroidid (prednisoloon (mille ülevaated ei ole väga head), metüülprednisoloon).
3. Pikaajalise toimega glükokortikosteroidid (triamtsinoloonatsetoniid, deksametasoon, betametasoon).

Kuid mitte ainult toime kestus võib määrata glükokortikosteroide. Nende klassifikatsioon võib olla ka vastavalt manustamisviisile:

• suuline;
• intranasaalne;
• inhaleeritavad glükokortikosteroidid.

See klassifikatsioon kehtib siiski ainult süsteemsete glükokortikosteroidide suhtes.

Samuti on mõned ettevalmistused salvide ja kreemide kujul (kohalik SCS). Näiteks "Afloderm". Arvamused selliste ravimite kohta on head.

Vaatame eraldi süsteemi GCS-i tüüpe.

Suu kaudu manustatavad glükokortikosteroidid imenduvad seedetraktist hästi ilma probleeme tekitamata. Aktiivne seos plasmavalkudega (transkortiin, albumiin).

Peroraalsete glükokortikosteroidide maksimaalne kontsentratsioon veres saavutatakse umbes tund pärast manustamist.

Ligikaudu 70% konjugeeritud GCS eritub uriiniga, veel 20% roojas näitab hiljem, ja ülejäänud - teiste bioloogilistes vedelikes (näiteks hiljem). Poolväärtusaeg on 2 kuni 4 tundi.

Allikas: http://.ru/article/168116/gkschto-eto-v-meditsine-deystvie-i-effektyi-preparatov-glyukokortikosteroidov

Glükokortikosteroidide preparaadid - näidustused, vastunäidustused

Glükokortikosteroid on loodusliku või sünteetilise päritoluga aine neerupealiste koore hormoonide alamklassist.

Glükokortikosteroidide mõju kehale

Nende keemiliste omaduste tõttu on need steroidid. Inimese kehas ja loomades on nende moodustumise peamine koht neerupealise koorega.

Glükokortikosteroidid suurendavad üldiselt organismi vastupidavust stressile, see on nende hormonaalsete ainete bioloogiline tähtsus.

Glükokortikosteroidid mõjutavad organismi metabolismi, peamiselt süsivesikuid, mineraale, valku ja vett.

Kunstlikult loodud ravimid toimivad glükokortikosteroididena nagu põletikuvastased, desensibiliseerivad, immunosupressiivsed, antitoksilised ja anti-šokk ravimid.

Glükokortikosteroidide peamine toime

Glükokortikosteroidide mõju on realiseeritud, läbides rakumembraanides tsütoplasma kaudu difusiooni.

Seal nad seonduvad spetsiaalsete intratsellulaarsete retseptoritega, mille kaudu nad mõjutavad valgusünteesi.

Samuti on teada nende hormoonide inhibeeriv toime fosfolipaasile A2 ja hüaluronidaas, mis on põletikulised ensüümid.

Glükokortikosteroidhormoonide immunosupressiivset toimet kasutatakse meditsiinis, et suruda oma organismi vastu suunatud immuunsüsteemi liigne agressioon.

See on vajalik elundisiirdamise (näiteks neerude, luuüdi), pahaloomuliste kasvajate, autoimmuunhaiguste korral.

Glükokortikosteroidide ravi positiivne mõju saavutatakse tüvirakkude ja lümfotsüütide migratsiooni pärssimisega, samuti lümfotsüütide erinevate rühmade omavahelise interaktsiooni kaudu.

Glükokortikosteroidide võimet suurendada vererõhku realiseeritakse, suurendades adrenaliini vabanemist ja adrenaliini retseptorite tundlikkuse taastamine, veresoonte luumenuse vähenemine ja nende vähendamine läbilaskvus. See on nende vara, mis võimaldab teil kritiseeritavates olukordades lahendada šoki seisundeid.

Glükokortikosteroidid suurendavad maksas glükoosi moodustumist ja valkude lagunemist, suurendades seega vabade aminohapete ja glükoosi sisaldust veres. Sellisel juhul saab organism organismist piisava hulga kõrge energiasisaldusega aineid.

Ravi glükokortikosteroididega

Meditsiinis on glükokortikosteroidide preparaadid toime kestuse järgi jagatud 3 rühma: lühike, keskmise kestusega ja pikaajaline toime.

Lühiajalise toimega glükokortikosteroidid hõlmavad hüdrokortisooni. See on omaenda hüdrokortisoonorganismi analoog, võrreldes teiste ravimitega, see mõjutab minimaalselt vee-soolade ainevahetust.

Keskmise kestusega glükokortikosteroidide preparaadid - metüülprednisoloon ja prednisoloon.

Glükokortikosteroidide ravis kasutatakse ravimite vorme suukaudseks manustamiseks, sissehingamiseks, intranasaalseks ja parenteraalseks manustamiseks.

Suukaudseks manustamiseks mõeldud preparaadid imenduvad seedetraktist hästi, plasmas valkude seondumisel verre.

Neid kasutatakse neerupealiste koorega, primaarse ja sekundaarse neerupealiste kaasasündinud funktsioonihäirete raviks ebanormaalne türeoidiit, Crohni tõbi, interstitsiaalsed kopsuhaigused ja COPD ägenemine.

Inhaleeritavate kortikosteroidide kasutatakse kõige sagedamini budesoniidi, triamtsinoloonatsetoniid, beklometasoondipropionaat, mometasoonfuroaat, flutikasoonpropionaat. Need sobivad hästi bronhiaalastma ja kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse, allergilise riniidi põhitöötluseks.

Intranasaalsed glükokortikosteroidid on ette nähtud nina polüpoosi, allergilise ja idiopaatilise riniidi tekkeks. Omapära nende kasutuselevõttu soovitab osa ravimi saab limaskesta nina ja hingamisteede ja mõned on neelanud ja satub seedetrakti.

Vastunäidustused glükokortikosteroidide suhtes

Neid kasutatakse Izenko-Cushingi tõve, suhkurtõve, trombemboolia, haavandilise haiguse korral ettevaatusega. haigus, kõrge vererõhk, raske neerupuudulikkus, herpes ja süsteemne mükoos.

Glükokortikosteroidide vastunäidustused on ka süüfilise ja tuberkuloosi aktiivsed vormid, pustulaarsed naha protsessid, viiruslikud silmad, sarvkesta kahjustused epiteeli defektidega, glaukoom, rindade aeg toitmine.

Intranasaalseid glükokortikosteroide ei saa manustada koos korduva ninaverejooksuga, hemorraagilise diatsesiga, individuaalse talumatuseta.

Ravi ajal glükokortikosteroididega on leetrid ja kana rinnavähi raskem ravida.

Allikas: http://www.neboleem.net/gljukokortikosteroidy.php

Glükokortikosteroidid

Praegu sisaldab GCS nii neerupealise koorega kui ka nende sünteetiliste analoogide looduslikke hormoone:• valdavalt glükokortikoidi funktsioon - kortisooni ja hüdrokortisoon (kortisool) • nende sünteetilised analoogid - prednisooni, prednisoloon, ja teised. • sh halogeenitud (fluoritud) derivaadid - triamtsinoloon, deksametasoon, betametasoon jne

Paljud glükokortikoidide füsioloogilised ja farmakoloogilised mõjud:

• adaptogeenne • põletikuvastane • analgeetikum • palavikuvastane • mittespetsiifiline membraani stabiliseeriv • kõhulahtisus • antiallergiline • immunosupressiivne • hematoloogiline • hemodünaamiline • anti-šokk • antitoksiline • antiemeetiline ja muu

muudab need ravimid peaaegu universaalseid ravimeid, ja täna on raske leida sellist patoloogilist seisundit, mille puhul neid ei näidata selles või selles arengujärgus.

Näidete hulgas võib esiteks tuvastada niinimetatud reumaatilised haigused, neeruhaigus, veri, allergilised haigused, siirdamised, kiireloomulised seisundid.

Sõltuvalt eesmärgist on SCS-ravi kolm varianti; samas kui ükski neist võib olla kas kiireloomuline või planeeritud.

Kõrvaltoimete rohkuse tõttu on GCSi ravi suunatud peamiselt maksimaalse toime saavutamiseks minimaalsete annuste väljakirjutamisel, mille suurus määrab haigus ja ei sõltu kehakaalust ja vanusest; annust kohandatakse vastavalt indiviidile reaktsioon.

Kaks põhimõtteliselt erinevaid skeeme GCSi määramiseks võeti vastu:

• alustades madalaimast võimalikust annusest, suurendage seda ebapiisava efektiga, kuni see on optimaalne; at Ravi kestuse, efektiivsuse kaotuse ja ravivastuse risk on suurenenud tegevused;
• alustades maksimaalsetest päevastest annustest, vähendatakse neid pärast kliinilise toime saavutamist; samal ajal saavutatakse varane toime, vähendatakse ravi kestust ja GCSi koguannust.

Sõltuvalt ööpäevasest annusest (prednisolooni järgi) ja GCS-i manustamise kestusest on tavaks jagada mitut tüüpi ravimeid erinevate näidustustega:

• olukordades, mis otseselt ähvardavad elu, manustatakse intensiivravi ülikõrge (kuni 500-4000 mg intravenoosselt) või keskmise / kõrge (25-150 mg suukaudsed annused (prednisolooni suukaudne annus on ekvivalentne ligikaudu 1/6 intravenoossega) - seda ravi võib läbi viia mitu päeva ja see ei vaja järkjärgulist tühistamine;

• raskete ägenemiste või raskete haiguste (leukeemia, mõned kollageenid, hemolüütiline aneemia, trombotsütopeenia) krooniline tõus piiratud teraapia, mis manustatakse suurtes annustes (80-200 mg) ja nädalate või kuude jooksul keskmiste annuste korral (25-60 mg);

Maksimaalne annus esialgu määratud vähemalt parandada astmelise vähenemine koos järgneva ülemineku toetamiseks; • mitu kroonilised haigused (bronhiaalastma, reumatoidartriit), pikaajaline ravi väikeste annustega (kuni 10 mg), kuid annused alla 5 mg on tõenäoliselt ainult substitutiivsed ja annavad kliinilise efekti ainult pikaaegse närvisüsteemi poolt põhjustatud neerupealiste korteksi atroofiaga. glükokortikoidteraapia.

Kõigi igapäevaste skeemide korral tuleb GCS-i manustada varahommikul (6-8 tundi); kui Ühekordne manustamine ei ole annuse tõttu võimalik, 2/3 annusest manustatakse 8 tundi ja 1/3 päevas (umbes keskpäev).Igas annustamisskeemis vähendatakse annust järk-järgult kavandatavale toimele täiendava annusena või ravim tühistatakse tervikuna.

Terapeutiliste ja kõrvaltoimete suhe võimaldab meil väita, et praegu on pikaajalise ja eluaegse ravi ravimiks valikuline metüülprednisoloon.

Praegu kasutatakse metüülprednisolooni laialdaselt autoimmuunhaiguste, transplantoloogia ja intensiivravi ravis.

Erinevad vabastamisvormid võimaldavad ravimi kasutamist kõigis vanuserühmades optimaalsetes doosides.

Teine kõige tõhusam ravim jääb enamasti prednisolooniks.

Kuid paljudel kiireloomuliste olukordade on teatud eelised fluoreeritud ühendid: deksametasooni (deksazon, DexonTM) ja beetametasoon (tseleston, diprospan).

Kuid juhul, esmaabi, milles põletikuvastast toimet ei juhtiv roll, võrdlev analüüs efektiivsust ja ohutust erinevate uimastid on väga keerulised vähemalt kahel põhjusel: • erinevate ravimite tõhusus ja ohutus on seotud ainult nende ekvivalendi alusel annused.

Vahepeal, kui üksikute GCS erinevate kõrvaltoimete puhul esineb suhteline aktiivsus, ainult kõigi terapeutiliste mõjude omadused Põletikuvastane, mille järgi ekvivalentne annus arvutatakse; • suukaudsete ja parenteraalselt kasutatavate annuste suhe pole ka ühemõttelisi andmeid, isegi kui tegemist on põletikuvastase toimega, rääkimata muudest terapeutilistest või kõrvaltoimetest.

Seoses ülalnimetatud raskustega tehti ettepanek tingimusliku ekvivalendi (EMP) jaoks, mille puhul võetakse kasutusele minimaalsed efektiivsed doosid. On näidatud, et ekspresseeritud UEE efektiivse maksimaalne päevane annus fluoreeritud kortikosteroide (deksametasoon ja beetametasoon) on viis korda väiksem kui mittehalogeensete tooteid.

See ei anna mitte ainult sellel ravimi rühmas kõrgemat efektiivsust ja ohutust kui teatud olukordades, vaid ka nende farmakohoolseid eeliseid.

Meetodid soovimatute reaktsioonide kontrollimiseks GCS-i kasutamisega

1. Vaadates kehakaalu dünaamikat.

2. Vererõhu kontroll.

3. Veresuhkru ja uriini uurimine.

4. Plasma elektrolüüdi koostise kontrollimine.

Hüpokaleemia vältimiseks, mille risk suureneb koos diureetikumide samaaegse kasutamisega, tuleb määrata kaaliumi preparaate.

5. Seedetrakti seisundi kontroll. Düspeptiliste sümptomitega patsientidel on välja kirjutatud antatsiidid haavandumise vältimiseks, kuid nende kaitsev toime ei ole kindlalt tõestatud.

6. Lihas-skeleti süsteemi seisundi kontrollimine. Glükokortikoidide pikaajaline kasutamine annuses g., Prednisolooni 5 mg / päevas põhjustab pika torukujuliste luude osteoporoosi arengut. Kõige märgatavamad muutused on täheldatud esimesel kuuel kuul ning ravimite manustamine iga teine ​​päev (vahelduv skeem) ei nõrgenda luu kahjustusi.

Profülaktikaks ja raviks on soovitatav kasutada kaltsiumi, D-vitamiini, tiasiiddiureetikume koos samaaegse naatriumisisalduse piiranguteta, bisfosfonaate, suguhormoone. Erilist ettevaatust tuleks kasutada kõige ohtlikumate komplikatsioonide - luude aseptilise nekroosi suhtes. On vajalik hoiatada patsiente selle arengu võimalustest. Mis tahes "uute" valude esinemise korral, eriti huulte puusa- ja põlveliigestel, on vaja välistada aseptilist luu nekroosi. 7. Oftalmoloogiline uuring. Silmasisese rõhu mõõtmine ja katarakti avastamiseks katteallikaga katsetamine. 8. Nakkuslike komplikatsioonide arengu kontrollimine.

SECONDARY ADRENAL METALLI VÕIMALUS

Glükokortikoidravi kõige raskemad komplikatsioonid, mis võivad olla eluohtlikud, hõlmavad teisese neerupealiste puudulikkust, mis on Glükoosortikoidide pikaajalise kasutamisega hüpotaalamuse-hüpofüüsi-neerupealise süsteemi rõhumise tagajärg, eriti kui nende pikaajalise kasutamise põhimõtted sihtkoht.

Glükokortikoide "tühjendamise" sündroomi kliinikud

"Tühistamise" sündroomi tõsidus sõltub neerupealise koorega funktsiooni säilitamise tasemest.

Rasketel juhtudel, eriti suurte stressidega, võib tekkida klassikaline Addisoni kriis, millega kaasneb oksendamine, kokkuvarisemine, krambid.

Ilma glükokortikoidide kasutuselevõtmiseta surevad patsiendid ägeda kardiovaskulaarse puudulikkuse tõttu.

Sekundaarse neerupealiste puudulikkuse ärahoidmine

1. Välja arvatud kiireloomulised tingimused ja erinäited, kasutage glükokortikoide kooskõlas ööpäevase rütmiga.

2. Maksimaalselt kasutage vahelduvat ravi.

3. Ravi jooksul rohkem kui 10 päeva jooksul tuleb glükokortikoidide eliminatsioon läbi viia annuse järk-järgulise vähenemisega. Tühistamisrežiim sõltub glükokortikoidi tarbimise kestusest.

Mitme nädala kuni mitme kuu jooksul on lubatav 5 mg prednisolooni (või samaväärse koguse teise annuse) vähendamine iga 3-5 päeva järel.

Pikaajalisema kasutamise korral on vaja annust aeglasemalt langetada, mg iga 1-3 nädala järel. Erilist tähelepanu tuleb pöörata, kui ööpäevane annus on alla 10 mg (prednisoloon).

4. Pärast glükokortikoide kaotamist, mida kasutati 2 nädala jooksul või kauem, jälgiti -2 aasta jooksul, et jälgida patsiendi seisundit stressiolukordades. Vajadusel kasutage glükokortikoidide kaitseotstarbelist ravi.

Vastunäidustused glükokortikoidide määramiseks on ainult suhtelised ja neid tuleks pikaajalise ravi kavandamisel arvestada. Kiireloomulistes olukordades manustatakse glükokortikoide, arvestamata vastunäidustusi.

Suhtelised vastunäidustused glükokortikoidide määramiseks:

1. • Suhkurtõbi (eriti ohtlikud fluoritud glükokortikoidid)
2. • Vaimsed haigused, epilepsia • Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand
3. • Raske osteoporoos
4. • Raske arteriaalne hüpertensioon
5. • Raske südamepuudulikkus

Allikas: http://doctorspb.ru/articles.ph? rticle_id = 592

Glükokortikosteroid - kasutusjuhised, analoogid, hind, ülevaated

Glükokortikosteroid on sünteetilise või loodusliku päritoluga aine, mis kuulub neerupealiste koore hormoonide alamklassi.

Mõju vee, valkude, mineraalide ja süsivesikute ainevahetusele.

Kunstlikult loodud ravimid toimivad immunosupressiivsete, desensibiliseerivate, šokkivastaste, antitoksiliste ja põletikuvastaste ravimitena.

Ettevalmistused, mis sisaldavad

Ravimid, mis sisaldavad glükokortikosteroide:

• Alklometiasoon (Afloderm).
• Betametasoon (Akriderm, Beloderm, Belosalik, Belogent, Diprosalik, Diprospan, Garazon, Nasobek, Triderm, Flutsikort, Tseleston, Celestoderm - B).
• Beclometasoondipropionaat (Aldecin, Bezlason Eco, Beclodget, Bekotid, Clenil, Rinochenyl).
• Budesonide (Benocort, Pulmicort, Symbicort Turbuhaler, Tafen Nazal). Flumetasoon (Lorinden C, Seretide).
• Hüdrokortisoon (hüdrokortisoon, Cortef, Laticort, Oxycourt).
• Deksametasoon (Ambien, Dexa-gentamütsiin, Maxidex, Maxitrol, Polydex, Tevodex).
• Metüülprednisoloon (Advantan, Metipred, Solu-Medrol).
• Mometasoonfuroaat (Momat, Nazonex, Elokom).
• Prednisoloon (aurobiin, dermosoloon, prednisoloon).
• Triamtsinoloonatsetoniid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).
• Flutikasoonpropionaat (Fliksonase, Fliksotid).
• Flukortolon (Ultraproject).

Preparaadid, mis sisaldavad glükokortikosteroide, on jagatud 3 rühma:

• Lühiajalised ravimid.
• Keskmise toimeajaga ravimid - Metüülprednisoloon ja prednisoloon.
• Pika toimeajaga ravimid - beetametasoon ja deksametasoon.

Inhaleeritavad glükokortikosteroidid: triamtsinoloonatsetoniid, budesoniid, mometasoonfuroaat, beklometasoondipropionaat, flutikasoonpropionaat.

Kasutamisnäited

Näidustused glükokortikosteroidide kasutamisel:

• Neerupealiste puudulikkus (esmane, sekundaarne krooniline ja äge).
• Neerupealiste koorega kaasasündinud düsfunktsioon.
• Bronhiaalastma.
• Raske kopsupõletiku vorm.
• Reumaatika.
• Subakuutne türeoidiit.
• Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ägenemine.
• Äge respiratoorse distressi sündroom.
• Crohni tõbi.
• Mittespetsiifiline haavandiline koliit.
• Interstitsiaalsed kopsuhaigused.
• Äge lümfoblastiline ja müeloblastiline leukeemia.
• Nakkuslik mononukleoos.
• Ekseem ja muud nahahaigused.
• Allergilised haigused.
• Siseorganite siirdamine.
• Autoimmuunhaigused.
• Pahaloomulised kasvajad.

Intraokulaarselt glükokortikosteroide kasutatakse järgmistel juhtudel:

• Hooajaline või aastaringne riniit.
• Nina polüpoos.
• Riniit ei ole eosinofiiliaga allergiline.
• Idiopaatiline nohu.

Glükokortikosteroidide inhalatsioonidega kasutatakse kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse ja bronhiaalastmahaiguse raviks.

Glükokortikosteroide kasutatakse artriidi raviks järgmistel juhtudel:

• Mitme liigese kahjustamine üheaegselt.
• Suurt valu põhjustatud liigeste mobiilsuse häired.
• Suutmatus kasutada muid ravimeid mis tahes põhjusel.

Vastunäidustused

Eriti ettevaatlikult võtavad glükokortikosteroidide preparaate inimesed, kellel on diabeet, Itenko-Cushingi tõbi, trombemboolia, vererõhu tõus (hüpertensioon), peptilise haavandi haigus, viiruse silma kahjustused, süsteemsed mükoosid, raske neerupuudulikkus ja herpes.

Ravimite peamised vastunäidustused on järgmised patoloogilised seisundid:

• süüfilis;
• tuberkuloos;
• glaukoom;
• pustulaarsed protsessid nahal;
• silma sarvkesta kahjustused epiteeli defektidega;
• rinnaga toitmise periood.

Kui me räägime ninasisestest glükokortikosteroididest, ei saa neid manustada koos hemorraagilise diatsesiga, korduvate ninaverejooksudega ja ka üksikute talumatustena.

Eespool mainitud ravimitega ravitud perioodil on tuulerõuged ja leetrid raskemad.

Enne ravimi kasutamist peate tingimata konsulteerima arstiga ja põhjalikult uurima kasutamisjuhiseid.

Glükokortikosteroidide kasutamise juhised (meetod ja annused)

Glükokortikosteroide võib manustada parenteraalselt, intraperitoneaalselt ja periartikulaarselt inhalatsiooni teel, intranasaalselt, retro- ja parabulbarno, silma- ja kõrvatilkade kujul, väliselt salvidena, kreemide, losjoonide kujul, suu kaudu või süstid. Ravimi annust ja kestust määrab arst iga juhtumi puhul.

Liigse vedeliku esialgse evakueerimise järel toimub injektsioon liigeses. Vajadusel võib liigesevedeliku edaspidiseks uurimiseks laboratooriumisse saata.

Asendusravi GCS

Asendusravi on ette nähtud neerupealiste puudulikkuse tagamiseks. Kasutatakse glükokortikosteroidide füsioloogilisi doose.

Kui on vaja läbi viia kirurgiline sekkumine ja äge haigus, võib soovitatud koguannust 2-5 korda suurendada.

Kasutusreeglid: 6-8 tunni jooksul määratakse ravimi maksimaalne annus ja seejärel võetakse ülejäänud osa hiljem. Kroonilise neerupealiste koorega puudulikkusega patsientidel manustatakse SCS kogu elu jooksul.

Supresseeriv ravi GCS

Juhtudel, kui lapsepõlves esineb suprafüsioloogilistes annustes neerupealiste koorega kaasasündinud häiret. Enamik annust manustatakse õhtul.

Farmakodünaamiline ravi

Seda kasutatakse allergiliste ja põletikuliste haiguste raviks.

Farmakodünaamiline ravi on mitut tüüpi:

• Intensiivne on ette nähtud ägeda seisundi korral, mis ähvardab elu. Ravimit manustatakse intravenoosselt, alustades maksimaalsest annusest (5 mg kehamassi kilogrammi kohta). Pärast ägeda seisundi leevendamist tühistatakse GCS järsult.
• Piirang on ette nähtud krooniliste ja alamõõtmiste seisundite (süsteemne sklerodermia, bronhiaalastma, süsteemne erütematoosne luupus, hemolüütiline aneemia, leukeemia jne). Ravi kestus on mitu kuud ja soovitatav annus on 2-5 mg kilogrammi kehakaalu kohta päevas.

On lubatud kasutada SCS-d, kasutades ühte järgmistest skeemidest:

• Alternatiivne ravi. Lühikese või keskmise toimeajaga ravimeid manustatakse üks kord hommikul.
• Katkendlik skeem hõlmab GCS lühikeste kursuste kasutamist 3-4 päeva jooksul koos nende nelja päeva katkestustega.
• Pulseerituse ravi seisneb suurema annuse manustamises veenisiseselt 1 g-st hädaabi osutamiseks.

Kõrvaltoimed

Glükokortikosteroidide kasutamine võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:

• Kesknärvisüsteemist: eufooria, psühhoos, depressioon, unetus, suurenenud erutuvus.
• Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu tõus, süvaveenide tromboos, müokardi düstroofia, trombemboolia.
• Seedetraktist: pankreatiit, rasvmaks, seedetrakti organite verejooks, soolestiku ja mao steroidhapped.
• Mõõtesüsteemidest: glaukoom, tagakülgne subkapsulaarne katarakt.
• Endokriinsüsteemi osa: diabeet, ülekaalulisus, neerupealise koorega atroofia, Cushingi sündroom.
• Nahast: striae, alopeetsia, naha peenestamine.
• Luu-lihaskonna süsteemist: osteoporoos, laste kasvu aeglustumine, luumurrud ja kudede aseptiline nekroos, lihase hüpotroofia, müopaatia.
• Suguelundite süsteem: menstruatsioonitsükli rikkumine, libiido vähenemine, hirsutism, seksuaalse arengu hilinemine.
• Hüpokaleemia, hüperglükeemia, hüperlipideemia, hüperkolesteroleemia, neutrofiilne leukotsütoos.
• Muud: puhitus, vesi ja naatriumiresistentsus.

Inhaleeritavate glükokortikosteroidide kohalikud kõrvaltoimed: köha, düsfoonia, suuõõne kandidoos.

Intranasaalsete ravimite kõrvaltoimed: aevastamine, ninaverejooks, nina vaheseina perforatsioon, nina sügelus, kuivus ja põletus ninas ja ninos.

Üleannustamine

GCSi pidev kasutamine või soovitatud annuse ületamine toob kaasa neerupealiste koore funktsiooni pärssimise ja looduslike hormoonide tootmise pärssimise.

Analoogid

ATX-koodi analoogid: pole.

Ravimid, millel on sarnane toimemehhanism (4. astme ATC koodi kokkulangevus): andmed puuduvad.

Ärge tehke otsust ravimit ise vahetada, pöörduge arsti poole.

Farmakoloogiline toime

Glükokortikosteroidid on steroidid, mida sünteesitakse neerupealiste koorega. Nende peamine ülesanne on suurendada organismi stressiresistentsust, normaliseerida valku, vett, süsivesikuid ja mineraalide ainevahetust organismis.

Kunstlikult sünteesitud steroididel on põletikuvastane, immunosupressiivne, anti-šokk ja antitoksiline toime.

Glükokortikosteroidid tungivad rakkude tsütoplasmasse, kus nad interakteeruvad rakusisese steroidiretseptoritega.

Erijuhised

Patsientidel, kellel on maksatsirroos, hüpoalbuminaemia, hüpotüreoidism ja eakad inimesed, on vaja annust kohandada.

Patsiendid, kes kasutavad SCS-d, kannatavad tõenäolisemalt selliste nakkushaiguste nagu leetrite ja kana-mürkide puhul.

GCS-i rakendamisel on elusvaktsiinide manustamine keelatud.

Glükokortikosteroidide pikaajalise kasutamise korral suureneb osteoporoosi tekke oht.

SCS-i taustal tekkivad steroidhapped võivad olla asümptomaatilised või malosümptomaatilised, millega kaasneb verejooks või perforatsioon. Seetõttu on patsientidel soovitatav aeg-ajalt vereanalüüsi teha varjatud veres ja viia läbi fibroösofagagastroduodenoskoopia.

Põletikuliste või autoimmuunhaiguste (reumatoidartriit, süsteemne erütematoosne luupus ja soolehaigused) ravis võib esineda steroidresistentsuse juhtumeid.

Glükokortikosteroidide eliminatsioon on järk-järgult suur, sest see on kõrge võõrutussündroomi oht. Erandjuhtudel on järsk tühistamine lubatud, peamiselt ravimi annuse järkjärguline vähenemine.

Raseduse ja rindade toitmisel

Glükokortikosteroidide kasutamine raseduse ajal on võimalik ainult siis, kui kasu emale ületab võimaliku kahjustuse lootele.

Lapsepõlves

Rakendamine lapsepõlves on lubatud rangelt (näit. Stantsimine või seksuaalne areng).

Vanas eas

Eriti ettevaatlikult kasutatakse arenenud inimeste raviks.

Ravimite koostoimed

Mikrosomaalsete maksaensüümide induktorid suurendavad GCS-i terapeutilist ja toksilist toimet ning nende vähendamist soodustavad rasestumisvastased vahendid ja östrogeenid.

Diglükoosi glükosiidid, diureetikumid, amfoteritsiin B, karboanhüdraasi inhibiitorid suurendavad hüpokaleemia ja arütmia riski.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid ja etanool suurendavad seedetrakti verejooksu ja haavandite kahjustusi.

Mitotan, metarapoon, ketokonasool, trilostoon ja aminokletimitid pärsivad kortikosteroidide sekretsiooni neerupealise koorega

Apteegis puhkuse tingimused

Info ei ole kättesaadav.

Ladustamistingimused

Tingimused ja ladustamisperiood sõltuvad ravimi vormist.

Hind apteekides

Hind Glükokortikosteroid 1 pakendi eest 148 rubla eest.

Allikas: http://dolgojit.net/gliukokortikosteroid.php