Rosuvastatiin

width = Rosuvastatiin on ravim, mis vähendab "halb" LDL-kolesterooli tootmist maksas.

See suurendab ka "hea" HDL-kolesterooli kontsentratsiooni. Rosuvastatiin pärsib ateroskleroosi arengut ja isegi vähendab juba moodustunud aterosklerootiliste naastude suurust. Täna on see uusim ravim kõigi kolesterooli sisaldavate tablettide seas. See viitab viimase IV põlvkonna statiinidele.

Ravimit iseloomustab väike koormus maksale, sest rosuvastatiini metabolism maksas on minimaalne. Üle 80% ravimist eritub looduslikult soolestikus, 5... 10% eritub looduslikult uriiniga. Rosuvastatiini poolväärtusaeg sõltub annusest sõltuvalt 12 kuni 16 tunnini ja terapeutiline toime püsib umbes 30 tunni jooksul. Ravimi kumuleerumine kehas ei ületa 2-5%, sõltuvalt patsiendi individuaalsetest omadustest.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

Lipiidit vähendav ravim.

Müügitingimused apteekidest

Seda on võimalik osta arsti ettekirjutuse alusel.

Hind:

Kui palju rosuvastatiin maksab apteekides? Keskmine hind on tasemel350 rubla.

instagram viewer

Koosseis ja vabastamise vorm

Ravim Rosuvastatiini valmistatakse tabletti kujul, mis on kaetud kilekattega suukaudseks (suukaudseks) manustamiseks. Neil on helesinine või roosa värv, ümar kuju ja kaksikkumer pind.

Iga tablett on õhukese polümeerikattega. Peamine aine -rosuvastatiin.

Abiained:

maisitärklis;
magneesiumstearaat;
mikrokristalliline tselluloos;
povidoon;
kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat.

Kilekatte koostis:

vali AQ-01032 punane;
titaandioksiid;
hüpromelloos;
makrogool-400;
makrogool-6000.

Sõltuvalt annusest (10 mg, 20 mg, 40 mg) on tableti koostis varieeruv.

Farmakoloogiline toime

Rosuvastatiin on lipiidide taset alandav ravim, selektiivne konkureeriv hüdroksümetüülglutarüül-koensüümi inhibiitor A (HMG-CoA) reduktaas, mis on ensüüm, mis konverteerib 3-hüdroksü-3-metüülglutarüül Coo kolesterooli (kolesterooli) eellasendiks - mevalonaat. Ravim suurendab LDL-retseptorite (madala tihedusega lipoproteiinide) arvu maksa rakkude pinnal, selle tagajärjel suureneb katabolism ja LDL-i sissevõtmine ning VLDLP süntees on inhibeeritud (väga madalad lipoproteiinid tihedus). Lõpuks väheneb VLDL ja LDL koguarv.

Rosuvastatini toimel vähendas OXC (üldkolesterool), LDL-C (madala tihedusega lipoproteiini kolesterool), TG (triglütseriidid), ApoB (apolipoproteiin B), TG-VLDL ja HS-VLDL. Ravim suurendab HDL-kolesterooli kontsentratsiooni (kõrge tihedusega lipoproteiini kolesterool) ja ApoA-I (apolipoproteiin A-I). Rosuvastatiin vähendab hüperkolesteroleemiaga patsientidel aterogeenset indeksit, parandades lipiidide profiili.

Ravimi terapeutiline toime areneb esimese nädala jooksul pärast selle manustamise alustamist, ulatudes maksimaalselt kursuse neljanda nädalani.

Farmakokineetika

Toimeaine maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 5 tundi pärast Rosuvastatini võtmist. Absoluutne biosaadavus umbes 20%.

Peamine ainevahetus toimub maksa kaudu. Jaotuse maht on 134 liitrit. Umbes 90% ainest seondub plasmavalkudega (peamiselt albumiinidega). Peamised metaboliidid on laktooni metaboliidid (millel puudub farmakoloogiline toime) ja N-desmetüülsozuvastatiin (50% vähem aktiivne kui rosuvastatiin).

Umbes 90% ravimi heakskiidetud annusest eritub seedetraktist muutumatul kujul, ülejäänu - neerude kaudu. Plasma poolväärtusaeg on 19 tundi.

Rosuvastatiini farmakokineetika ei sõltu patsiendi soost ja vanusest.

Mongoliidse rassi isikud täheldati rosuvastatiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni kahekordset tõusu ja mediaan-AUC (kontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala), võrreldes patsiendid-kaukaasialased; Inimestel suureneb maksimaalne plasmakontsentratsioon ja mediaan AUC ligikaudu; Negroidi rassi esindajatel on farmakokineetilised näitajad sarnased sarnastega eurooplaste näitajaid.

Kerge või keskmise raskusega neerupuudulikkus ei avalda olulist toimet rosuvastatiini ja selle metaboliidi N-desmetüül-rosuvastatiini kontsentratsioonile. Raske neerupuudulikkuse korral suureneb rosuvastatiini plasmakontsentratsioon ligikaudu kolm korda ja N-desmetüül-rosvastatiin suureneb üheksa korda. Hemodialüüsi saavatel patsientidel on toimeaine kontsentratsioon suurem umbes 50%.

Raske maksapuudulikkusega patsientidel võib rosuvastatiini poolväärtusaeg suureneda vähemalt kaks korda.

Kasutamisnäited

Rosuvastatini tablettide võtmisel eristatakse mitut meditsiinilist näidustust, mille hulka kuuluvad:

Perekond (pärilik) homosügootne hüperkolesteroleemia.
Primaarne hüperkolesteroleemia on seisund, millega kaasneb kolesterooli taseme tõus veres.
Hüpertriglütserideemia on vabade rasvade (triglütseriidide) kontsentratsioon veres.
Ateroskleroosi komplikatsioonide ennetamine (kolesterooli sadestumine arteriaalsete veresoonte seintel, nende luumenemise kitsendamine), eriline stenokardia, müokardi infarkt, hüpertensioon, ajuisurk üle 50-aastastel isikutel aastaid.

Samuti kasutatakse ravimit ateroskleroosi arengu aeglustamiseks kui toidulisandite täienduseks.

width =

Vastunäidustused

Absoluutne:

laktaasi defitsiit, glükoos-galaktoosi laktoositalumatus või malabsorptsioon;
rasedus, imetamine, piisavate rasestumisvastaste meetodite puudumine reproduktiivse vanuse naistel;
vanus kuni 18 aastat;
aktiivse faasis esinevad maksahaigused, sealhulgas transaminaaside aktiivsuse tõus 2004. aastal seerumi ja transaminaaside seerumi aktiivsuse suurenemine ≥ 3 korda võrreldes IGNiga (ülemine normi piir);
Müopaatia ja eelsoodumus müotoksiliste komplikatsioonide esinemisel;
neerupuudulikkus: annuses 5, 10, 15 või 20 mg päevas - rasketes vormides (kreatiniini kliirens vähem kui 30 ml / min); annus 40 mg päevas - mõõdukas raskusastme (kreatiniini kliirens alla 60 ml / hetk);
kombineeritud ravi tsüklosporiiniga;
individuaalne ülitundlikkus rosuvastatiini või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

Täiendavad absoluutsed vastunäidustused rosuvastatiini 40 mg annuse kasutamisel on järgmised riskifaktorid, mille puhul on võimalik rabdomüolüüs ja / või müopaatia:

tingimused, milles rosuvastatiini plasmakontsentratsioon võib suureneda;
lihaste haiguste anamnees (perekondlik);
hüpotüreoidism;
müotoksilisus muude fibratüübi või HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite anamneesis võtmise taustal;
alkoholi kuritarvitamine;
fibraatide samaaegne kasutamine;
mis kuulub mongoliidlaste hulka.

Suhteline (haigused / seisundid, mille olemasolu rosuvastatiini kasutamisel peab olema ettevaatlik):

maksakahjustus ajaloos;
arteriaalne hüpotensioon;
sepsis;
ainevahetus vee-elektrolüütide või endokriinse häirega või kontrulmaalsete krambihoogudega;
ulatuslikud kirurgilised sekkumised;
vigastused;
vanus üle 65 aasta;
rabdomüolüüsi / müopaatia riskitegurite esinemine: hüpotüreoidism, neerufunktsiooni häired, isiklik / perekond lihasehaiguste ajalugu, varasemate lihaste toksilisuse ajalugu teiste fibraatidega või statiinid;
tingimused, mille korral rosuvastatiini kontsentratsiooni suurenemine vereplasmas on võimalik;
kerge raskusega neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens üle 60 ml / min);
alkoholi liigne kasutamine;
üheaegne manustamine koos fibraatidega;
mis kuulub mongoliidlaste hulka.

Soovitud kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rosuvastatiin ja teised statiinid on vastunäidustatud raseduse ajal. On tõendeid, et see ravim mõjutab loote arengut negatiivselt, suurendades vastsündinute kõrvalekallete riski. Reproduktiivse vanuse saanud naised, kes kasutavad statiine, peaksid hoolikalt kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.

Kui plaanitakse rasedust, lõpetatakse kohe tableti võtmine kolesteroolist. Ravimiga ravimise ajal ei ole soovitatav toidustada last.

Annustamine ja manustamisviis

Nagu on näidatud juhendis kasutamiseks Rosewastatin võtta sees, ärge närige ja ärge lõigake tablett, neelake tervelt, pigistage veega. Ravimit võib manustada ükskõik millal ajal, olenemata toidu ajal.

Enne ravi alustamist Rosuvastatiniga peab patsient alustama standardse hüpokolesteroleemilise dieedi jälgimist ja jälgima ravi jätkamist. Ravimi annus tuleb valida individuaalselt, olenevalt ravi eesmärgist ja terapeutilistest ravivastustest, võttes arvesse praeguseid soovituslikke lipiidide kontsentratsioone.

Soovitatav algannus patsientidele, kes hakkavad ravimit võtma, või ülekantavatele patsientidele teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite manustamisel peaks olema 5 või 10 mg ravimit rosuvastatiin 1 üks kord päevas. Algannuse valimisel tuleb juhinduda kolesterooli individuaalsest sisaldusest ja arvestada võimalik südame-veresoonkonna tüsistuste oht, samuti on vaja hinnata võimaliku kõrvaltoime riski mõjud. Vajadusel võib 4 nädala pärast annust suurendada (vt. jaotis "Farmakodünaamika").
Seoses võimalike kõrvaltoimete tekkimisega annuse 40 mg manustamisel võrreldes ravimi väiksemate annustega (vt. jaotis "Kõrvaltoime"), suurendades annust 40 mg-ni, kui 4-nädalase raviperioodi jooksul manustatakse soovitatud algannusest suurem annus saab läbi viia ainult raske hüperkolesteroleemiaga patsientidel ja kõrge südame-veresoonkonna tüsistuste risk (eriti perekondlik hüperkolesteroleemia), kes ei saavutanud 20 mg annusega ravi soovitud tulemust ja kellele jälgitakse spetsialist (vt jaotis "Erijuhised"). Soovitatav on eriti hoolikalt jälgida patsiente, kes saavad ravimit annuses 40 mg.

Ärge manustage annust 40 mg patsientidele, kes ei ole eelnevalt arstiga konsulteerinud. Pärast 2-4 nädalat kestnud ravi ja / või doosi suurendamine vajalik Rosuvastatiin kontrolli lipiidide metabolismi (vajalik doos vajadusel korrektsioon). Ravimi kasutamine suuremas annuses kui 40 mg ei ole suuremate kõrvaltoimete tõttu õigustatud ja enamikul juhtudel ei ole see soovitatav.

Kreatiniini kliirensi korral 30-60 ml / min, rosuvastatiini manustatakse algannusena 5 mg. Ravimi kasutamine päevases annuses 40 mg on vastunäidustatud. Patsiendid, kelle kreatiniini kliirens on väiksem kui 30 ml / min, samuti aktiivse faasi maksahaiguse korral ei ole ravim välja kirjutatud.
Soovitatav algannus Mongoloidi rassi patsientidele on 5 mg. 40 mg annuses ei määrata ravimit selle patsiendirühma jaoks.
Patsiendid, kes genotüüpide s.521SS või s.421AA Soovitatav maksimaalne ööpäevane on rosuvastatiini 20 mg.
Müopaatia tekkega eelsoodumuse korral on soovitatav algannus 5 mg, maksimaalne - 20 mg.
Kombineeritud ravi määramisel on vajalik hinnata müopaatia tõenäosust.

Kõrvalmõju

Ravi ajal täheldatud häired on tavaliselt annusest sõltuvad, ekspresseerimata ja iseseisvad.

Võimalik kõrvalreaktsioone (> 10% - väga tihti> 1% ja <10% - korduma;>% ja <1% - harva;> 1% ja

kuseteede seisund: proteinuuria (tavaliselt väheneb / läbib ravi ajal ja see ei viita olemasoleva neeruhaiguse tekkimisele või progresseerumisele);
laboratoorsed näitajad: bilirubiini, glükoosi, gamma-glutamüültranspeptidaasi, aluselise fosfataasi aktiivsuse, funktsionaalse kilpnäärme häirete suurenenud kontsentratsioonid;
endokriinsüsteem: tihtipeale - 2. tüüpi diabeet;
immuunsüsteem: harva - angioödeem ja muud ülitundlikkusreaktsioonid;
kesknärvisüsteem: sageli - pearinglus, peavalu;
lihas-skeleti süsteem: sageli - müalgia; harva - rabdomüolüüs, müopaatia, sh müosiit (kui kreatiinfosfokinaasi aktiivsus suureneb rohkem kui 5 korda, suspendeeritakse rosuvastatiini kasutamine);
seedimise süsteem: sageli - iiveldus, kõhukinnisus, valu kõhus; harva - pankreatiit;
nahk: harv - lööve, sügelus, nõgestõbi;
maksa: maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine (tavaliselt annusest sõltuv, väike, asümptomaatiline ja ajutine);
muud reaktsioonid: sageli - asteenia sündroom.

Registreerimisjärgsete uuringute käigus avastatud rikkumised:

reproduktiivsüsteem ja piimanäärmed: tundmatu sagedusega - günekomastia;
hingamiselundkond: tundmatu sagedusega - hingeldus, köha;
hematopoeesi süsteem: tundmatu sagedusega - trombotsütopeenia;
seedetrakt: väga harva - hepatiit, kollatõbi; harva - maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine; tundmatu sagedusega - kõhulahtisus;
lihas-skeleti süsteem: väga harva - artralgia; identifitseerimata sagedusega - immunoloogiliselt vahendatud nekrootiline müopaatia;
kuseteede süsteem: väga harva - hematuria;
kesknärvisüsteem: väga harva - mälu vähenemine / kadu; identifitseerimata sagedusega - perifeerne neuropaatia;
naha ja nahaalune rasv: tundmatu sagedusega - Stevens-Johnsoni sündroom;
teised: tundmatu sagedusega perifeerne ödeem.

Mõned statiinid teatasid järgmistest kõrvaltoimetest: seksuaalne düsfunktsioon, depressioon, hüperglükeemia, unehäired, sealhulgas õudusunenäod ja unetus, suurenenud glükosüülitud hemoglobiin. Interstitsiaalse kopsuhaiguse tekkimise kohta on olemas üksainus teave, eriti pikaajalise ravi korral.

Üleannustamine

Mitu päevaannust samaaegselt manustades ei arene üleannustamise sümptomid, kuna rosuvastatiini tablettide toimeaine farmakokineetika jääb samaks. Rohke üleannustamise korral ilmnevad või suurenevad kõrvaltoimete sümptomid.

Sellistel juhtudel tehakse maoloputus, soolestiku sorbendid ja sümptomaatiline ravi. Puudub spetsiifiline antidoot.

Erijuhised

Rosuvastatini 40 mg annust kasutanud patsiente tuleb jälgida neerufunktsiooni näitajate osas.

KKK tegevuse kindlaksmääramiseks, et vältida tulemuste valesti tõlgendamist, on analüüs pärast märkimisväärset füüsilist pingutust ning kaaluma ka muid CK taseme suurenemise võimalikke põhjuseid. Kui algset kontsentratsiooni märkimisväärselt suurendatakse (5 korda või rohkem võrreldes normi ülemise piiriga), tuleb korduvanalüüs läbi viia 5-7 päeva pärast. Korduva mõõtmise tagajärjel CK kontsentratsiooni esialgse kõrgenenud kontsentratsiooni kinnitamisel ei tohi rosuvastatiini ravi alustada.

Rabdomüolüüsi tekkimise tõenäosuse tegurite olemasolu korral tuleb arvesse võtta kasu ja võimalikku riski ja kogu ravikuuri jooksul, et teostada kliinilist seisundi jälgimist patsient.

Patsient peab viivitamatult arstile teatama lihasvalu, spasmide või lihasnõrkuste ootamatust ilmnemisest. Sellistel patsientidel on vaja kontrollida CK aktiivsust. Kui CK kontsentratsiooni tase on märkimisväärselt tõusnud (5 korda suurem või suurem kui normi ülempiir) või kui lihasnähud esinevad isegi normaalse kroonilise aktiivsuse kerge kõrvalekaldumise korral, ravi on vajalik lõpetada. Pärast sümptomite kadumist ja tavapärase CPK aktiivsuse taastumist on võimalik taaskäivitamine Rosuvastatiin või teised HMG-CoA reduktaasi inhibiitorid, kuid väiksemates annustes ja hoolika meditsiinilise vaatlus. Sümptomite puudumisel ei ole CK aktiivsuse mõõtmine praktiline.

Rosevastatiini ja samaaegse ravi ajal ei täheldatud skeletilihaste suuremat toimet. Siiski on teatatud müopaatia ja müosiidi esinemissageduse suurenemisest teiste HMG-CoA reduktaasi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel koos fibriinhappe derivaatidega, sealhulgas nikotiinhape lipiidide taseme langetamisel, tsüklosporiin, gemfibrosiil, makroliidantibiootikumid, proteaasi inhibiitorid ja seenevastane asool tähendab.

Me ei soovita kombineeritud kasutamine Gemfibroziili ning rosuvastatiini gemfibrosiil suurendab müopaatiariski kombinatsioonravi mõned HMG-CoA reduktaas. Nikotiinhappe või fibraatide kasutamisel lipiidide alandavate annuste ja rosuvastatiini samaaegsel kasutamisel tuleb arvesse võtta riski ja kasu suhet.

Enne ravi alustamist ja pärast ravimi 3-kuulist ravi on soovitatav jälgida maksafunktsiooni.

Kui transaminaaside aktiivsuse tase ületab 3 korda VGN-i, tuleb ravim lõpetada.

Hüperkolesteroleemiaga patsientidel tingitud nefrootiline sündroom või hüpotüreoidism ravi raskete haiguste vaja enne algatamisest rosuvastatiini.

Suhe ilmnemiskahtlusest ILD, mis väljendub rögata köha, düspnoe, kaalulangus, nõrkus, üldine tervislik seisund halvenenud ja palavik, peab ravim tegemata.

Rosuvastatini tablettide võtmise ajal krampide tekkimise tõenäosuse tõttu peaksite vältima rohelise tee söömist.

width =

Maksa funktsioonihäiretega

Ravimi kasutamine päevases annuses 5 mg, 10 mg, 20 mg ja 40 mg aktiivse faasi maksahaigustega patsientidele, sealhulgas seerumi püsiv tõus transaminaaside ja mis tahes suurenemine transaminaaside aktiivsuse seerumis (rohkem kui 3 korda võrreldes ülemise normi) see on vastunäidustatud.

Ettevaatlikult manustatakse ravimit ajalooliste maksahaigustega patsientidele päevaannusena 5 mg, 10 mg, 20 mg ja 40 mg.

Neerufunktsiooni häirete korral

Kasutamine ravimi päevases annuses 5 mg, 10 mg ja 20 mg manustada raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min) on vastunäidustatud.

Ravimi kasutamine mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (ööpäevane annus 40 mg mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (CC alla 60 ml / min) on vastunäidustatud

Ettevaatlikult manustatakse neerupuudulikkusega patsientidel ravimi ööpäevas annuses 5 mg, 10 mg ja 20 mg.

Ettevaatlikult rakendage ravimi ööpäevas annuses 40 mg vähese raskusega neerupuudulikkusega (CC suurem kui 60 ml / min) patsientidele.

Mõõduka neerufunktsiooni häirega patsientidel on soovitatav algannus 5 mg.

Koostoime teiste ravimitega

Rosuvastatiini võib võtta koos teatud ravimitega, millega ei saa võtta teisi statiine.

Kuid ikkagi ei ole enamik IV IV statiinide ilmnemisega seotud negatiivsete ravimite koostoimeid kadunud. Võimalikud probleemid teatavate pillidega, mis tekivad rõhu, südame rütmihäire, antibiootikumide, immunosupressantide ja paljude muude ravimite puhul. See võib põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid - maksa- ja neerude häireid.

Uurige hoolikalt ravimi kasutamise juhiseid, mida olete välja kirjutanud. Arutage arstiga! Informeerige arsti kõigist teie kasutatavatest ravimitest, toidulisanditest ja ravimtaimedest.

Arvamused

Pakume teile lugeda inimestel, kes kasutasid ravimit Rosuvastatin:

Sasha. Ma kirjutasin terapeudi rosuvastatiini 1 korda öösel. Joogi hakkas ja väga kummaline süda hakkas peksma. Mingil korral, kui raske ülekoormus on, tundub see, et mootor töötab raskustes. Ta lõpetas joomise ja nende kummalised südamepekslemine peatus. loe juhiseid, kus see ütleb. et m b. kardiovaskulaarsüsteemi reaktsioonid. Vajalik oli mitte veel juua. Ja kuidas nüüd kolesteriini taset ise vähendada?
Elizabeth. Niipalju kui mina tean, on rosuvastatiini analoogidel, isegi kui mitte väga kallis, sama efekt, nii et ma ostaksin rosuvastatiini-cz. See võib võtta väga pikka aega, seega on hind väga oluline. ja pärast kasutamist pärast kasutamist on suurepärane - kolesterool vähenes, et.
Romani. Ma võtan selle ravimi analoogi, seda nimetatakse Rosuvastatin-SZ-iks. Kardioloog on juba ammu kirjutanud selle, et vältida südameatakk, mille ülesandeks on kolesterooli alandamine, ta hästi toime tulnud, kuueks kuuks vähenenud, kuni. Sageli kirjutama kõrvaltoimeid, kuid mul ei olnud midagi sellist, ma tunnen end normaalselt.

Analoogid

Seal on mitmeid ravimeid, millel on täpselt sama toimeaine nagu rosuvastatiin, ja seetõttu saab neid kasutada alternatiivina. Siiski on enne nende kasutamist soovitatav konsulteerida oma arstiga.

Need alternatiivid on järgmised: