Simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin ist ein Medikament der ersten Generation aus der Statin-Gruppe.

Es senkt den Gehalt an "schlechtem" Cholesterin (LDL) im Blut und fördert die Produktion von "gut" (HDL), schützt die Blutgefäße, hat antioxidative Wirkung.

Es ist für ein erhöhtes Risiko von Herzinfarkt, Schlaganfall, mit koronarer Herzkrankheit, Atherosklerose vorgeschrieben. In der Regel wird es nach der ersten Priorität Maßnahmen, einschließlich einer Änderung der Ernährung, Gewichtsverlust und erhöhte körperliche Aktivität, führen nicht zu einer Abnahme der Gesamtcholesterin und Low-Density-Lipoproteine (LDL) im Blut.

Produziert in Tablettenform. Die Tablette enthält den Wirkstoff Simvastatin. Dosierung des Wirkstoffs: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinische und pharmakologische Gruppe

Lipidsenker.

Verkaufsbedingungen aus Apotheken

Es ist möglich, auf ärztliches Rezept zu kaufen.

Preis:

Was kostet Simvastatin in Apotheken? Der Durchschnittspreis liegt auf dem Niveau von55 Rubel.

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Zusammensetzung und Form der Freisetzung

Darreichungsform - Tabletten mit einer Filmmembran beschichtet: Runde (Tabletten 10, 20 und 40 mg) oder länglich (80 mg) Form, auf beiden Seiten konvex, hellrosa (10 und 20 mg) oder rosa (40 und 80 mg) Farbe, auf der einen Seite Gravur "A auf der anderen Seite - "01 "02 "03" oder "04" (jeweils Tabletten in einer Dosis von 10, 20, 40 oder 80 mg); Zwei Schichten sind auf dem Querschnitt sichtbar - ein weißer Kern, der von einer rosa Hülle umgeben ist 10 Stück in Blistern, in einem Kartonbündel von 1, 3, 5 oder 10 Blistern).

• Wirkstoff: Simvastatin, in 1 Tablette - 10, 20, 40 oder 80 mg.

Hilfskomponenten: mikrokristalline Cellulose, Lactosemonohydrat, Ascorbinsäure, vorgelatinierte Stärke, Butylhydroxyanisol, Magnesiumstearat, Citronensäuremonohydrat.

Pharmakologische Wirkung

Die aktive Komponente wird synthetisch durch Fermentation von Aspergillus terreus hergestellt. Der Wirkstoff ist ein inaktives Lacton, das infolge Hydrolyse im menschlichen Körper in das Hydroxysäurederivat übergeht. Der Hauptmetabolit hemmt ein spezifisches Enzym, das die Bildung von Mevalonat aus HMG-CoA katalysiert. Diese Reaktion beruht auf der frühen Synthese von Cholesterin, wodurch Simvastatin die Anhäufung von toxischen Formen von Sterolen verhindern kann. HMG-CoA kann leicht zu Acetyl-CoA metabolisiert werden, das eine aktive Rolle bei vielen Syntheseprozessen im menschlichen Körper spielt.

Vor dem Hintergrund der Einnahme von Simvastatin nimmt der Spiegel von Triglyceriden, Gesamtcholesterin, "schlechtem" und "sehr schlechtem" Cholesterin (LDL und VLDL) ab. Die Wirkung des Medikaments zeigt sich nach 15 Tagen Behandlung und macht sich nach 1 - , Monaten durch Laborparameter bemerkbar. Der cholesterinreduzierende Effekt bleibt während der gesamten Behandlung bestehen. Nach Absetzen der Therapie kehrt der Cholesterinspiegel allmählich auf seinen ursprünglichen Wert zurück.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe wird Simvastatin fast vollständig resorbiert. Der Zeitraum, in dem die maximale Konzentration im Blutplasma erreicht wird, beträgt Stunden bis Stunden. Nach 12 Stunden nimmt sein Gehalt im Blut um 90% ab.

Die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels beträgt weniger als 5%.

Die Bindung an Plasmaproteine ​​beträgt ungefähr 95%.

Es tritt in einer inaktiven Form in den Körper ein, in den Geweben wird es zu beta-Hydroxysäure und inaktiven Metaboliten hydrolysiert.

Metabolisierung in der Leber als Folge der Wirkung der ersten Passage durch die Leber unter Beteiligung des Isoenzyms CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

T1 / 2 (Halbwertszeit) der aktiven Metaboliten Stunden.

Durch den Darm in Form von Metaboliten bis zu 60% der Dosis erhalten, durch die Nieren - 10-15%.

Hinweise für den Einsatz

Simvastatin kann sowohl eine aktive Substanz von anderen Drogen sein, als auch eine unabhängige Medizin, die darauf abzielt, die Konzentration einer Anzahl von Fetten im Blut zu reduzieren.

Indikationen für die Verwendung von Simvastatin sind:

1. Bei primärer Hypercholesterinämie der Typen IIa und IId, falls keine cholesterinhaltige Diät oder andere Nicht-pharmakologische Maßnahmen waren unwirksam und das Risiko von koronarer Atherosklerose ist großartig.
2. Mit kombinierter Hypercholesterinämie und Hypertriglyceridämie, die nicht durch Diät und Bewegung angepasst werden.
3. In ischämischen Herzerkrankungen, um die Entwicklung von Arteriosklerose der Herzkranzgefäße zu verlangsamen, um vaskuläre und Herzerkrankungen zu verhindern, um das Risiko durch Revaskularisation Verfahren zu reduzieren.

Kontraindikationen

Absolut:

• Myopathie;
• Schwangerschaftszeit;
• Die Zeit des Stillens;
• Erkrankungen der Leber in der akuten Phase, anhaltender Anstieg der Transaminaseaktivität der Leber unbekannter Herkunft;
• Laktoseintoleranz, Glucose-Galactose-Malabsorption, Mangel an Laktaseenzym;
• Die gleichzeitige Verwendung von Cytochrom P450 3A4-Inhibitoren (beispielsweise Ketoconazol, Erythromycin, Itraconazol, Telithromycin, Clarithromycin, HIV-Protease-Inhibitoren und Nefazodon);
• Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren (seit Sicherheit und Wirksamkeit des Arzneimittels sind nicht erwiesen);
• Überempfindlichkeit gegen die Haupt- oder Hilfskomponenten des Medikaments oder anderer Medikamente der Statin-Serie in der Anamnese.

Relativ (Simvastatin mit Vorsicht verwenden):

• Alkoholismus;
• Schwere Verstöße gegen das Wasser-Elektrolyt-Gleichgewicht;
• Verletzungen;
• Umfangreiche chirurgische Eingriffe;
• Unkontrollierte Epilepsie;
• Arterielle Hypotonie;
• Akute Nekrose der Skelettmuskulatur;
• Erkrankungen der Leber in der Anamnese;
• Schweres Nierenversagen;
• Eingeschränkte Nierenfunktion;
• Ausgeprägte metabolische und endokrine Störungen;
• Schwere akute Infektionen (zB Sepsis);
• Älteres Alter (besonders Frauen über 65);
• Gleichzeitige Anwendung mit Cyclosporin, Verapamil, Amiodaron, Nikotinsäure in Dosen von mehr als 1 g pro Tag, Gemfibrozil und andere Fibrate (mit Ausnahme von Fenofibrat), Diltiazem und Grapefruitsaft.

Vorgesehene Verwendung für Schwangerschaft und Stillzeit

Simvastatin ist kontraindiziert beim Tragen einer Schwangerschaft, tk. kann bei Neugeborenen zu verschiedenen Anomalien führen. Während der Behandlung ist eine Empfängnisverhütung erforderlich.

Zur Penetration des Wirkstoffs in die Muttermilch liegen keine Daten vor. Dennoch ist es wichtig sich daran zu erinnern, dass das Risiko von Simvastatin für die Gesundheit des Kindes hoch ist.

Dosierung und Art der Verabreichung

Wie in der Gebrauchsanweisung angegeben, sollte der Zeitpunkt der Einnahme des Medikaments nicht mit dem Essen assoziiert werden. Die Dauer der Droge wird individuell vom behandelnden Arzt bestimmt.

• Simvastatin sollte 1 Mal pro Tag am Abend mit viel Wasser eingenommen werden.

Vor der Behandlung mit Simvastatin sollte dem Patienten eine standardmäßige hypocholesterinämische Diät verordnet werden, die während des gesamten Behandlungsverlaufs eingehalten werden sollte.

Ischämische Herzkrankheit

Bei der Behandlung von Patienten mit koronarer Herzkrankheit (KHK) oder mit hohem Risiko für KHK, mit oder ohne Hyperlipidämie, wirksame Dosen des Medikaments Simvastatin 20 bis 40 mg pro Tag. Daher beträgt die empfohlene Anfangsdosis bei solchen Patienten 20 mg pro Tag. Ändern (Auswahl) Dosis sollte im Abstand von 4 Wochen durchgeführt werden, falls erforderlich, kann die Dosis auf 40 mg pro Tag erhöht werden (2 Tabletten von 20 mg Simvastatin drug).

Wenn der LDL-Gehalt von weniger als 75 mg / dl (, 4 mmol / l), Gesamt-Cholesterin unter 140 mg / dl (, mmol / L), sollte die Dosis verringert werden.

Hypercholesterinämie

Die empfohlene Dosis des Medikaments Simvastatin für die Behandlung von Hypercholesterinämie variiert von 5 bis 80 mg einmal täglich am Abend.

Wenn das Medikament in einer Dosis von 40 mg unwirksam ist, wird empfohlen, zu einer anderen Art der lipidsenkenden Therapie zu wechseln. Die Verwendung des Medikaments in einer Dosis von mehr als 40 mg erhöht das signifikante Risiko einer Myopathie.

Die Dosierung von Simvastatin 80 mg sollte nur bei Patienten angewendet werden, die die Ziel-LDL-Konzentration mit einer Dosis von 40 mg nicht erreicht haben.

Die empfohlene Anfangsdosis des Arzneimittels für Patienten mit Hypercholesterinämie beträgt 10 mg. Änderungen (Auswahl) der Dosis sollten in Abständen von 4 Wochen durchgeführt werden. Bei den meisten Patienten wird der optimale Effekt erreicht, wenn das Medikament in Dosen von bis zu 20 mg pro Tag eingenommen wird.

Bei Patienten mit homozygoter hereditärer Hypercholesterinämie die empfohlene Tagesdosis von Simvastatin 40 mg (2 Tabletten von 20 mg 1 Mal pro Tag in den Abendstunden oder 80 mg in 3 Dosen (20 mg morgens, nachmittags und 20 mg 40 mg am Abend). Solchen Patienten wird empfohlen, Simvastatin in Kombination mit anderen lipidsenkenden Therapien (z. B. Apherese von LDL) zu verwenden.

Begleittherapie

Bei Patienten mit Ciclosporin behandelt, Danazol, Gemfibrozil, anderen Fibrate (außer Fenofibrat) oder Nikotin Säure in lipidsenkenden Dosen (mehr als 1 g / Tag) sollte die empfohlene maximale Tagesdosis des Arzneimittels Simvastatin nicht überschreiten 10 mg. Eine weitere Dosiserhöhung in solchen Situationen wird nicht empfohlen.

Bei Verstößen gegen die Nierenfunktion

Mit Vorsicht: schweres Nierenversagen (CC weniger als 30 ml / min); eingeschränkte Nierenfunktion.

Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (CK unter 30 ml / min) sollte die empfohlene Dosis von Simvastatin 10 mg pro Tag nicht überschreiten. Wenn es notwendig ist, die Dosis zu erhöhen, wird eine sorgfältige Überwachung solcher Patienten durchgeführt.

Bei Patienten mit leichter oder mittelschwerer Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich.

Mit Verletzungen der Leberfunktion

Kontraindikationen: Lebererkrankung in der aktiven Phase, anhaltender Anstieg der Aktivität von Leberenzymen unbekannter Ätiologie.

Mit Vorsicht: Lebererkrankung in der Anamnese.

Nebenwirkung

In den meisten Fällen wird das Medikament Simvastatin von den Patienten gut vertragen, bei Personen mit erhöhter individueller Empfindlichkeit gegenüber den Inhaltsstoffen von Tabletten können jedoch Nebenwirkungen auftreten:

1. Allergische und immunpathologische Reaktionen: entwickeltes Überempfindlichkeitssyndrom - Urtikaria, Dermatomyositis, Dyspnoe, Rötung der Haut auf der Gesichtshaut, rheumatische Polymyalgie, Lupus-ähnliches Syndrom, Vaskulitis, Eosinophilie, Thrombozytopenie, erhöhte ESR (Blutsenkungsgeschwindigkeit), Arthralgie, Arthritis, Lichtempfindlichkeit, Angioödem;
2. Aus dem Verdauungssystem: Dyspepsie, Bauchschmerzen, Verstopfung, Durchfall, Blähungen, Übelkeit, Erbrechen, Pankreatitis, Hepatitis, Cholestatic Ikterus, eingeschränkte Leberfunktion, erhöhte Aktivität der alkalischen Phosphatase, hepatische Transaminasen, Kreatinphosphokinase;
3. Aus dem zentralen Nervensystem und den Sinnesorganen: Schwäche, Schlaflosigkeit, Geschmacksstörungen, Kopfschmerzen, Verletzung Gedächtnis, Asthenie, Parästhesien, Schwindel, Muskelkrämpfe, periphere Neuropathie, Myasthenia gravis, verschwommenes Sehen Wahrnehmung;
4. Vom Bewegungsapparat: Myalgie, Myopathie, Rhabdomyolyse, Muskelkrämpfe;
5. Dermatologische Reaktionen: Juckreiz, Hautausschlag, Alopezie;
6. Sonstiges: akutes Nierenversagen (aufgrund Rhabdomyolyse), Herzklopfen, Anämie, verminderte Potenz.

Überdosierung

Längerer Gebrauch des Medikaments erhöht die Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen.

Im Falle einer Überdosierung (gleichzeitige Verabreichung des Medikaments in einer Dosierung deutlich über die von Experten empfohlen), ist es notwendig, den Magen zu spülen, nehmen Sie Aktivkohle. Es ist notwendig, das Niveau von CK im Blutserum zu überwachen.

Spezielle Anweisungen

Bevor Sie mit der Einnahme des Medikaments beginnen, lesen Sie die speziellen Anweisungen:

1. Bevor mit der Anwendung dieses Medikaments begonnen wird, muss der Patient immer eine spezielle Diät mit einem reduzierten Gehalt an Fetten und Kohlenhydraten für eine bestimmte Zeitperiode einhalten. Bei der Einnahme von Simvastatin wird Patienten nicht empfohlen, Grapefruitsaft und Zitrusfrüchte zu missbrauchen, da dies zu einem erhöhten Risiko von Nebenwirkungen führt.
2. Zu Beginn der Therapie sollte das Medikament Simvastatin jeden Monat auf das Niveau der Leberenzyme im Patienten überprüft werden. Wenn die Testergebnisse für eine lange Zeit unbefriedigend bleiben, wird das Medikament gestoppt.
3. Wenn eine Krankengeschichte oder eine Funktionsstörung der Leber vorliegt, sollten Sie einen Arzt aufsuchen und vor Therapiebeginn Tests durchführen. Das Gleiche gilt für Menschen mit Alkoholabhängigkeit.
4. Patienten, denen empfohlen wird, die Dosis des Medikaments zu erhöhen, sollten vor dem Risiko einer Myopathie gewarnt werden. Im Falle des Auftretens der ersten Symptome dieser Komplikation oder der Voraussetzungen für die Entwicklung einer Myopathie wird die Behandlung mit dem Medikament sofort gestoppt.
5. Das Medikament wird mit Vorsicht bei Menschen mit chronischer Nierenerkrankung verabreicht. Im Falle eines Risikos, bei einem Patienten ein Nierenversagen zu entwickeln, wird das Arzneimittel nicht mit dem Arzneimittel behandelt.
6. Patienten, die an einer Schilddrüsenerkrankung leiden, insbesondere an einer Unterfunktion, sollten vor Behandlungsbeginn mit Simvastatin Tabletten einen Therapieverlauf für die Grunderkrankung beginnen.
7. Das Medikament sollte zur gleichen Zeit eingenommen werden, wenn der Patient aus irgendeinem Grund vergessen hat, die Pille einzunehmen, Es sollte so schnell wie möglich getrunken werden, aber wenn die Zeit des nächsten Termins bereits angekommen ist, ist die Dosis der Droge nicht doppelt.

Daten über die Wirkung des Medikaments auf die Fähigkeit, den motorischen Transport oder Komplex des Patienten zu verwalten Technologie wird nicht zur Verfügung gestellt, so dass während des Empfangs von Tabletten Simvastatin fahren sollte Auto.

Wechselwirkung mit anderen Drogen

Myopathie kann durch folgende Medikamente verursacht werden:

• Antimykotika (Itraconazol, Ketoconazol);
• Fibrate;
• Immunsuppressiva;
• Telithromycin;
• Nefazodon;
• HIV-Proteaseinhibitoren;
• Erythromycin;
• große Dosen Nikotinsäure;
• Clarithromycin.

Hohe Dosen von Simvastatin und die gemeinsame Gabe von Danazol und Cyclosporin können zur Rhabdomyolyse führen. Das Medikament ist in der Lage, die Wirkung von oralen Formen von Antikoagulantien (Warfarin, Fenprokumone) zu potenzieren, erhöhen das Risiko von Blutungen. Das Medikament erhöht die Konzentration von Digoxin.

Bewertungen

Wir bieten Ihnen an, Bewertungen von Personen zu lesen, die das Medikament Simvastatin verwendet haben:

1. Sofia. Das günstigste Medikament für alle ihre Statine. Pakete in 80-90 Rubel reichen für einen Monat. Nimm es lange oder zumindest Kurse, damit teure Medikamente ich mir nicht leisten kann, und Simvastatin - genau richtig. Obwohl es Übelkeit und Schwindelgefühle gibt, ist das Cholesterin nach dem Training wieder normal.
2. Valentina. Zu mir von 76 Jahren wird der Therapeut Simvastatinum auf 20 mg 1Tab ernannt. in der Nacht nach der ersten Pille begannen die Schmerzen im Darm, am zweiten Tag trank ich noch eine Pille und der Schmerz verstärkte sich. Ich hörte auf, die Schmerzen nach drei Tagen zu nehmen, der Schmerz war sehr stark. Natürlich hat sie nicht mehr getrunken.
3. Natalia. Der Arzt verschrieb Atorvastatin oder Rosuvastatin, aber nachdem ich die Preise für sie gelernt hatte, beschloss ich, die Frage zu studieren und wagte es, Simvastatin zu kaufen. Liste von pobochek, natürlich ärgerlich, aber es gibt nichts zu tun. Zuerst schien es mir, dass es schlecht für ihn war, aber ich gab nicht auf und nach der 3. Pille hörte es auf. Nach zwei Monaten des Tests fiel das Cholesterin!

Die Meinungen der Ärzte sind geteilt. Einige glauben, dass die Droge zu den "alten Garde" gehört und überlebte, angesichts der Schwere der Nebenwirkungen, und Auftreten von Atorvastatin und Rosuvastatin auf dem Pharmamarkt, die sich auf die Herstellung eines neuen Arzneimittels beziehen Generation. Andere bemerken, dass das Medikament erfolgreich Cholesterin reduziert und dient als ein hervorragendes Mittel zur Vorbeugung von Atherosklerose.

Analoga

Simvastatin als Wirkstoff ist Bestandteil vieler Medikamente:

1. Avestatin,
2. Atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ofenkor,
10. Atherostat,
11. Das Symbol,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Bevor Sie ein Analogon kaufen, wenden Sie sich an Ihren Arzt.

Haltbarkeit und Lagerbedingungen

Simvastatin-Tabletten werden nur auf Rezept aus der Apotheke abgegeben. Das Medikament sollte außerhalb der Reichweite von Kindern kühl gelagert werden.

Die Haltbarkeit der Tabletten ist auf der Verpackung angegeben und beträgt 2 Jahre ab Herstellungsdatum.

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