Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos (AINE, NSAID) son medicamentos que tienen efectos analgésicos (analgésicos), antipiréticos y antiinflamatorios.
El mecanismo de su acción se basa en el bloqueo de ciertas enzimas (COX, ciclooxigenasa), son responsables de la producción de prostaglandinas, productos químicos que contribuyen a la inflamación, fiebre, dolor
La palabra "no esteroide que figura en el nombre del grupo de drogas, enfatiza el hecho de que las drogas este grupo no son análogos sintéticos de las hormonas esteroides - potente antiinflamatorio hormonal preparaciones
Los representantes más famosos de los NSAID son aspirina, ibuprofeno, diclofenaco.
¿Cómo funcionan los AINE?
Si los analgésicos luchan directamente contra el dolor, los AINE reducen los dos síntomas más desagradables de la enfermedad: dolor e inflamación. La mayoría de los fármacos en este grupo son inhibidores no selectivos de la enzima ciclooxigenasa, que suprime el efecto de sus dos isoformas (variedades): COX-1 y COX-2.
La ciclooxigenasa es responsable de la producción de prostaglandinas y tromboxano a partir del ácido araquidónico, que a su vez se obtiene de los fosfolípidos de la membrana celular mediante la enzima fosfolipasa A2. Las prostaglandinas, entre otras funciones, son mediadores y reguladores en el desarrollo de la inflamación. Este mecanismo fue descubierto por John Wayne, quien posteriormente recibió el Premio Nobel por su descubrimiento.
¿Cuándo se recetan estos medicamentos?
Como regla, los AINE se usan para tratar la inflamación aguda o crónica acompañada de dolor. Se han recibido fármacos antiinflamatorios no esteroideos particularmente populares para el tratamiento de las articulaciones.
Enumeramos las enfermedades en las cualesprescribir estas drogas:
- gota aguda;
- dismenorrea (dolor menstrual);
- dolor óseo causado por metástasis;
- dolor postoperatorio;
- fiebre (fiebre);
- obstrucción intestinal;
- cólico renal;
- dolor moderado debido a inflamación o trauma a los tejidos blandos;
- osteocondrosis;
- dolor de espalda;
- dolor de cabeza
- migraña;
- artrosis;
- artritis reumatoidea;
- dolor en la enfermedad de Parkinson.
Los AINE están contraindicados en casos de lesiones erosivas y ulcerosas del tracto gastrointestinal, especialmente en la etapa exacerbación, marcadas violaciones de la función hepática y renal, citopenia, intolerancia individual, embarazo Los pacientes con asma bronquial deben administrarse con precaución, así como aquellos que previamente mostraron reacciones no deseadas al tomar cualquier otro antiinflamatorio no esteroideo.
Lista de AINES comunes para tratamiento conjunto
Vamos a enumerar los AINE más conocidos y efectivosaplicar para el tratamiento de articulaciones y otras enfermedades, cuando es necesaria una acción antiinflamatoria y antipirética:
- Aspirina;
- Ibuprofeno;
- Naproxeno;
- Nimesil;
- Indometacina;
- Diclofenaco;
- Celecoxib;
- Ketoprofeno;
- Esto es eelander.
- Meloksikam.
Algunos medicamentos son más débiles, menos agresivos, otros están diseñados para la artrosis aguda, cuando se requiere una intervención urgente para detener procesos peligrosos en el cuerpo.
¿Cuál es el beneficio de una nueva generación de AINE?
Las reacciones adversas se observan con la ingesta prolongada de AINE (por ejemplo, en el tratamiento de la osteocondrosis) y sondaño a la membrana mucosa del estómago y el duodeno con la formación de úlceras y hemorragia. Este inconveniente de los AINE indiscriminados ha llevado al desarrollo de fármacos de nueva generación que bloquean solo la COX-2 (una enzima inflamatoria) y no afectan el trabajo de la COX-1 (enzima de protección).
Por lo tanto, las drogas de nueva generación están virtualmente desprovistas de efectos secundarios ulcerogénicos (lesiones de la mucosa órganos del tracto digestivo) asociados con el uso a largo plazo de AINE no selectivos, pero aumentan el riesgo de trombosis complicaciones
De las deficiencias de los medicamentos de nueva generación, uno solo puede notar su alto precio, lo que lo hace inaccesible para muchas personas.
AINE de la nueva generación: lista y precios
¿Qué es? Los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos de la nueva generación operan mucho más selectivamente,son más propensos a inhibir la COX-2, mientras que la COX-1 permanece prácticamente intacta. Esto explica la efectividad relativamente alta del medicamento, que se combina con un número mínimo de efectos secundarios.
Lista de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos populares y efectivos de la nueva generación:
- Movalis. Tiene efecto analgésico y antiinflamatorio antipirético, bien marcado. La principal ventaja de este remedio es que con la supervisión regular del médico puede tomar un período de tiempo bastante largo. Es producido por meloxicam en forma de una solución para inyecciones intramusculares, en tabletas, supositorios y ungüentos. Las tabletas de Meloxicam (Movalis) son muy convenientes porque son duraderas, y es suficiente tomar una píldora durante el día. Movalis, que contiene 20 tabletas de 15 mg es 650-850 rublos.
- Xsefokam. Un medicamento basado en Lornoxicam. Su característica distintiva es el hecho de que tiene una alta capacidad para detener el síndrome de dolor. De acuerdo con este parámetro, corresponde a la morfina, pero no es adictiva y no tiene un efecto similar a los opiáceos en el sistema nervioso central. Xefokam, que contiene 30 tabletas de 4 mg por 350-450 rublos.
- Celecoxib. Este fármaco facilita en gran medida el estado del paciente con osteocondrosis, artrosis y otras enfermedades, alivia el síndrome de dolor y combate eficazmente la inflamación. El efecto secundario en el sistema digestivo desde el lado de celecoxib es mínimo o está ausente por completo. El precio es 400-600 rublos.
- Nimesulida. Con gran éxito se utiliza para tratar el dolor de espalda vertebrogenic, la artritis, etc. Elimina la inflamación, la hiperemia, normaliza la temperatura. El uso de nimesulida rápidamente produce menos dolor y una mejor movilidad. También se usa como ungüento para la aplicación al sitio problemático. Nimesulide, que contiene 20 tabletas de 100 mg es 120-160 rublos.
Por lo tanto, en casos donde no se requiere el uso a largo plazo de medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, se usan medicamentos más antiguos. Sin embargo, en algunos casos, esta es solo una situación obligatoria, ya que pocas personas pueden permitirse tomar este curso de medicamentos.
Clasificación
¿Cómo se clasifican los AINE y qué es? De acuerdo con el origen químico, estas drogas son con derivados ácidos y no ácidos.
AINE ácido:
- Oksikam - piroxicam, meloxicam;
- AINE basados en ácido indoacético: indometacina, etodolaco, sulindaco;
- Basado en ácido propiónico - ketoprofeno, ibuprofeno;
- Saliciplatos (a base de ácido salicílico) - aspirina, diflunizal;
- Derivados del ácido fenilacético - diclofenaco, aceclofenaco;
- Pirazolidinas (ácido pirazolónico) - analgin, metamizol sódico, fenilbutazona.
AINE no ácidos:
- Alkanones;
- Derivados de sulfonamida.
Además, las drogas no esteroides difieren en la forma y la intensidad del efecto: analgésico, antiinflamatorio, combinado.
Eficacia de dosis medias
Por la fuerzaacción antiinflamatorialas dosis medias de NSAID se pueden ubicar en la siguiente secuencia (en la parte superior son las más fuertes):
- Indometacina;
- Flurbiprofeno;
- Diclofenaco sódico;
- Piroxicam;
- Ketoprofeno;
- Naproxeno;
- Ibuprofeno;
- Amidopirina;
- Aspirina
Porefecto analgésicolas dosis promedio de AINE se pueden organizar en la siguiente secuencia:
- Ketorolaco;
- Ketoprofeno;
- Diclofenaco sódico;
- Indometacina;
- Flurbiprofeno;
- Amidopirina;
- Piroxicam;
- Naproxeno;
- Ibuprofeno;
- Aspirina
Como regla, los medicamentos anteriores se usan para enfermedades agudas y crónicas, acompañadas de dolor e inflamación. Con mucha frecuencia, se recetan medicamentos antiinflamatorios no esteroideos para el alivio del dolor y el tratamiento conjunto: artritis, artrosis, lesiones, etc.
No es raro que los AINE se utilicen para aliviar el dolor de cabeza y migrañas, dismenorrea, dolor postoperatorio, riñón cólico, etc. Debido al efecto inhibidor sobre la síntesis de prostaglandinas, estos fármacos también antipiréticos acción.
¿Qué dosis debo elegir?
Cualquier medicamento nuevo para un paciente dado debe prescribirse primero en la dosis más pequeña. Con buena tolerabilidad después de 2-3 días, la dosis diaria aumenta.
Las dosis terapéuticas de los AINE están en un amplio rango, y en los últimos años ha habido una tendencia hacia un aumento en las dosis únicas y diarias de drogas, caracterizado por la mejor tolerabilidad (naproxeno, ibuprofeno), manteniendo los límites de la dosis máxima de aspirina, indometacina, fenilbutazona, piroxicam. En algunos pacientes, el efecto terapéutico se logra solo mediante el uso de dosis muy altas de AINE.
Efectos secundarios
El uso a largo plazo de medicamentos antiinflamatorios en dosis altas puede causar:
- Perturbación del sistema nervioso- cambios de humor, desorientación, mareos, apatía, tinnitus, dolor de cabeza, visión borrosa;
- Cambio en el trabajo del corazón y los vasos sanguíneos- palpitaciones, aumento de la presión arterial, hinchazón.
- Gastritis, úlcera, perforación, hemorragia gastrointestinal, dispepsia, cambios en la función hepática con un aumento en la actividad de la enzima hepática;
- Reacciones alérgicas- edema angio, eritema, urticaria, dermatitis bulezny, asma bronquial, choque anafiláctico;
- Insuficiencia renal, violación de la micción
El tratamiento de los AINE se debe realizar dentro del tiempo mínimo permitido y en las dosis efectivas más bajas.
Aplicación durante el embarazo
No se recomienda el uso de medicamentos del grupo de AINE durante el embarazo, especialmente en el tercer trimestre. Aunque no se han identificado efectos teratogénicos directos, se cree que los AINE pueden causar el cierre prematuro del conducto arterial (Botallova) y complicaciones renales en el feto. También hay información sobre el nacimiento prematuro. A pesar de esto, la aspirina en combinación con heparina se usa con éxito en mujeres embarazadas con síndrome antifosfolípido.
Según los últimos datos de investigadores canadienses, el uso de AINE a plazos de hasta 20 semanas de gestación se asoció con un mayor riesgo de aborto espontáneo (aborto involuntario) [6]. De acuerdo con los resultados del estudio, el riesgo de aborto espontáneo aumentó por un factor, independientemente de la dosis del medicamento tomado.
Movalis
El líder entre los medicamentos antiinflamatorios no esteroideos se puede llamar Movalis, que tiene un período prolongado de acción y está permitido para un uso prolongado.
Tiene un efecto antiinflamatorio pronunciado, que permite tomarlo con osteoartritis, espondilitis anquilosante, artritis reumatoide. No está privado de propiedades analgésicas y antipiréticas, protege el tejido cartilaginoso. Se usa para el dolor de muelas, dolor de cabeza.
La determinación de la dosis, el método de toma (tabletas, inyecciones, velas) depende de la gravedad, tipo de enfermedad.
Celecoxib
Un inhibidor específico de la COX-2, que tiene un marcado efecto antiinflamatorio y analgésico. Cuando se usa en dosis terapéuticas, prácticamente no hay efectos adversos en la mucosa del tracto gastrointestinal, porque para COX-1 tiene un grado muy bajo de afinidad, por lo tanto, las violaciones de la síntesis de prostaglandinas constitucionales no son causas
Como regla general, celecoxib se toma en una dosis de 100-200 mg por día en 1-2 dosis divididas. La dosis diaria máxima es de 400 mg.
Indometacina
Se refiere a los medios más efectivos de acción no hormonal. En la artritis, la indometacina alivia el dolor, reduce la hinchazón en las articulaciones y tiene un fuerte efecto antiinflamatorio.
El precio del medicamento, independientemente de la forma de liberación (tabletas, ungüentos, geles, supositorios rectales) es bastante bajo, el costo máximo de las tabletas es de 50 rublos por paquete. Cuando use el medicamento, debe tener cuidado, ya que tiene una lista considerable de efectos secundarios.
En farmacología, la indometacina está disponible con los nombres de Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indocollir.
Ibuprofeno
El ibuprofeno combina la seguridad relativa y la capacidad para reducir eficazmente la temperatura y el dolor, por lo que las preparaciones basadas en él se venden sin receta médica. Como agente antipirético se usa ibuprofeno, incluso para recién nacidos. Está demostrado que reduce la temperatura mejor que otros medicamentos antiinflamatorios no esteroideos.
Además, el ibuprofeno es uno de los analgésicos sin receta más populares. Como una droga antiinflamatoria, no se prescribe con tanta frecuencia, sin embargo, la droga es bastante también es popular en reumatología: se usa para tratar la artritis reumatoide, la osteoartritis y otras enfermedades articulaciones.
Los nombres comerciales más populares de ibuprofeno son Ibuprom, Nurofen, MIG 200 y MIG 400.
Diclofenaco
Tal vez, uno de los NSAID más populares, creado en los años 60. Liberación de forma: tabletas, cápsulas, solución inyectable, supositorios, gel. En este agente para el tratamiento de las articulaciones, tanto la alta resistencia al dolor como las altas propiedades antiinflamatorias están bien combinadas.
Disponible bajo los nombres de Voltaren, Naklofen, Orthofen, Diklak, Diklonak P, Wurdon, Olfen, Doleks, Diclobert, Clodifen y otros.
Ketoprofeno
Además de los medicamentos anteriores, un grupo de medicamentos del primer tipo, NSAID no selectivos, es decir, COX-1, incluye un remedio como ketoprofeno. Su fuerza es cercana al ibuprofeno, y está disponible en forma de tabletas, gel, aerosol, crema, soluciones para uso externo y para inyecciones, supositorios rectales (supositorios).
Puede comprar este producto con los nombres comerciales Artrum, Febrofid, Ketonal, OKI, Arthrosilen, Fastum, Bystrum, Flamax, Fleksen y otros.
Aspirina
El ácido acetilsalicílico reduce la capacidad de unir glóbulos y formar coágulos. Con aspirina, la sangre se adelgaza y los vasos se dilatan, lo que conduce al alivio de la condición de una persona con dolor de cabeza y presión intracraneal. La acción del medicamento reduce el suministro de energía en el foco de la inflamación y conduce a la atenuación de este proceso.4
Niños menores de 15 años de edad La aspirina está contraindicada, ya que puede haber una complicación en forma de síndrome de Reye extremadamente grave, en la que el 80% de los enfermos mueren. El 20% restante de los bebés supervivientes puede ser propenso a la epilepsia y el retraso mental.
Drogas alternativas: condroprotectores
Muy a menudo, se prescriben condroprotectores para el tratamiento de las articulaciones. Las personas a menudo no entienden la diferencia entre los AINE y los condroprotectores. Los AINE alivian rápidamente el dolor, pero tienen muchos efectos secundarios. Y los condroprotectores protegen el tejido cartilaginoso, pero deben tomarse por cursos.
La composición de los condroprotectores más efectivos incluye 2 sustancias: glucosamina y condroitina.
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