Lyprel Tabletten

instagram viewer

Bei aller Vorsicht verwenden Sie dieses Medikament mit mäßiger Niereninsuffizienz sowie (oder) Leberversagen vor den bevorstehenden Operationen und mit Verletzungen, sowie bei gleichzeitiger Aufnahme mit Aspirin, Warfarin, NSAIDs (einschließlich COX-2-Hemmer), Heparin und einige andere Vorbereitungen.

Erwachsene und ältere Menschen mit normaler Aktivität des Isoenzyms CYP2C19

Myokardinfarkt, ischämischer Schlaganfall und diagnostizierte periphere arterielle Verschlusskrankheit

Das Medikament wird einmal täglich 75 mg eingenommen.

Akutes Koronarsyndrom ohne ST-Streckenhebung (instabile Angina, Myokardinfarkt ohne Q-Welle)

Die Behandlung mit Clopidogrel sollte mit einer Einzeldosis von 300 mg begonnen werden. Dann wurde mit einer Dosis von 75 mg einmal täglich (in Kombination mit Acetylsalicylsäure in Dosen von 75-325) fortgefahren mg / Tag). Da die Verwendung von Acetylsalicylsäure in höheren Dosen mit einem erhöhten Risiko verbunden ist Blutungen, empfohlen bei dieser Indikation Dosis von Acetylsalicylsäure sollte 100 nicht überschreiten mg. Die optimale Behandlungsdauer ist nicht offiziell definiert.

Klinische Studien unterstützen die Verwendung des Arzneimittels für bis zu 12 Monate, der maximale positive Effekt wurde bis zum dritten Behandlungsmonat beobachtet.

Akutes Koronarsyndrom mit ST-Strecken-Hebung (akuter Myokardinfarkt mit ST-Strecken-Hebung)

Clopidogrel sollte einmal 75 mg / Tag mit der Anfangsdosis der Einzeldosis eingenommen werden Clopidogrel 300 mg in Kombination mit Acetylsalicylsäure in Kombination mit thrombolytischen oder ohne Kombination mit Thrombolytika. Habenvon Patienten älter als 75 JahreDie Behandlung mit Clopidogrel sollte beginnen, ohne die Anfangsdosis zu nehmen. Die Kombinationstherapie wird so bald wie möglich nach Auftreten der Symptome begonnen und dauert mindestens 4 Wochen an. Die Wirksamkeit einer Kombination von Clopidogrel und Acetylsalicylsäure bei dieser Indikation über mehr als 4 Wochen wurde nicht untersucht.

Vorhofflimmern (Vorhofflimmern)

Clopidogrel sollte in einer Dosis von 75 mg einmal täglich eingenommen werden. In Kombination mit Clopidogrel sollten Sie Acetylsalicylsäure (75-100 mg / Tag) einnehmen und danach weiter einnehmen.

Die nächste Dosis überspringen

1. Wenn nach dem Verschwinden der nächsten Dosis weniger als 12 Stunden vergangen sind, sollte die vergessene Dosis des Arzneimittels sofort eingenommen werden, und dann sollten die folgenden Dosen zur üblichen Zeit eingenommen werden.
2. Wenn nach dem Verpassen der nächsten Dosis mehr als 12 Stunden vergangen sind, sollte der Patient die nächste Dosis zur gewohnten Zeit einnehmen (keine doppelte Dosis einnehmen).

Patienten mit genetisch bedingter reduzierter Aktivität des Isoenzyms CYP2C19

Die geringe Aktivität des Isoenzyms CYP2C19 ist mit einer Abnahme der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung von Clopidogrel verbunden. Art der Anwendung in höheren Dosen (Ladedosis - 600 mg, dann 150 mg 1 Mal / Tag täglich) Bei Patienten mit niedriger Isozymaktivität erhöht CYP2C19 die Thrombozytenaggregationshemmung Clopidogrel. Im Moment haben klinische Studien, die klinische Ergebnisse berücksichtigen, jedoch kein optimales Regime Dosierung von Clopidogrel bei Patienten mit reduziertem Stoffwechsel aufgrund genetisch bedingter geringer Aktivität Isoenzym CYP2C19.

Spezielle Patientengruppen

Bei älteren Freiwilligen über 75 Jahren, verglichen mit jungen Freiwilligen, gab es keinen Unterschied in der Blutplättchenaggregation und Blutungszeit. Fürältere PatientenKorrektur der Dosis ist nicht erforderlich.

Lopirel sollte nicht verwendet werdenKinder, t. Es gibt keine Erfahrung mit seiner Verwendung in dieser Patientengruppe.

Nach wiederholter Anwendung von Clopidogrel in einer Dosis von 75 mg / Tag inPatienten mit schwerer Nierenerkrankung (SC von 5 bis 15 ml / min)Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation (25%) war niedriger als bei gesunden Probanden, aber die Verlängerung der Blutungszeit war ähnlich der von gesunden Freiwilligen, die Clopidogrel in einer Dosis von 75 erhielten mg / Tag. Darüber hinaus hatten alle Patienten eine gute Verträglichkeit des Medikaments.

Nach einer täglichen Einnahme von Clopidogrel für 10 Tage bei einer Tagesdosis von 75 mg yPatienten mit schweren LeberschädenDie Hemmung der ADP-induzierten Thrombozytenaggregation war ähnlich der von gesunden Probanden. Die mittlere Blutungszeit war in beiden Gruppen ebenfalls vergleichbar.

Die Prävalenz der Allele der CYP2C19 - Isoenzymgene, die für den intermediären und erniedrigten Metabolismus von Clopidogrel zu seinem aktiven Metaboliten verantwortlich sind, unterscheidet sich inVertreter verschiedener ethnischer Gruppen. Es gibt nur begrenzte Daten für Vertreter der mongolischen Rasse über die Auswirkungen des Genotyps des Isoenzyms CYP2C19 auf klinische Ereignisse.

In einer kleinen Studie, die die pharmakodynamischen Eigenschaften von Clopidogrel vergleichtMänner und FrauenBei Frauen wurde eine geringere Hemmung der ADP-induzierten Plättchenaggregation beobachtet, aber es gab keinen Unterschied in der Verlängerung der Blutungszeit. In einer großen kontrollierten Studie von CAPRIE (Clopidogrel im Vergleich zu Acetylsalicylsäure bei Patienten mit Risiko für die Entwicklung von ischämischen Komplikationen), Die Häufigkeit von klinischen Ergebnissen, anderen Nebenwirkungen und Abweichungen von der Norm für klinische und Laborindikatoren war für Männer und Frauen gleich.

Blutungen und hämatologische Störungen

In Verbindung mit dem Risiko von Blutungen und hämatologischen Nebenwirkungen bei Auftreten von Symptomen während der Behandlung, die für den Beginn suspekt sind Blutung, ist es notwendig, dringend einen klinischen Bluttest zu machen, APTT, die Anzahl der Thrombozyten, Indikatoren der funktionellen Aktivität von Thrombozyten zu bestimmen und andere notwendige durchzuführen Forschung.

Clopidogrel sowie andere Thrombozytenaggregationshemmer sollten bei Patienten mit erhöhtem Risiko für Blutungen im Zusammenhang mit einem Trauma mit Vorsicht angewendet werden Interventionen oder andere pathologische Bedingungen, sowie bei Patienten unter Acetylsalicylsäure, andere NSAIDs, einschließlich. Inhibitoren von COX-2, Heparin, SSRIs oder Glycoprotein-Inhibitoren IIb / IIIa.

In der Behandlung von Clopidogrel, vor allem während der ersten Wochen der Behandlung und / oder nach invasiven kardiologischen Verfahren / chirurgische Intervention, ist es notwendig, Patienten sorgfältig für den Ausschluss von Zeichen zu überwachen Blutung, inkl. versteckt.

Die gemeinsame Anwendung von Clopidogrel mit Warfarin kann daher die Intensität der Blutung erhöhen, mit Ausnahme von speziellen seltenen klinischen Situationen (wie z das Vorhandensein eines schwebenden Thrombus in der linken Ventrikel, Stenting bei Patienten mit Vorhofflimmern) die kombinierte Verwendung von Clopidogrel und Warfarin ist nicht empfohlen.

Wenn der Patient operiert wird und keine Thrombozytenaggregationshemmung erforderlich ist, sollte die Anwendung von Clopidogrel 7 Tage vor der Operation abgebrochen werden.

Vor jeder zukünftigen Operation und vor dem Beginn eines neuen Medikaments sollten Patienten den Arzt (einschließlich des Zahnarztes) über die Einnahme von Clopidogrel informieren.

Clopidogrel verlängert die Blutungszeit, daher sollte das Arzneimittel bei Patienten mit Vorsicht angewendet werden mit Krankheiten, die für die Entwicklung von Blutungen prädisponieren (besonders gastrointestinal und intraokular).

Patienten sollten darauf hingewiesen werden, dass die Einnahme von Clopidogrel (allein oder in Kombination mit Acetylsalicylsäure) zur Blutstillung erforderlich sein kann mehr Zeit, und auch, dass im Falle des Vorkommens bei ihnen ungewöhnlich (nach der Lokalisation oder der Dauer) der Blutung sollen sie darüber dem Zuhörer informieren der Arzt.

Kürzlich erlittener ischämischer Schlaganfall

Die Einnahme von Lopirel wird nicht für einen akuten ischämischen Schlaganfall mit einer Dauer von weniger als 7 Tagen empfohlen (da keine Daten zur Anwendung in diesem Zustand vorliegen).

Bei Patienten mit kürzlich aufgetretenen ischämischen Schlaganfall oder transitorische ischämische Attacke und hohes Risiko für wiederkehrende atherothrombotische Ereignisse, kombinierte Therapie Clopidogrel und Acetylsalicylsäure zeigten keine höhere Wirksamkeit im Vergleich zur Monotherapie mit Clopidogrel, können aber das Risiko für große Patienten erhöhen bluten.

Thrombotische thrombozytopenische Purpura

Sehr selten nach der Anwendung von Clopidogrel (manchmal sogar ein kurzes) gab es Fälle von Entwicklung von TTP, die durch gekennzeichnet ist Thrombozytopenie und mikroangiopathische hämolytische Anämie, begleitet von neurologischen Störungen, eingeschränkter Nierenfunktion und Fieber. TTP ist eine potentiell lebensbedrohliche Erkrankung, die eine sofortige Behandlung einschließlich einer Plasmapherese erfordert.

Erworbene Hämophilie

Bei der Anwendung von Clopidogrel wurde über die erworbene Hämophilie berichtet. Im Falle der Bestätigung der Verlängerung der APTT mit der Entwicklung von Blutungen oder ohne es, sollte die Entwicklung der erworbenen Hämophilie berücksichtigt werden. Wenn eine Diagnose von erworbener Hämophilie vorliegt, sollte eine entsprechende Behandlung eingeleitet und die Anwendung von Clopidogrel abgesetzt werden.

Kreuzreaktionen mit Thienopyridinen

Da während der Behandlung mit Thienopyridinen eine Kreuzreaktion der Überempfindlichkeit vor der Behandlung berichtet wurde Es ist notwendig, beim Patienten das Auftreten von Überempfindlichkeitsreaktionen auf Thienopyridin in der Anamnese zu klären (Clopidogrel, Ticlopidin, Prasugrel).

Tienopyridine können allergische Reaktionen verschiedener Schweregrade wie Ausschlag, Angioödem oder hämatologische Kreuzreaktionen (Thrombozytopenie und Neutropenie) auslösen. Bei Patienten, bei denen bei der vorherigen Behandlung allergische Reaktionen und / oder hämatologische Reaktionen auftraten, wurde eines der Thienopyridin, das Risiko, ähnliche Reaktionen oder Reaktionen anderer Art zu entwickeln, kann erhöht werden, wenn ein anderer Thienopyridin. Es wird empfohlen, die Symptome der Überempfindlichkeit bei Patienten mit allergischen Reaktionen auf Thienopyridine in der Anamnese zu kontrollieren.

Eingeschränkte Nierenfunktion

Die Erfahrung mit Clopidogrel bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion ist begrenzt, daher sollte es bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.

Isozym CYP2C19

Pharmakogenetik: bei Patienten mit verzögertem CYP2C19-vermittelten Metabolismus bei Einnahme von Clopidogrel in empfohlen Dosen, der aktive Metabolit von Clopidogrel wird in kleineren Mengen gebildet und eine schwächere Wirkung auf die Aggregation Thrombozyten. Es sind Tests verfügbar, um den Genotyp des Isoenzyms CYP2C19 bei Patienten zu bestimmen.

Da Clopidogrel teilweise unter Beteiligung des CYP2C19-Isoenzyms zu aktiven Metaboliten metabolisiert wird, Arzneimittel, die die Aktivität dieses Enzyms hemmen, führen zu einer Abnahme der Konzentration des aktiven Metaboliten Clopidogrel. Die klinische Signifikanz dieser Interaktion ist unbekannt.

Als Vorsichtsmaßnahme wird die gleichzeitige Verabreichung von starken und moderaten Inhibitoren des CYP2C19-Isoenzyms nicht empfohlen.

Funktionsstörung der Leber

Die Erfahrung bei der Anwendung bei Patienten mit mäßigen Leberschäden, bei denen das Risiko einer hämorrhagischen Diathese besteht, ist begrenzt. Das Medikament Lopirel sollte bei dieser Patientengruppe mit Vorsicht angewendet werden.

Der Gehalt an Lactose in der Zubereitung

Lopirel darf nicht bei Patienten mit einer seltenen hereditären Galactose-Intoleranz, einem Mangel an Laktase und einem Glucose-Galactose-Malabsorptionssyndrom angewendet werden.

Auswirkungen auf die Fähigkeit, Fahrzeuge zu fahren und Mechanismen zu verwalten

Clopidogrel beeinflusst die zum Fahren oder Arbeiten mit Maschinen notwendigen Fähigkeiten nicht wesentlich.