Methotrexat ist ein Antitumormittel, hat eine immunsuppressive, zytostatische und Antitumorwirkung.
Es wird in Ampullen zur Injektion und in Tablettenform zur oralen Verabreichung hergestellt.
Methotrexat-Ebwee wirkt auf die Zellen des Epithels der Blase, bösartige Tumore, Knochenmark, Zellen der Darmschleimhaut und Mundhöhle, embryonale Zellen.
Weisen Sie das Medikament in schwerer Form von Psoriasis, rheumatoider Arthritis, trophoblastischen Tumoren, Lymphomen und Leukämie, Pilzen in schwerer Form.
Klinische und pharmakologische Gruppe
Antitumor-Medikament.
Austrittsbedingungen aus Apotheken
Es ist auf Rezept veröffentlicht.
Preisliste
Wie viel kostet Methotrexat? Der Durchschnittspreis in Apotheken liegt auf dem Niveau von190 Rubel.
.Form der Ausgabe und Zusammensetzung
Produziert in verschiedenen Formen. Eine davon sind Pillen Methotrexat, die jeweils mg Wirkstoff und Tabletten Methotrexat-Ebweve mit 10 mg Wirkstoff enthalten.
Auch ist das Medikament in Form einer Lösung zur Injektion von Methotrexat-Ebweve mit 10 mg Wirkstoff und in Form von Konzentrat zur Herstellung einer Lösung von Methotrexat-Ebweve, in 5 ml davon enthält 500 mg Wirkstoff Komponente.
Pharmakologische Wirkung
Antitumormittel aus der Gruppe der Antimetaboliten - Antagonisten der Folsäure. Es wirkt in der S-Phase der Mitose. Die Wirkung ist verbunden mit einer Hemmung der Synthese von Purinnukleotiden und Thymidylat durch irreversible Bindung mit Dihydrofolatreduktase, die die Reduktion von Dihydrofolat im Wirkstoff verhindert Tetrahydrofolat.
Es zeigt Aktivität gegen schnell wachsende Zellen. Erzeugt etwas immunsuppressive Wirkung.
Hinweise für den Einsatz
Was hilft? Methotrexat wird für folgende Krankheiten verschrieben:
- Trophoblastische Erkrankung.
- Akute lymphatische Leukämie.
- Pilzmykose in schweren Stadien.
- Rheumatoide Arthritis (bei Unwirksamkeit anderer Behandlungsmethoden).
- Schwere Formen der Psoriasis (wenn eine unzureichende Therapie unwirksam ist).
- Weichzelliges und osteogenes Sarkom, Ewing-Sarkom.
- Germinogene Tumoren der Eierstöcke und Hoden.
- Medulloblastom, Retinoblastom, Lymphogranulomatose.
- Krebs der Haut, Vulva und Zervix, Brust, Krebs des Penis, Speiseröhre, Lunge, Plattenepithelkarzinom des Halses und des Kopfes, Krebs der Niere, Harnleiter und Nierenbecken, Leberkrebs.
Kontraindikationen
Methotrexat hat eine Reihe von schwerwiegenden Kontraindikationen:
- erhöhte Blutungen und Probleme mit dem Stoppen der Blutung, während die Anzahl der Blutplättchen reduziert wird;
- Immunschwächesyndrom;
- während der Impfung mit Lebendimpfstoffen;
- Überempfindlichkeit gegen den Hauptwirkstoff oder die Hilfskomponenten;
- schwere Störungen der Nieren- und Leberfunktion;
- Abnahme der Leukozytenzahl pro Volumeneinheit Blut;
- Alkoholabhängigkeit.
Darüber hinaus sollte das Medikament mit Vorsicht bei älteren Menschen sowie in Gegenwart solcher Krankheiten eingenommen werden:
- Unterdrückung der Hämatopoese des Knochenmarks;
- Diabetes mellitus;
- ulzeröse Erkrankungen des Verdauungstraktes;
- Laktoseintoleranz.
Das Medikament wird nicht in der Kinderpraxis für bis zu 3 Jahren verwendet.
Anwendung in der Schwangerschaft und Stillzeit
Es hat eine teratogene Wirkung: Es kann fetalen Tod, angeborene Fehlbildung verursachen. Wenn eine Frau während einer Methotrexat-Therapie schwanger wird, sollte das Problem des Schwangerschaftsabbruchs wegen des Risikos von Nebenwirkungen auf den Fötus behoben werden.
Methotrexat wird in die Muttermilch ausgeschieden. Während des gesamten Behandlungsverlaufs sollte das Stillen abgebrochen werden.
Dosierung und Art der Verabreichung
Die Gebrauchsanweisung weist darauf hin, dass Methotrexat-Tabletten oral angewendet werden. Die Dosierungen und Behandlungszeiträume werden individuell in Abhängigkeit vom Chemotherapieplan festgelegt.
Rheumatoide Arthritis:
- Die Anfangsdosis beträgt üblicherweise , mg einmal pro Woche, die zu einem Zeitpunkt oder in drei Dosen im Abstand von 12 Stunden aufgeteilt wird. Um die optimale Wirkung zu erzielen, kann eine wöchentliche Dosis erhöht werden, während sie 20 mg nicht überschreiten sollte. Wenn der optimale klinische Effekt erreicht ist, sollte die Dosis reduziert werden, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird. Die optimale Therapiedauer ist nicht bekannt. Bei juveniler chronischer Arthritis ist eine Dosis von 10-30 mg / m² / Woche (, -1 mg / kg) für Kinder wirksam.
Trophoblastische Tumoren:
- 15-30 mg oral täglich für 5 Tage mit einem Abstand von einer oder mehreren Wochen (abhängig von den Anzeichen der Toxizität). Behandlungsraten werden normalerweise 3 bis 5 mal wiederholt.
- 50 mg einmal alle 5 Tage im Abstand von mindestens 1 Monat. Der Verlauf der Behandlung erfordert 300-400 mg.
Akute lymphatische Leukämie (als Teil einer komplexen Therapie):
- bei , mg / m2 in Kombination mit Prednisolon bis zur Remission, dann 15 mg / m2 einmal pro Woche oder , mg / kg alle 14 Tage.
Non-Hodgkin-Lymphome (als Teil einer komplexen Therapie):
- 15-20 mg / m2 pro Empfang 2 mal pro Woche;
- , mg / m2 täglich für 5 Tage.
Pilzmykose:
- 25 mg zweimal wöchentlich. Die Dosisreduktion oder das Absetzen der Arzneimittelverabreichung wird durch die Reaktion des Patienten und die hämatologischen Parameter bestimmt.
Psoriasis:
- Die Therapie mit Methotrexat wird in Dosen von 10 bis 25 mg pro Woche durchgeführt. Die Dosis wird normalerweise allmählich erhöht, wenn die optimale klinische Wirkung erreicht ist, beginnt eine Dosisreduktion, bevor die niedrigste wirksame Dosis erreicht wird.
Nebenwirkungen
Die Schwere der Nebenwirkungen von Methotrexat bei allen Menschen ist unterschiedlich.
- Die Patienten bemerken oft das Auftreten eines Ermüdungsgefühls, manchmal werden Kopfschmerzen, Schläfrigkeit und Krämpfe bemerkt.
- Auf der Seite des Fortpflanzungssystems gibt es eine Verletzung des Menstruationszyklus, eine Abnahme der Libido, die Entwicklung von Impotenz.
- Auf Seiten des Verdauungssystems können sich ulzerative Stomatitis, Anorexie, Pharyngitis entwickeln. In seltenen Fällen entwickelt sich Durchfall oder Pankreatitis. In Ausnahmefällen sind Zirrhose und Lebernekrose möglich.
- Andere allergische und dermatologische Reaktionen können ebenfalls auftreten: Schüttelfrost, Hautausschlag, Furunkulose, Pigmentstörungen.
Die Schwere der Komplikationen hängt von vielen Umständen ab, einschließlich der Schwere der Erkrankung.
Überdosierung
Bei einer Überdosierung von Methotrexat ist die spezifische Symptomatik nicht charakteristisch, sie wird also durch den Gehalt der Wirksubstanz des Arzneimittels im Blutplasma bestimmt.
Als Behandlung wird die Einführung eines spezifischen Antidots - Calciumfolinat - so bald wie möglich nach der Einnahme des Arzneimittels in hohen Dosen empfohlen, vorzugsweise während der ersten Stunde. Seine Dosis sollte gleich oder größer als die entsprechende Dosis von Methotrexat sein. Nachfolgende Dosen werden je nach Bedarf in Abhängigkeit vom Gehalt an Methotrexat im Blutserum verabreicht. Zur Vermeidung von Ausfällen von Methotrexat und / oder seinen Metaboliten in dem Nierentubuli, sollte Urin Alkalisierung halten und Feuchtigkeit des Körpers, was zu einer beschleunigten Ausscheidung des Arzneimittels.
Um das Risiko der Entwicklung von Nephropathie aufgrund der Bildung von Methotrexat Niederschlag oder seine Metaboliten im Urin zu minimieren, ein zusätzliches Bestimmen Sie den pH-Wert des Urins vor jeder Verabreichung und alle 6 Stunden während des gesamten Zeitraums von Calciumfolinat, das als Gegenmittel verwendet wird. Letzteres sollte fortgesetzt werden, bis die Plasmakonzentration von Methotrexat auf einen Wert von nicht mehr als 5 μmol / l abfällt und der pH-Wert auf mehr als 7 erhöht wird.
Spezielle Anweisungen
Vor dem Start oder Wiederaufnahme der Methotrexat-Therapie sollte Blutbild mit Thrombozytenzahl Bestimmung, biochemischen Blutuntersuchungen durchgeführt werden, Werte der Leberenzyme, Bilirubin, Serumalbumin, Brust-Röntgenuntersuchung, der Untersuchung der Nierenfunktion, falls erforderlich - Tests für Tuberkulose und Hepatitis.
Methotrexat ist ein zytotoxisches Arzneimittel, daher ist Vorsicht geboten. Das Medikament sollte von einem Arzt mit Erfahrung mit Methotrexat ernannt werden, der mit seinen Eigenschaften und den Eigenschaften der Wirkung vertraut ist. Im Hinblick auf mögliche schwere und sogar tödliche Nebenwirkungen sollten Patienten vollständig den Arzt über die möglichen Risiken und empfohlenen Sicherheitsmaßnahmen informiert werden. Patienten, die sich einer Methotrexat-Therapie unterziehen, sollten angemessen überwacht werden. so dass Anzeichen für mögliche toxische Wirkungen und Nebenwirkungen identifiziert und bewertet werden rechtzeitig.
Zur Früherkennung der Symptome einer Vergiftung müssen den Status des peripheren Blutes (weiße Blutkörperchen und Blutplättchen überwachen: Erstens, jeden zweiten Tag, dann alle 3-5 Tage während erster Monat um 1 alle 7-10 Tage, gefolgt, in Remission -. 1 alle 1-2 Wochen), die Aktivität der „Leber“ Transaminasen, die Nierenfunktion (BUN, Kreatinin-Clearance und / oder Serum Creatin sie), die Konzentration der Harnsäure im Serum, periodische Röntgenstrahlen der Brust, Prüfung der Mundschleimhaut und der Rachen Ulzeration der Anwesenheit vor jedem Anwendung. Überwachung des Zustandes von Knochenmark Blut wird vor der Behandlung empfohlen, 1mal während der Behandlung und nach Abschluss des Kurses.
Zur Objektivierung der Leberfunktion wird neben biochemischen Parametern eine Leberbiopsie empfohlen Beginn oder 2-4 Monate nach Beginn der Behandlung; mit einer kumulativen Gesamtdosis von , g und nach jedem weiteren 1-, g. Bei mittelschwerer Leberfibrose oder bei jedem Grad von Zirrhose wird die Methotrexat-Therapie abgebrochen; Bei einer leichten Fibrose empfiehlt es sich, die Biopsie nach 6 Monaten zu wiederholen. Während der initialen Therapie sind geringfügige histologische Veränderungen in der Leber möglich (leichte portale Entzündungen und fettige Veränderungen) Änderungen), die kein Grund für die Verweigerung oder Beendigung der Behandlung sind, weist jedoch auf die Notwendigkeit von Vorsicht bei der Anwendung hin Vorbereitung.
Methotrexat kann potenziell führen zur Entwicklung der Symptome einer akuten oder chronischen Lebertoxizität (einschließlich Leberfibrose und Leberzirrhose). Eine chronische Hepatotoxizität entwickelt sich normalerweise nach einer Langzeitanwendung von Methotrexat (gewöhnlich innerhalb von 2 Minuten) oder mehr Jahre) oder eine kumulative Gesamtdosis von mindestens , g erreichen und zu unerwünschten Nebenwirkungen führen können Ergebnis. Hepatotoxische Wirkung kann auch durch einen gleichzeitigen belastet Anamnese (Alkoholismus, Fettleibigkeit, Diabetes) und seniles Alter verursacht werden. Aufgrund der toxischen Wirkungen des Arzneimittels auf die Leber während der Behandlung sollten die Patienten auf andere hepatotoxische Medikamente verzichten, sofern offensichtliche Notwendigkeit von Ernennung. Patienten, die andere hepatotoxische Arzneimittel (z. B. Leflunomid) einnehmen, sollten engmaschig überwacht werden.
Nicht ungeschützte Haut der Sonnenstrahlung aussetzen zu lang ist oder die UV-Lampe (erhältlich Lichtempfindlichkeitsreaktion) missbrauchen. Im Hinblick auf die Wirkung von Methotrexat auf das Immunsystem kann die Reaktion auf die Impfung beeinträchtigen und beeinflussen die Ergebnisse der immunologischen Tests. Erfordert Ablehnung der Immunisierung im Bereich von 3 bis 12 Monaten nach der Verabreichung (wenn sie von einem Arzt nicht zugelassen ist); Die anderen Mitglieder der Familie des mit ihm lebenden Patienten sollten verlassene Immunisierung oralen Polio-Impfstoff (zur Vermeidung von Kontakt mit Menschen, die den Polio-Impfstoff oder eine Schutzmaske tragen, die die Nase bedeckt und Mund). Patienten im gebärfähigen Alter beider Geschlechter und ihre Partner sollten während der Behandlung zuverlässige Verhütungsmaßnahmen anwenden Methotrexat und nach der Behandlung für mindestens 3 Monate - Männer und mindestens einen Zyklus Eisprung - Frauen.
Mit der Entwicklung von Durchfall und Colitis Stomatitis sollte Methotrexat-Therapie wegen hoher unterbrochen werden Risiko einer hämorrhagischen Enteritis und Perforation der Darmwand, die zum Tod führen kann Patient.
Nach einer Behandlung mit hohen Dosen von Methotrexat zur Verringerung seiner Toxizität, die Verwendung von Calciumfolinat
Da Methotrexat das zentrale Nervensystem beeinflussen kann (müde, schwindelig), Patienten, die das Medikament einnehmen, sollten davon absehen, Fahrzeuge zu führen oder potenziell gefährlich zu sein Mechanismen.
Arzneimittelwechselwirkungen
Bei der Verwendung der Droge ist es notwendig, die Wechselwirkung mit anderen Drogen zu berücksichtigen:
- Gleichzeitige Aufnahme mit Leflunamid erhöht die Inzidenz von Panzytopenie und Fälle von Hepatotoxizität.
- Bei Alkoholmissbrauch und der Verwendung von hepatotoxischen Arzneimitteln nimmt die toxische Wirkung von Methotrexat auf die Leber zu.
- Ciprofloxacin, Glykopeptide, Penicilline, Schleifendiuretika, Phenylbutazon reduzieren die Clearance des Medikaments in den Nieren, was seine Konzentration im Blut erhöht und die Toxizität auf die Hämatopoese erhöht.
- Chloramphenicol, Tetracyclin für die orale Verabreichung reduziert die Absorption von Methotrexat.
- Auch die Toxizität von Methotrexat ist erhöht, wenn es gleichzeitig mit Salicylaten und nicht-steroidalen Entzündungshemmern angewendet wird.
- Trimethoprim und Sulfamethoxazol, die Folatmangel verursachen, sowie hypolipidämische Medikamente und indirekte Antikoagulantien können die toxische Wirkung von Methotrexat verstärken.
- Chloramphenicol, Sulfonamide, Pyrimethamin wirken sich negativ auf das Knochenmark aus, so dass die Kombination mit Methotrexat hämatologische Störungen verschlimmert.
- Methotrexat hemmt die Immunantwort auf die Impfung, und im Falle der Verabreichung von Lebendimpfstoffen sind schwere antigene Reaktionen wahrscheinlich.
- Bei gleichzeitiger Zytostatika-Gabe ist die Clearance von Methotrexat reduziert.
- Die Kombination mit einer Strahlentherapie erhöht die Wahrscheinlichkeit einer Gewebenekrose.
- Die Verwendung von Amiodaron trägt zum Auftreten von Hautgeschwüren bei.
- Mit der Einführung von Acyclovir und der gleichzeitigen Anwendung von Methotrexat ist das Risiko einer neurologischen Schädigung intrathekal.
Es ist notwendig, während der Behandlung von erhöhtem Konsum von Kaffee, Tee und zuckerhaltigen Getränken mit Koffein zu vermeiden, da die Clearance von Theophyllin abnehmen kann.
Bewertungen
Wir haben ein paar Bewertungen von Menschen, die das Medikament Methotrexat nehmen:
- Marina. Sie nahm Methotrexat für 8 Monate in Ampullen (sie steckte ihren Schwanz, so dass sie ihren Magen nicht wieder verwöhnte). Zuerst half ein Würfel, , und dann 2 Würfel. Es gab keine Pillen, aber es gab keinen Sinn. Während du zu Hause bist, stört dich nichts. Und wie kommen Sie zur Arbeit - geschwollene Gelenke. Und jeden Tag trank ich entzündungshemmende Medikamente. Aber nichts half, die OE kriecht jeden Monat, und ab 30 ist es auf 41 gestiegen. Ab heute ist es zum Harav gegangen, ochen ochen, ach schau, es wird sein.
- Larissa. Ich habe die dritte Stufe. Methotrexat wurde seit fast einem Jahr behandelt. Jetzt sind die Tests fast normal, mit Ausnahme der ESR, die um die Hälfte kleiner war als vor der Behandlung. Ich fühle mich ganz anständig, erst jetzt wenn ich Tabletten trinke, dann tut mir der Magen weh und da ist absolut keine Lust. Deshalb versuche ich nur in Form von Injektionen zu verwenden. Der Arzt sagt, dass wir bald auf die Erhaltungsdosis übergehen werden.
- Ilona. Meine Mutter hatte eine revm.ar, die erste wurde auf die Metipred gesetzt, von der sie nicht weggehen konnte = eine leichte Verbesserung, eine Senkung der Immunität, in einem Versuch zu stoppen das Fieber begann zu boomen, und Ärzte verschrieben auch Methotrexat für die ältere Person 20m, und der Hintergrund der Einnahme dieser Drogen Immunität fiel Vergiftung des Körpers und der Nebenwirkung der Methotrexatthrombembolie der Lungenarterien, aus denen meine beste Mutter nicht ans Licht gekommen ist, prüfen Sie alle Termine "der Ärzte" und wiegen Sie alles Pro und Contra.
- Lyudmila. Ich wurde im Alter von 29 Jahren krank. Die Diagnose wurde erst nach zwei Jahren gestellt - ich trinke einmal wöchentlich Methotrexat 15 mg. Ich trinke seit 10 Jahren. Versucht abzubrechen Gelenke haben sich entzündet, Iridozyklitis hat begonnen. Methotrexat wurde zurückgegeben und Sulfasalazin wurde hinzugefügt. Vor dem Hintergrund der Einnahme von Methotrexat begann die Anämie. Sie konnten das Eisen nur mit Hilfe der intravenösen Infusion erhöhen (in drei Jahren war nötig es nochmal zu wiederholen, da das Eisen ständig fällt). Ich höre auf zu trinken Methotrexat mit Sulfasalazin-Gelenke Schwellungen, Schmerzen höllisch. Rheumatologe fragte, was es möglich ist, zu ersetzen, aber es scheint keine Alternative zu geben. Für mich ist es besser, als vom Ball zu heulen, es ist immer noch nicht das Leben, aber es muss auch zur Arbeit gehen und die Last, jemandem widerwillig zu sein.
Analoga
Strukturanaloge für den Wirkstoff:
- Vero-Methotrexat;
- Zexat;
- Das methodische;
- Methotrexat (Emtexat);
- Methotrexat zur Injektion;
- Lathema Methotrexat;
- Methotrexat-Natrium;
- Methotrexat-Linse;
- Methotrexat Teva;
- Methotrexat Ebewe;
- Treksan;
- Evetrex.
Bevor Sie Analoga anwenden, wenden Sie sich an Ihren Arzt.
Lagerbedingungen und Haltbarkeit
Haltbarkeit von Tabletten Methotrexat ist 3 Jahre ab dem Zeitpunkt ihrer Herstellung. Das Medikament sollte an einem geschützten Licht- und Feuchtigkeitsort bei einer Lufttemperatur von nicht mehr als + 25 ° C gelagert werden.
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