Simvastatiin

Simvastatiin (lat. Simvastatiin) on statiinirühma esimene põlvkonna ravim.

See alandab "halva" kolesterooli (LDL) sisaldust veres ja soodustab "hea" (HDL) tootmist, kaitseb veresooni, omab antioksüdantset toimet.

See on ette nähtud südameinfarkti, insuldi, südame isheemiatõve, ateroskleroosi suurenenud riski tekkeks. Tavaliselt on see ette nähtud pärast esmajärjekorras meetmeid, sealhulgas toitumise muutust, kehakaalu langust ja suurenenud füüsiline aktiivsus ei põhjusta üldkolesterooli ja madala tihedusega lipoproteiinide taseme langust (LDL) veres.

Toodetud tableti kujul. Tablett sisaldab toimeainena simvastatiini. Toimeaine annus: 10, 20, 40, 80 mg.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Lipiidit vähendav ravim.

Müügitingimused apteekidest

Seda on võimalik osta arsti ettekirjutuse alusel.

Hind:

Kui palju maksab simvastatiin apteekides? Keskmine hind on tasemel55 rubla.

.

Koosseis ja vabastamise vorm

Annustamisvorm - tabletid, mis on kaetud kilemembraaniga: ümmargused (tabletid 10, 20 ja 40 mg) või pikergused (80 mg) mõlemal küljel kumer, heleroosa (10 või 20 mg) või roosa (40 ja 80 mg) värvi, ühel küljel graveering "A teiselt - "01 "02 "03" või "04" (vastavalt tabletid annusena 10, 20, 40 või 80 mg); Ristlõikes on näha kaks kihti - valge südamik, mida ümbritseb roosa ümbrik 10 tk blisterpakendites 1, 3, 5 või 10 blisterpakendis).

• Toimeaine: simvastatiin, 1 tablett - 10, 20, 40 või 80 mg.

Abikomponentidena: mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, askorbiinhape, modifitseeritud tärklist, butülhüdroksüanisool, magneesiumstearaat, sidrunhappemonohüdraadi.

Farmakoloogiline toime

Aktiivne komponent toodetakse sünteetiliselt Aspergillus terreuse kääritamise teel. Toimeaine on inaktiivne laktoon, mis hüdrolüüsib inimese kehas hüdroksühappe derivaadi. Peamine metaboliit pärsib spetsiifilist ensüümi, mis katalüüsib mevalonaadi moodustumist HMG-CoA-st. See reaktsioon on aluseks kolesterooli varasele sünteesile, mis võimaldab simvastatiini vältida steroolide toksiliste vormide akumuleerumist. HMG-CoA-d saab hõlpsasti metaboliseerida atsetüül-CoA-ks, mis osaleb aktiivselt paljudes inimkeha sünteesiprotsessides.

Taustal said vähendas simvastatiin triglütseriidide, üldkolesterooli, "halb" ja "väga halb" kolesterool (LDL ja VLDL). Ravimi toime avaldub pärast 15-päevast ravi ja muutub märgatavaks laboratoorsete parameetrite järgi pärast 1-, kuud. Kolesterooli vähendav toime püsib kogu ravikuuri vältel. Pärast ravi katkestamist läheb kolesterooli tase järk-järgult esialgse väärtuse juurde.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub simvastatiin peaaegu täielikult. Maksimaalse kontsentratsiooni saavutamise aeg vereplasmas on alates tund kuni. 12 tunni pärast väheneb selle sisaldus veres 90% võrra.

Ravimi biosaadavus on alla 5%.

Plasma valkude seondumine on ligikaudu 95%.

See siseneb kehasse mitteaktiivses vormis, kudedes hüdrolüüsitakse see beeta-hüdroksühappeks ja inaktiivseteks metaboliitideks.

See metaboliseeritakse maksas tulemusena esmase efekti läbi maksa kaasates isoensüümi CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (poolväärtusaeg) tunnid.

Soole kaudu metaboliseeritakse kuni 60% doosist, neerude kaudu - 10-15%.

Kasutamisnäited

Simvastatiin võib olla nii teiste ravimite toimeaine kui ka sõltumatu meditsiin, mille eesmärk on vähendada mitmete rasvade kontsentratsiooni veres.

Näidustused simvastatiini kasutamiseks on järgmised:

1. IIa ja IId tüübi primaarse hüperkolesteroleemia puhul, kui ei ole kolesterooli sisaldavat dieeti või muud Mittefarmakoloogilised meetmed olid ebaefektiivsed ja koronaararteri ateroskleroosi oht on suurepärane.
2. Kombineeritud hüperkolesteroleemia ja hüpertriglütserideemiaga, mida ei kohandata dieedi ja füüsilise koormusega.
3. Inhaleeritava südamehaiguse korral aeglustub koronaararteri ateroskleroos, et vältida vaskulaarset ja südamehaigust, et vähendada revaskularisatsiooniprotseduuride põhjustatud riski.

Vastunäidustused

Absoluutne:

• Müopaatia;
• Rasedusaeg;
• Rinnaga toitmise periood;
• Maksa haigused akuutses faasis, teadmata päritolu maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine;
• Laktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi imendumishäire, vähene ensüümi laktaasi;
• Samaaegne kasutamine tsütokroom P450 3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, erütromütsiin, itrakonasool, telitromütsiin, klaritromütsiin, HIV proteaasi inhibiitorid ja nefasodooni);
• Lapsed ja noorukid kuni 18 aastat (alates ohutust ja efektiivsust ei ole tõestatud);
• Ülitundlikkus peamine või abistava osad ravimi või muul viisil statiini seeria ajaloos.

Suhteline (kasutage simvastatiini ettevaatlikult):

• Alkoholism;
• Vee-elektrolüütide tasakaalu tõsised rikkumised;
• Vigastused;
• Ulatuslikud kirurgilised sekkumised;
• Kontrollimatu epilepsia;
• Arteriaalne hüpotensioon;
• Skeletilihaste akuutne nekroos;
• Anamneesis maksa haigused;
• Raske neerupuudulikkus;
• Neerufunktsiooni kahjustus;
• Väljendatud ainevahetus- ja endokriinsüsteemi häired;
• Rasked ägedad nakkused (nt sepsis);
• Eakad (eriti üle 65-aastased naised);
• Samaaegne kasutamine tsüklosporiin, verapamiil, amiodaroon, nikotiinhape annused olid suuremad kui 1 g päevas, gemfibrosiili ja teiste fibraatide (va fenofibraadi), diltiaseem ja greibimahla.

Soovitud kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Simvastatiin on raseduse ajal vastunäidustatud, tk. võib põhjustada vastsündinutel mitmeid kõrvalekaldeid. Ravi ajal on rasestumisvastased vahendid kohustuslikud.

Puuduvad andmed toimeaine tungimise kohta rinnapiima. Siiski on oluline meeles pidada, on suur oht, et mõju simvastatiini tervisele lapse.

Annustamine ja manustamisviis

Nagu kasutusjuhendis märgitud, ei tohiks ravimi võtmise aega seostada söömisega. Ravi kestus määratakse raviarsti poolt individuaalselt.

• Simvastatiini tuleb võtta üks kord ööpäevas õhtul, rohke veega.

Enne ravi simvastatiin, tuleb patsiente määrata standardi hüpolipideemiavastased toitumine, mis peavad säilima kogu ravikuuri.

Isheemiline südamehaigus

Ravis patsientidel südame isheemiatõbi (CHD) või kellel on suur risk CHD, kas koos või ilma hüperlipideemia, tõhusa ravimi annuseid simvastatiin 20-40 mg päevas. Seetõttu on soovitatav algannus sellistel patsientidel 20 mg päevas. Muutus (selektsioon) annust tuleb läbi vahedega 4 nädalat, vajadusel võib annust suurendada kuni 40 mg päevas (2 tabletti 20 mg simvastatiini ravimit).

Kui LDL sisaldus on väiksem kui 75 mg / dl (, 4 mmol / l), üldkolesterooli alla 140 mg / dl (, mmol / l), tuleb annust vähendada.

Hüperkolesteroleemia

Simvastatiini soovituslik annus hüperkolesteroleemia raviks on 5... 80 mg üks kord ööpäevas õhtul.

Kui ravim on 40 mg annuse kasutamisel ebaefektiivne, on soovitatav vahetada teise tüüpi lipiidide taset alandava ravi. Ravimi kasutamine annuses üle 40 mg suurendab olulist müopaatia ohtu.

Simvastatiini 80 mg annust tuleb kasutada ainult neil patsientidel, kes ei saavutanud soovitud LDL kontsentratsiooni annuses 40 mg.

Hüperkolesteroleemiaga patsientide ravimi soovituslik algannus on 10 mg. Annuse muutused (valik) tuleb läbi viia 4-nädalaste intervallidega. Enamikul patsientidel saavutatakse optimaalne toime ravimi manustamisel annustes kuni 20 mg päevas.

Homosügootse päriliku hüperkolesteroleemiaga patsientidel on soovitatav simvastatiini ööpäevane annus on 40 mg (2 tabletti 20 mg üks kord ööpäevas õhtul või 80 mg kolmes jagatud annuses (20 mg hommikul, 20 mg pärastlõunal ja 40 mg õhtul). Sellistele patsientidele soovitatakse kasutada simvastatiini kombinatsioonis teiste lipiidide taset alandavate ravimitega (näiteks LDL-i aferees).

Samaaegne ravi

Patsientidel, kes saavad ravi tsüklosporiiniga, danasooliga, gemfibrosiiliga, teiste fibraatidega (välja arvatud fenofibraat) või nikotiiniga lipiidide alandavates annustes (üle 1 g päevas) ei tohiks soovitatav maksimaalne ööpäevane annus simvastatiini ületada 10 mg. Sellistes olukordades annuse suurendamine ei ole soovitatav.

Neerufunktsiooni häirete korral

Ettevaatust: raske neerupuudulikkus (CC vähem kui 30 ml / min); neerufunktsiooni kahjustus.

Raske neerupuudulikkusega patsientidel (CK alla 30 ml / min) ei tohi simvastatiini soovitatav annus ületada 10 mg päevas. Kui annust on vaja suurendada, viiakse läbi selliste patsientide hoolikas jälgimine.

Kerge või mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik.

Maksa funktsioonihäiretega

Vastunäidustused: aktiivse faasi maksahaigus, tundmatu etioloogiaga maksaensüümide aktiivse aktiivsuse suurenemine.

Ettevaatust: maksa haigus anamneesis.

Kõrvalmõju

Enamikul juhtudel manustatakse ravimit simvastatiin hästi patsientidel, kuid üksikisikute puhul, kellel on suurem tundlikkus tablettide komponentide suhtes, võib esineda kõrvaltoimeid:

1. Allergiline ja immunopatoloogilisi reaktsioonid: üksikasjalikult ülitundlikkussündroomiga - urtikaaria, müosiiti õhupuudus, valgub veri mõnikord näo, reumaatiline polümüalgia, luupusetaolisele sündroom, vaskuliit, eosinofiilia, trombotsütopeenia, suurenenud ESR (erütrotsüütide settereaktsiooni), liigesevalu, artriit, valgustundlikkus, angioödeem;
2. Alates seedesüsteemi: düspepsia, kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, iiveldus, oksendamine, pankreatiit, hepatiit, Kolestaatiline ikterus, maksafunktsiooni kahjustus, leelisfosfataasi aktiivsuse tõus, maksa transaminaasid, kreatiinfosfokinaas;
3. Kesknärvisüsteemist ja meeleorganitest: nõrkus, unetus, maitsetunded, peavalu, rikkumine mälu, asteenia, paresteesia, pearinglus, lihaskrambid, perifeerne neuropaatia, graaniline müasteenia, ähmane nägemine taju;
4. Lihas-skeleti süsteemist: müalgia, müopaatia, rabdomüolüüs, lihaskrambid;
5. Dermatoloogilised reaktsioonid: naha sügelus, lööbed, alopeetsia;
6. Muu: äge neerupuudulikkus (rabdomüolüüsi tõttu), südamepekslemine, aneemia, vähenenud potentsiaal.

Üleannustamine

Ravimi pikaajaline kasutamine suurendab kõrvaltoimete tõenäosust.

Üleannustamise korral (samaaegne ravimi manustamine annustes, mis ületab oluliselt ekspertide soovitatavat annust), on vaja loputada kõhuga, võtta aktiivsütt. On vaja jälgida CK taset vereseerumis.

Erijuhised

Enne ravimi kasutamist lugege alltoodud juhiseid:

1. Enne selle ravimi patsiendi tuleb alati järgida igal ajal erilist dieeti madala rasvasisaldusega ja süsivesikuid. Simvastatiini võtmisel ei soovitata patsientidel greibimahla ja tsitrusvilju ära kasutada, kuna see suurendab kõrvaltoimete riski.
2. Alguses simvastatiini peaks olema iga, kuu, kontrollige taset maksaensüümide patsiendil. Kui katse tulemused pikka aega jäävad ebarahuldavaks, siis ravimi kasutamine peatatakse.
3. Kui patsiendi haiguslugu on haiguse või maksafunktsiooni häired, tuleb pöörduda arsti poole ja saada testitud enne ravi alustamist. Sama kehtib ka alkoholisõltuvusega inimeste kohta.
4. Patsiente, kellel soovitatakse ravimi annust suurendada, tuleks hoiatada müopaatia ohu kohta. Selle tüsistuse esimeste sümptomite ilmnemisel või müopaatia tekkimise eeltingimuste korral peatatakse ravimi kasutamine koheselt.
5. Ravimit manustatakse ettevaatusega kroonilise neeruhaigusega inimestele. Kui patsiendil tekib neerupuudulikkuse tekke oht, ei ravita seda ravimit.
6. Kilpnäärmehaiguste all kannatavad patsiendid, eriti selle hüpofunktsioon, peavad enne Simvastatiini tablettide manustamist alustama ravi alustamist.
7. Ravimit tuleb võtta samal ajal, kui mingil põhjusel patsient unustas pilli võtta, See peaks olema võimalikult kiiresti joob, kuid kui järgmise kohtumise aeg on juba saabunud, ei ole ravimi annus kahekordne

Andmed ravimi mõju kohta patsiendi autotranspordi või kompleksi juhtimiseks tehnoloogia ei ole ette nähtud, nii et tablettide vastuvõtmise ajal peaks simvastatiin loobuma juhtimisest auto.

Koostoime teiste ravimitega

Miopatiat võib põhjustada järgmised ravimid:

• antimükoos (itrakonasool, ketokonasool);
• fibraadid;
• immunosupressandid;
• Telitromütsiin;
• Nefasodoon;
• HIV proteaasi inhibiitorid;
• Erütromütsiin;
• suured nikotiinhappe annused;
• Klaritromütsiin.

Simvastatini suured annused ja Danazoli ja tsüklosporiini ühine manustamine võivad põhjustada rabdomüolüüsi. Ravim on võimeline võimendama antikoagulantide suukaudsete vormide (varfariin, fenprokumoon) toimeid, suurendab verejooksu riski. Ravim suurendab digoksiini kontsentratsiooni.

Arvamused

Pakume teile lugeda inimestele, kes kasutasid ravimit Simvastatiin:

1. Sofia. Kõige taskukohane ravim kõigile nende statiinidele. Paketid 80-90 rubla eest piisab kuus. Võta see peab olema pikk aeg või vähemalt kursused, nii et kallid ravimid, mida ma ei saa endale lubada, ja simvastatiin - just nii. Kuigi on iiveldus ja peapööritus, kuid pärast mu kursust on kolesterool normaliseerunud.
2. Valentina. Minust 76-aastaselt nimetatakse terapeudiks simvastatiin 20 mg 1-tabil. pärast seda, kui esimesed pillid hakkasid seedetraktist põlema, hakkasin teisel päeval ikka veel pilli ja valu süvenes. Ta lõpetas kolme päeva pärast valu, valu oli väga tugev. Muidugi ta ei joonud enam.
3. Natalia. Arst määrati atorvastatiini või rosuvastatiini, kuid pärast nende hinna omandamist otsustasin uurida küsimust ja proovisin osta simvastatiini. Nimekiri pobochek, muidugi upsetting, kuid ei ole midagi teha. Alguses tundus mulle, et see oli talle halb, kuid ma ei loobunud ja pärast 3. pilli see peatus. Kaks kuud pärast testi võtmist langes kolesterool!

Arstide arvamused jagunevad. Mõned usuvad, et ravim kuulub vanale valvekeskusele ja on iseenesest elus, arvestades kõrvaltoimete raskust ja Atorvastatiini ja rosuvastatiini ravimite turule ilmumine, mis on seotud uue preparaadi valmistamisega põlvkond. Teised märgivad, et ravim vähendab edukalt kolesterooli ja on suurepärane vahend ateroskleroosi ennetamiseks.

Analoogid

Toimeaine on simvastatiin paljudest ravimitest:

1. Avestatin,
2. Atorvastatiin
3. Simma Hexala,
4. Aktalipida
5. Zokora
6. Simlo
7. Wazilip
8. Zorstata
9. Ovenkor
10. Atherostat
11. Sümbol
12. Simgala
13. Simvilimita
14. Holvasima
15. Zovatina.

Enne analoogi ostmist konsulteerige oma arstiga.

Kõlblikkusaeg ja säilitamistingimused

Simvastatiini tabletid väljastatakse apteekidest ainult retsepti alusel. Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas.

Tablettide säilivusaeg on näidatud pakendil ja on 2 aastat valmistamise kuupäevast.

Kuidas valida probiootikumid soolestikuks: ravimite nimekiri.

Laste ja täiskasvanute tõhusad ja taskukohased köha siirupid.

Kaasaegsed mittesteroidsed põletikuvastased ravimid.

Tableti ülevaade uue põlvkonna tõusust.

Viirusevastased ravimid on odavad ja efektiivsed.