Antikonvulsiva für Epilepsie: eine Überprüfung der Mittel

Antikonvulsiva sind Medikamente zur Kontrolle von Anfällen, wie bei der Hauptmanifestation der Epilepsie. Der Begriff "antiepileptische" Medikamente wird als korrekter angesehen, da sie zur Bekämpfung von epileptischen Anfällen verwendet werden, die nicht immer mit der Entwicklung von Anfällen einhergehen.

Antikonvulsiva sind bis heute durch eine ziemlich große Gruppe von Mitteln vertreten, aber die Suche und Entwicklung neuer Medikamente geht weiter. Dies liegt an der Vielfalt der klinischen Manifestationen der Epilepsie. Schließlich gibt es viele Arten von Anfällen mit unterschiedlichen Entwicklungsmechanismen. Die Suche nach innovativen Medikamenten wird auch durch die Resistenz epileptischer Anfälle bedingt bestehende Medikamente, das Vorhandensein von Nebenwirkungen, die das Leben des Patienten und einige andere Aspekte erschweren. Aus diesem Artikel erhalten Sie Informationen über die wichtigsten Antiepileptika und die Merkmale ihrer Anwendung.

Einige Prinzipien der Pharmakotherapie der Epilepsie

Das Hauptziel der Behandlung von Epilepsie ist die Erhaltung und Verbesserung der Lebensqualität des Patienten. Dies wird mit der vollständigen Beseitigung von epileptischen Anfällen versucht. Aber so sollten die entwickelten Nebenwirkungen von der ständigen Aufnahme von medizinischen Produkten den negativen Einfluss von Anfällen nicht übersteigen. Das heißt, man kann die Beseitigung von Anfällen "um jeden Preis" nicht erreichen. Es ist notwendig, ein "goldenes Mittel" zwischen Manifestationen der Krankheit und negativen Auswirkungen der Exposition zu finden Antiepileptika: so dass die Anzahl der Anfälle abnimmt, und die Nebenwirkungen sind minimal.

Die Wahl eines Antiepileptikums wird durch mehrere Parameter bestimmt:

• klinische Form des Angriffs;
• Art der Epilepsie (symptomatisch, idiopathisch, kryptogen);
• Alter, Geschlecht, Gewicht des Patienten;
• Vorhandensein von Begleiterkrankungen;
• Lebensweise.

Vor dem behandelnden Arzt gibt es eine schwierige Aufgabe: von der Fülle der Antiepileptika abzuholen (und, na ja, auf Anhieb) ein wirksames Mittel. Darüber hinaus ist eine Monotherapie der Epilepsie, dh die Verwendung eines einzelnen Arzneimittels, wünschenswert. Nur in Fällen, in denen mehrere Medikamente nicht mit Krampfanfällen zurechtkommen, greifen sie auf die gleichzeitige Einnahme von zwei oder sogar drei Drogen zurück. Die Empfehlungen zur Verwendung einzelner Arzneimittel auf der Grundlage ihrer Wirksamkeit bei dieser oder jener Form von Epilepsie und Anfallstypen wurden entwickelt. In dieser Hinsicht gibt es Präparate der ersten und zweiten Linie der Wahl, das heißt, von denen es notwendig ist, Behandlung zu beginnen (und die Wahrscheinlichkeit ihrer Wirksamkeit ist höher), und diejenigen, auf die im Falle der Unwirksamkeit der Drogen des ersten zurückgegriffen werden sollte Linie.

Die Komplexität der Auswahl des Medikaments hängt weitgehend von der Verfügbarkeit seiner individuellen (!) Effektiven Dosis und Verträglichkeit ab. Das heißt, für zwei Patienten mit den gleichen Arten von Anfällen, gleiches Geschlecht, Gewicht und ungefähr das gleiche Alter und sogar gleichen Komorbiditäten, kann eine andere Dosis desselben Arzneimittels zur Kontrolle erforderlich sein Krankheit.

Es muss auch berücksichtigt werden, dass das Medikament für eine lange Zeit ohne Unterbrechung verwendet werden sollte: nach der Kontrolle der Anfälle wird für weitere 2-5 Jahre festgestellt! Leider ist es manchmal notwendig, die materiellen Möglichkeiten des Patienten zu berücksichtigen.

Wie funktioniert Antikonvulsivum?

Das Auftreten von Anfällen bei Epilepsie ist das Ergebnis abnormer elektrischer Aktivität im Kortex: ein epileptischer Fokus. Reduktion der Erregbarkeit von Nervenzellen mit epileptischem Fokus, Stabilisierung der Membranpotentiale dieser Zellen zu einer Verringerung der Anzahl von spontanen Entladungen und dementsprechend zu einer Verringerung der Anzahl führen Anfälle. Hier in dieser Richtung und "arbeiten" Antiepileptika.

Es gibt drei Hauptwirkungsmechanismen von Antikonvulsiva:

• Stimulation von GABA-Rezeptoren. GABA - Gamma-Aminobuttersäure - ist der inhibitorische Mediator des Nervensystems. Die Stimulation seiner Rezeptoren führt zur Hemmung der neuronalen Aktivität;
• Blockade von Ionenkanälen in der Neuronenmembran. Das Auftreten einer elektrischen Entladung ist mit einer Veränderung des Aktionspotentials der Zellmembran verbunden, und Letzteres tritt bei einem bestimmten Verhältnis von Natrium Calcium Kaliumionen auf beiden Seiten auf Membran. Die Änderung des Verhältnisses von Ionen führt zu einer Abnahme der Epiativität;
• Abnahme der Glutamatmenge oder Blockade seiner Rezeptoren im synaptischen Spalt (am Ort der Übertragung einer elektrischen Entladung von einem Neuron auf ein anderes). Glutamat ist ein Neurotransmitter mit einer aufregenden Art von Aktion. Die Beseitigung seiner Wirkungen erlaubt es Ihnen, den Fokus der Erregung zu lokalisieren, ohne zu erlauben, dass er sich auf das gesamte Gehirn ausbreitet.

Jedes Antikonvulsivum kann einen oder mehrere Wirkungsmechanismen haben. Mit diesen Wirkungsmechanismen sind auch Nebenwirkungen aus der Anwendung von Antiepileptika verbunden, weil sie ihre Fähigkeiten nicht selektiv, sondern tatsächlich im gesamten Nervensystem erkennen (und manchmal nicht) nur darin).

Grundlegende Antikonvulsiva

Epilepsie wird seit dem 19. Jahrhundert mit verschiedenen Medikamenten behandelt. Die Auswahl dieser oder anderer Präparate variiert mit der Zeit im Zusammenhang mit dem Erscheinen neuer Daten über ihre Verwendung. Eine Reihe von Drogen ist in die Vergangenheit gesunken, und einige behalten ihre Positionen bis heute. Derzeit sind unter den Antikonvulsiva die am häufigsten verwendeten und häufig verwendeten Medikamente:

• Valproate Natrium und andere Valproat;
• Carbamazepin;
• Oxcarbazepin;
• Lamotrigin;
• Ethosuximid;
• Topiramat;
• Gabapentin;
• Pregabalin;
• Phenytoin;
• Phenobarbital;
• Levetiracetam.

Natürlich ist dies nicht die ganze Liste der vorhandenen Antikonvulsiva. Nur in Russland wurden heute mehr als 30 Arzneimittel registriert und zur Verwendung zugelassen.

Unabhängig davon ist anzumerken, dass bei der Behandlung von Epilepsie diese Tatsache von großer Bedeutung ist: Es wird ein originäres (Marken-) Medikament oder Generikum (Generikum) verwendet. Das Original-Medikament ist ein Medikament, das zum ersten Mal entwickelt, getestet und patentiert wurde. Generic ist eine Droge mit dem gleichen Wirkstoff, wird aber bereits wiederholt von einer anderen Firma und zum Ablauf der Laufzeit des Markenpatents hergestellt. Die Hilfsstoffe und die Herstellungstechnologie des Generikums können vom Original abweichen. Im Falle der Behandlung von Epilepsie spielt daher die Verwendung von Marken oder Generika eine große Rolle, da bei der Überführung des Patienten vom Originaldroge zu Generika (in der Regel aufgrund finanzieller Schwierigkeiten, da Markenarzneimittel sehr teuer sind), eine Dosisanpassung der letzteren (häufiger beiseite erhöhen). Auch mit der Verwendung von Generika erhöht sich die Häufigkeit von Nebenwirkungen in der Regel. Wie Sie sehen können, kann die Gleichwertigkeit von Drogen in diesem Fall nicht gesagt werden. Daher kann man bei der Behandlung von Epilepsie nicht ohne einen Arzt einen Wirkstoff mit einem ähnlichen Wirkstoff in einen anderen wechseln.

Valproate Natrium und andere Valproat

Die ursprüngliche Droge aus dieser Gruppe ist Depakin. Depakin ist in Form von verschiedenen medizinischen Formen verfügbar: Tabletten, Sirup, Tabletten und Granulate von verlängerten Aktion, enterisch-lösliche Tabletten und auch als Lyophilisat zur Herstellung einer Lösung für die intravenöse Einführung. Generics die gleiche Menge Wirkstoff: Konvuleks, Enkorat, Konvulsofin, Atsediprol, Valparin, Natriumvalproat, Calciumvalproat, Valproinsäure, Valprokom, Apilepsin.

Depakin ist ein First-Line-Medikament zur Behandlung von nahezu allen bestehenden epileptischen Anfällen, sowohl partiellen als auch generalisierten. Daher beginnt bei ihm oft die Behandlung der Epilepsie. Ein positives Merkmal von Depakin ist das Fehlen eines negativen Einflusses auf irgendeine Spezies epileptische Anfälle, dh es verursacht keine häufigeren Anfälle, auch wenn es sich als unwirksam erweist. Die Droge arbeitet durch das GABA-ergische System. Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 15-20 mg / kg / Tag.

Die Einnahme von Depakin wirkt sich negativ auf die Leber aus, daher ist es notwendig, das Niveau der Leberenzyme im Blut zu kontrollieren. Von den häufigsten Nebenwirkungen sollte folgendes beachtet werden:

• Gewichtszunahme (Fettleibigkeit);
• Abnahme der Anzahl von Blutplättchen im Blut (was zu Verletzungen des Blutgerinnungssystems führt);
• Übelkeit, Erbrechen, Bauchschmerzen, Stuhlstörung (Durchfall) gleich zu Beginn der Behandlung. In einigen Tagen gehen diese Phänomene durch;
• leichtes Zittern der Glieder und Schläfrigkeit. Diese Phänomene sind in einigen Fällen dosisabhängig;
• erhöhte Konzentration von Ammoniak im Blut;
• Haarausfall (kann ein vorübergehendes oder dosisabhängiges Phänomen sein).

Das Medikament ist bei akuter und chronischer Hepatitis, hämorrhagische Diathese, gleichzeitige Einnahme von Johanniskraut bei Kindern unter 6 Jahren kontraindiziert.

Carbamazepin

Originalpräparat mit einem Wirkstoff wie Finlepsin. Generika: Karbamezepin, Tegretol, Mazetol, Zeptol, Karbapin, Zagretol, Aktinerval, Stazepin, Storilat, Epial.

Vor allem beginnt damit die Behandlung von partiellen und sekundär generalisierten Anfällen. Finlepsin während der Abwesenheiten und myoklonischer epileptischen Anfällen verwendet werden, wie in diesem Fall ist es offensichtlich unwirksam Droge. Die durchschnittliche Tagesdosis beträgt 10-20 mg / kg. Finlepsin benötigt eine Titrationsdosis, dh die Initialdosis wird schrittweise erhöht, um den optimalen Effekt zu erzielen.

Neben der antikonvulsiven Wirkung hat es auch eine antipsychotische Wirkung, die es ermöglicht, "zwei zu töten" Kaninchen "mit Hilfe eines Medikaments in Anwesenheit des Patienten begleitet Veränderungen in der geistigen Kugel.

Die Droge ist Kindern von Jahr zu Jahr erlaubt.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind:

• Schwindel, Unstetigkeit beim Gehen, Schläfrigkeit, Kopfschmerzen;
• allergische Reaktionen in Form von Hautausschlag (Urtikaria);
• eine Abnahme des Gehalts an Leukozyten, Plättchen, eine Erhöhung des Gehalts an Eosinophilen;
• Übelkeit, Erbrechen, trockener Mund, erhöhte alkalische Phosphatase-Aktivität;
• Flüssigkeitsretention im Körper und in der Folge Schwellung und Gewichtszunahme.

Sie können nicht Finlepsin bei Patienten mit akuter intermittierender Porphyrie, atrioventrikuläre Herzblock, verwenden, wenn Verletzung des Knochenmarks Hämatopoese (Anämie, Abnahme der Anzahl der Leukozyten), gleichzeitig mit Medikamenten Lithium und Inhibitoren von MAO.

Oxcarbazepin (Trileptal)

Dies ist das Medikament der zweiten Generation von Carbamazepin. Es wird auch, wie Carbamazepin, für partielle und generalisierte Anfälle verwendet. Verglichen mit Carbamazepin hat mehrere Vorteile:

• Mangel an toxischen Stoffwechselprodukte, das heißt seinen Aufenthalt in der durch die Entwicklung von deutlich weniger Nebenwirkungen begleitet Körper. Die häufigsten Nebenwirkungen der Einnahme von Oxcarbazepin sind Kopfschmerzen und allgemeine Schwäche, Schwindel;
• besser verträglich für die Patienten;
• weniger häufig allergische Reaktionen;
• erfordert keine Dosisanpassung;
• weniger Wechselwirkungen mit anderen Drogen, so ist es vorzuziehen, wenn Sie gleichzeitig mit anderen Medikamenten einnehmen müssen;
• ist ab dem ersten Monat für Kinder zugelassen.

Lamotrigin

Originalvorbereitung: Lamykal. Generika sind Lamitor, Konvulsan, Lamotriks, Triginet, Seyzar, Lamolep.

Verwendet bei der Behandlung von generalisierten tonisch-klonischen Anfällen, Absenzen, partiellen Anfällen.

Die durchschnittliche therapeutische Dosis beträgt 1-4 mg / kg / Tag. Erfordert eine schrittweise Erhöhung der Dosis. Zusätzlich zum Antikonvulsivum wirkt es antidepressiv und normalisiert die Stimmung. Es ist erlaubt für Kinder ab 3 Jahren.

Das Medikament ist ziemlich gut verträglich. Zu den häufigen Nebenwirkungen von Lamotrigin gehören:

• Ausschlag auf der Haut;
• Aggressivität und Reizbarkeit;
• Kopfschmerzen, Schlafstörungen (Schlaflosigkeit oder Benommenheit), Schwindel, Zittern der Gliedmaßen;
• Übelkeit, Erbrechen, Durchfall;
• schnelle Müdigkeit.

Ein weiteres Plus dieses Medikaments ist eine kleine Anzahl von offensichtlichen Kontraindikationen zu verwenden. Dies ist eine Intoleranz (allergische Reaktionen) von Lamotrigin und den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft. Beim Stillen können bis zu 60% der im Blut enthaltenen Drogendosis in das Baby gelangen.

Ethosuximid

Ethosuximid oder Suxilep bezieht sich auf weniger häufig verwendete Medikamente. Es wird nur zur Behandlung von Absenzen als Medikament der ersten Wahl verwendet. Die wirksame Dosis beträgt 15-20 mg / kg / Tag. Es wird oft bei der Behandlung von Epilepsie bei Kindern eingesetzt.

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• Schwindel, Kopfschmerzen;
• Hautausschlag;
• Photophobie;
• die Phänomene des Parkinsonismus;
• Magen-Darm-Störungen;
• Verringerung der Anzahl von Blutzellen.

Nicht bei Nieren- oder Leberinsuffizienz, Blut, Porphyrie, Schwangerschaft und Stillzeit anwenden.

Topiramat

Topalepsin, Topsaver, Maksitopir, Epitop ToReal, Epimaks - Das ursprüngliche Medikament wird unter dem Namen Topamax Generika bekannt.

Kann für generalisierten tonisch-klonischen und sekundär generali partielle Anfälle, Myoklonien als erste Linie verwendet werden. Die wirksame Dosis beträgt 200-400 mg / kg / Tag.

Verursacht oft Benommenheit, Schwindel, das Auftreten von Parästhesien (ein Gefühl von Kriechen, Schüttelfrost, Taubheit in irgendeinem Teil des Körpers), Gedächtnisstörungen, Aufmerksamkeit, Denken, Appetitlosigkeit und sogar Appetitlosigkeit, Muskelschmerzen, Doppeltsehen, verschwommenes Sehen, Schmerzen und Klingeln in den Ohren, Nasenbluten, Haarausfall, Hautausschläge, provoziert die Bildung von Sand und Steinen in den Nieren, an der Entwicklung führender Anämie. Und obwohl absolute Kontraindikationen nur Überempfindlichkeit gegen das Medikament und Kinder umfassen Alter bis zu 2 Jahren, jedoch eine große Anzahl von Nebenwirkungen erfordern eine absichtliche Ernennung Topiramat. Deshalb ist in den meisten Fällen das Medikament in der zweiten Reihe ist unter anderem, dass nur im Fall des Scheiterns solcher Mittel wie Depakine, Lamotrigin, Finlepsin verwendet wird.

Gabapentin und Pregabalin

Diese Wirkstoffe sind Analoga von Gamma-Aminobuttersäure, auf denen der Mechanismus ihrer Wirkung beruht. Original Medikamente sind Neuronthin bzw. Lyrics. Generika von Neurontin: Tebantin, Gapentec, Lepsitin, Gabagamma. Generika Lyrik: Algerika, Pregabalin, Prabegin.

Beide Medikamente sind als Second-Line-Medikamente für Epilepsie eingestuft. Es ist am zweckmäßigsten, sie für partielle und sekundär generalisierte Anfälle zu verwenden, in einer Reihe von Fällen - für primäre generalisierte Anfälle. Die erforderliche Dosis von Gabapentin beträgt 10-30 mg / kg / Tag, Pregabalin - 10-15 mg / kg / Tag. Neben den Anfällen, sind die Medikamente gut abgeschnitten neuropathischen Schmerzen (Postzosterschmerz, diabetische Schmerzen, Schmerzen in alkoholischer Polyneuropathie) und Schmerzen bei Fibromyalgie.

Ein Merkmal der Verwendung von Arzneimitteln ist ihre gute Verträglichkeit. Unter den Nebenwirkungen sind die häufigsten:

• Schwindel und Schläfrigkeit;
• trockener Mund, gestörter Appetit und Stuhl;
• verschwommenes Sehen;
• erektile Dysfunktion.

Gabapentin wird nicht bei Kindern unter 12 Jahren angewendet, Pregabalin ist bis 17 Jahre verboten. Empfehle Drogen und schwangere Frauen nicht.

Phenytoin und Phenobarbital

Dies sind "Veteranen" unter therapeutischen Drogen mit Epilepsie. Bis heute sind sie keine Medikamente der ersten Linie, sie werden nur im Falle einer Resistenz gegen andere Medikamente eingesetzt.

Phenytoin (Diphenin, Digidan) kann für alle Arten von Anfällen verwendet werden, außer für Abwesenheiten. Der Vorteil des Medikaments ist sein niedriger Preis. Die wirksame Dosis beträgt 5 mg / kg / Tag. Das Medikament kann nicht für Probleme mit Leber und Nieren, Herzrhythmusstörungen in Form von verschiedenen Blockaden, Porphyrie, Herzinsuffizienz verwendet werden. Bei Anwendung von Phenytoin können Nebenwirkungen in Form von Schwindel, Fieber, Erregung, Übelkeit und Erbrechen auftreten. Zittern, übermäßiger Haarwuchs, erhöhte Lymphknoten, erhöhter Blutzucker, Atembeschwerden, allergisch Hautausschläge.

Phenobarbital (Luminal) wird seit 1911 als Antikonvulsivum eingesetzt. Es wird für die gleichen Arten von Anfällen wie Phenytoin, in einer Dosis, g / Tag verwendet. Die Droge "zog sich" im Zusammenhang mit einer Vielzahl von Nebenwirkungen in den Hintergrund. Unter ihnen sind die häufigsten: die Entwicklung von Schlaflosigkeit, das Auftreten von unwillkürlichen Bewegungen, Verschlechterung kognitive Funktionen, Hautausschlag, Senkung des arteriellen Drucks, Impotenz, toxische Wirkung auf die Leber, Aggressivität und Depression. Das Medikament ist verboten für Myasthenia gravis, Alkoholismus, Drogenabhängigkeit, schwere Leber-und Nierenerkrankungen, Diabetes, schwere Anämie, obstruktive Bronchialerkrankungen, Schwangerschaft.

Levetiracetam

Eines der neuen Medikamente zur Behandlung von Epilepsie. Die ursprüngliche Droge heißt Keppra, Generika - Levitinol, Komviron, Levetiracetam, Epitera. Es wird verwendet, um sowohl partielle als auch generalisierte Anfälle zu behandeln. Die tägliche Dosis beträgt im Durchschnitt 1000 mg.

Die wichtigsten Nebenwirkungen:

• Schläfrigkeit;
• Asthenie;
• Schwindel;
• Bauchschmerzen, gestörter Appetit und Stuhl;
• Hautausschläge;
• Doppelbilder in den Augen;
• verstärkter Husten (bei Atemwegsproblemen).

Gegenanzeigen nur zwei: individuelle Unverträglichkeit, die Dauer der Schwangerschaft und Stillzeit (weil die Wirkung des Medikaments unter solchen Bedingungen nicht untersucht wurde).

Die Liste der bestehenden Epilepsiepräparate kann weitergeführt werden, da die ideale Medizin noch nicht existiert (es gibt zu viele Nuancen bei der Behandlung von epileptischen Anfällen). Versuche, einen "Goldstandard" für die Behandlung dieser Krankheit zu schaffen, setzen sich fort.

Zusammenfassend möchte ich klarstellen, dass jede Droge aus Antikonvulsiva nicht harmlos ist. Es sollte daran erinnert werden, dass die Behandlung nur von einem Arzt durchgeführt werden sollte, kann keine unabhängige Wahl oder Änderung der Droge sein!