Norvasc - blokátor pomalých kalciových kanálů, derivát dihydropyridinu. Má antihypertenzní a antianginální účinek.
Bloky pomalé vápníkové kanály inhibuje transmembránový průchod iontů vápníku do buněk (hlavně - v buňkách hladké svaloviny cév, než kardiomyocytů). Antianginální účinek je způsoben expanzí koronárních a periferních arterií a arteriol.
Tento nástroj je široce používán v kardiologické praxi. Především je předepisován osobám, které trpí angínou pectoris, aterosklerózou. Jako preventivní opatření, které zabraňuje zesílení tepen, snižuje počet úmrtí na srdeční choroby.
Klinická a farmakologická skupina
Blokátor kalciových kanálů.
Podmínky dovolené z lékáren
Je vydáván na lékařský předpis.
Ceník
Kolik stojí Norvask v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni500 rublů.
.Forma vydání a složení
Aktivní složkou přípravku Norvasca je amlodipin besylát. Tato látka je derivát dihydropyridinu a má výrazný antianginální a hypotenzní účinek.
Lék je dostupný ve formě tablet s různými koncentracemi účinné látky - jedna tableta může obsahovat 5 nebo 10 mg amlodipinu. Tablety jsou namalované bílé nebo téměř bílé, mají podobu oktaedronu s nerovnými stranami, na vnější straně připomínají smaragd. Na jedné straně každé tabletě má logo „Pfizer“, ostatní - v závislosti na koncentraci amlodipinu - „AML5“ nebo „AML10“.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, bezvodý hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná sůl glykolátu škrobu typu A, stearan hořečnatý.
Farmakologický účinek
Norvasc poskytuje blokování takzvaných "pomalých" kalciových kanálů, čímž přispívá ke snížení tónu stěny hladkého svalstva cév.
Tento proces zajišťuje prevenci ischémie myokardu. Ischémie je zúžení lumen plazmy do té míry, že krev ztrácí svou schopnost plné vyživování srdečního svalu, což vede k nekróze místa v srdci - srdeční záchvat. S uvolněním koronárních a okolních cév se jejich lumen zvyšuje, čímž se snižuje ischemická rizika. Lék poskytuje snížení potřeby srdce v živinách a kyslíku. Tato okolnost je možná díky rozšíření nádob a snížení zatížení srdce.
Norvasc pomáhá snížit tlak pacienta v sedící a ležaté poloze. Vzhledem k pomalému nástupu léku je vyloučena možnost skoku tlaku.
Indikace pro použití
Podle pokynů společnosti Norvascu je léčivo určeno k léčbě pacientů, u nichž je tato onemocnění diagnostikována:
- Arteriální hypertenze (vysoký krevní tlak). Exprese velkých koronárních a periferních cév, Norvask působí jako hypotenzní činidlo snižující tlak.
- Stenokardie, stabilní nebo vazospastické. Použití přípravku Norvasc umožňuje snížit závažnost ischemie srdečního svalu. Při vyvolání vazodilatačního účinku lék, jak je uvedeno v návodu k použití, snižuje odolnost proti průtoku krve, snižuje nadměrné zatížení myokardu.
- Účinné látky přípravku Norvask, pokud jsou aplikovány, mají antispazmodální účinek na koronární arterie.
V tomto případě může být činidlo použito jako monoterapeutické činidlo nebo jako doplněk k hlavní terapii.
Kontraindikace
Absolutní:
- Věk do 18 let (studie potvrzující bezpečnost a účinnost přípravku Norvasca pro tuto věkovou skupinu nebyly provedeny);
- Přecitlivělost na složky přípravku, stejně jako na jiné deriváty dihydropyridinu;
- Závažný průběh arteriální hypotenze (systolický tlak menší než 90 mm Hg);
- Hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;
- Obstrukce odtokového traktu levé komory včetně těžké aortální stenózy.
Relativní (jmenování společnosti Norvasca vyžaduje opatrnost vzhledem k těmto chorobám / podmínkám):
- Těhotenství a kojení;
- Nestabilní angina pectoris;
- Arteriální hypotenze;
- Aortální a mitrální stenóza;
- Chronické srdeční selhání neischemické etiologie (podle klasifikace NYHA - funkční třída III-IV);
- Akutní infarkt myokardu (navíc po dobu 30 dnů);
- Selhání jater;
- Hypertrofická obstrukční kardiomyopatie;
- Syndrom slabosti sinusového uzlu, včetně výrazné tachykardie, bradykardie;
- Současná aplikace s induktory nebo inhibitory izoenzymu CYP3A4.
Použití v těhotenství a kojení
Nedoporučujeme jmenování přípravku Norvasc během těhotenství z důvodu nedostatku validovaných údajů v tomto období.
Měli byste přestat užívat léky během kojení nebo zrušit léčbu samotnou.
Dávkování a způsob podání
V návodu k použití bylo uvedeno, že přípravek Norvasc je podáván perorálně 1 denně / den, promyje se potřebným množstvím vody (100 ml).
- U arteriální hypertenze a anginy je počáteční dávka 5 mg, v závislosti na individuální reakci pacienta může být zvýšena na maximální dávku 10 mg.
U starších pacientů se lék doporučuje pro použití v průměrné terapeutické dávce, změna dávky se nevyžaduje.
Není nutné upravit dávku přípravku Norvasc současným užíváním thiazidových diuretik, beta-blokátorů nebo ACE inhibitorů.
Navzdory skutečnosti, že T1 / 2 se amlodipin, stejně jako všechny blokátory kalciových kanálů, zvyšuje pacientů s poruchou funkce jater, úprava dávky u této skupiny pacientů obvykle není to trvá.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se doporučuje používat přípravek Norvasc v normálních dávkách, je však třeba vzít v úvahu případné mírné zvýšení T1 / 2.
Nežádoucí účinky
Během aplikace přípravku Norvascus se mohou vyvinout různé abnormality (> 0% - velmi často, & g;% a <0% často; & g;, 1% a < % - občas; & g;, 01% a?, 1% - zřídka; & l;, 01%, včetně jednotlivých zpráv - velmi zřídka):
- Respirační systém: vzácně - rýma, dušnost, krvácení z nosu; velmi zřídka - kašel;
- Sexuální systém: občas - gynekomastie, porušení erektilní funkce;
- Muskuloskeletární systém: neobvykle - artróza, svalové křeče, artralgie, bolesti zad, myalgie; zřídka - myasthenia gravis;
- Systém krvetvorby: velmi zřídka - leukopenie, trombocytopenická purpura, trombocytopenie;
- Trávicí systém: často - nauzea, bolest břicha; někdy - zácpa, zvracení, průjem, anorexie, plynatost, sucho v ústech, poruchy trávení, žízeň; méně často - zvyšují aktivita jaterních transamináz, zvýšená chuť k jídlu, zvýšená chuť k jídlu a gingivální hyperplazie; zřídka - žloutenka, gastritida, hepatitida, pankreatitida a hyperbilirubinemie;
- Močový systém: zřídka - nokturie, časté a / nebo bolestivé močení; velmi zřídka - polyurie, dyzurie;
- Kůže: vzácně - dermatitida; velmi zřídka - xeroderma, alopecie, porušení pigmentace pokožky, studený pot;
- Alergické reakce: vzácně - svědění kůže, vyrážka (včetně erytematózní, makulopapulární vyrážky, kopřivka); velmi zřídka - multiformní erytém, angioedém;
- Zrakové: zřídka - bolest v očích, konjunktivitida, porucha ubytování, diplopie, xeroftalmie, jiné poruchy zraku;
- Metabolismus: zřídka - pokles / zvýšení tělesné hmotnosti; velmi vzácně - hyperglykémie;
- Nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy, ospalost a únava; někdy - hypestézie, asténie, parestézie, celková malátnost, periferní neuropatie, nespavost, třes, labilita nálady, deprese, neobvyklé sny, úzkost, zvýšená excitabilita, zvrácenost chuti, zvonění v uších; méně často - apatie, migréna, ataxie, zvýšené pocení, amnézie, agitovanost;
- Kardiovaskulární systém: často - příliv krve do obličeje, pocit palpitace, periferní edém (stopka a kotník); zřídka nadměrně snížení krevního tlaku; velmi zřídka - dýchavičnost, mdloby, vaskulitida, ortostatická hypotenze, bolest na hrudi, chronická srdeční nedostatečnost (vývoj nebo zhoršení průběhu), poruchy srdečního rytmu (včetně ventrikulární tachykardie, fibrilace síní a bradykardie), infarkt myokardu;
- Jiné: neobvykle - zimnice; velmi zřídka - parosmie.
Předávkování
Předávkování přípravkem Norvasc může být vyjádřeno ve formě několika takových symptomů:
- Vývoj reflexní tachykardie;
- Vývoj nadměrné periferní vazodilatace (existuje riziko vzniku výrazné a dostatečně stabilní hypotenze následované vývojem šoku a smrti).
Terapie na předávkování: je třeba určit výplach žaludku, příjem aktivního uhlí (nejlépe během prvních 2 hodin po podání vysoké dávky). Pacient doporučuje, aby byl umístěn vodorovně, čelní deska by měla být nízká. Je nutné předepisovat léky a postupy, které aktivně udržují funkčnost kardiovaskulárního systému, doporučuje se sledovat funkci plic a srdce, kontrolní diurézu a BCC. Aby tón plavidel byl v souladu s normou, je nutné předepisovat vazokonstriktory (za předpokladu, že jim nejsou žádné kontraindikace). K eliminaci účinků blokády kalciového kanálu je předepsán intravenózní glukonát vápenatý.
Pokud je předávkování přípravkem Norvasc hemodialýzou neúčinné.
Zvláštní instrukce
Než začnete užívat lék, přečtěte si zvláštní pokyny:
- Během léčby přípravek vyžaduje údržbu a kontrolu ústní hygieny u zubaře (k prevenci bolesti, krvácení a gingivální hyperplazie).
- Efektivita a bezpečnost léku Norvasc pro hypertenzní krizi není stanovena.
- U starších pacientů se může zvýšit hodnota T1 / 2 a clearance léku se může snížit. Změny dávky se nevyžadují, je však třeba pečlivěji sledovat pacienty této kategorie.
- Na pozadí užívání amlodipinu u pacientů s chronickým srdečním selháním (třída III a IV podle klasifikace NYHA) neischemického původu došlo k nárůstu výskytu plicního edému, a to navzdory absenci známky zhoršení srdeční činnosti nedostatečnost.
- I přes nedostatek pomalých blokátorů vápníkových kanálů pro abstinenční syndrom je žádoucí přerušit léčbu přípravkem Norvasc, postupně snižovat dávku léku.
Přestože na pozadí užívání přípravku Norvasc má negativní vliv na schopnost řídit auto nebo jiné technické prostředky nebyly pozorovány žádné finanční prostředky, ale kvůli možnému nadměrnému poklesu krevního tlaku, rozvoji závratů, ospalosti a dalších vedlejších účinků by měl pečlivě zvážit jednotlivé účinky léku v těchto situacích, zejména na začátku léčby a při změně režimu dávkování.
Lékové interakce
Při užívání léku je nutné vzít v úvahu interakci s jinými léky:
- Amlodipin nemá žádný vliv na sérovou koncentraci digoxinu a jeho renální clearance.
- Norvasc nemá významný vliv na účinky warfarinu (protrombinový čas).
- Cimetidin neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.
- Ve studiích in vitro amlodipin neovlivňuje vazbu krevních proteinů na digoxin, fenytoin, warfarin a indomethacin.
- Amlodipin může být také bezpečně podáván společně s antibiotiky a hypoglykemickými přípravky pro orální podávání.
- Jednorázová dávka sildenafilu v dávce 100 mg u pacientů s esenciální hypertenzí neovlivňuje farmakokinetické parametry amlodipinu.
- Opakované užívání amlodipinu v dávce 10 mg a atorvastatinu v dávce 80 mg nejsou doprovázeny významnými změnami farmakokinetiky atorvastatinu.
- Současné opakované užívání amlodipinu v dávce 10 mg a simvastatinu v dávce 80 mg vede ke zvýšení expozice simvastatinu o 77%. V takových případech by dávka simvastatinu měla být omezena na 20 mg.
- Amlodipin s jednorázovou a opakovanou aplikací v dávce 10 mg neovlivňuje farmakokinetiku etanolu.
- Antivirové léky (např. Ritonavir) zvyšují plazmatické koncentrace pomalých blokátorů vápníkových kanálů, včetně amlodipin.
- Neuroleptika a izofluran zvyšují antihypertenzivní účinek derivátů dihydropyridinu.
- Přípravky vápníku mohou snížit účinek blokátorů pomalých kalciových kanálů.
- Amlodipin může být bezpečně použit k léčbě arteriální hypertenze spolu s thiazidovými diuretiky, alfa-adrenoblockery, beta-blokátory nebo inhibitory ACE. U pacientů se stabilní angínou může být amlodipin kombinován s jinými antianginózními přípravky, například s prodlouženými nebo krátkodobě působícími dusičnany, beta-blokátory.
- Na rozdíl od jiných blokátorů pomalých kalciových kanálů je klinicky významná interakce amlodipinu (III generace blokátorů pomalých kalciových kanálů) nebyla zjištěna v kombinaci s NSAID včetně. a s indomethacin.
- Je možné zesílit antianginální a antihypertenzní účinek pomalých blokátorů vápníkových kanálů, když jsou kombinovány s thiazidovými a smyčkovými diuretiky, Inhibitory ACE, beta-adrenergní blokátory a nitráty a také posilování jejich antihypertenzního účinku v kombinaci s alfa1-blokátory, Neuroleptika.
- Ačkoli ve studii amlodipinu nebyl obvykle pozorován negativní inotropní účinek, nicméně některé pomalé blokátory kalciových kanálů může zvýšit závažnost negativního inotropního účinku antiarytmických látek, které způsobují prodloužení QT intervalu (například amiodaron a chinidin).
- Při kombinaci s pomalými blokátory kalciových kanálů s lithiovými přípravky (pro amlodipin, data jsou nepřítomné), je možné zintenzivnit projevy neurotoxicity těchto onemocnění (nauzea, zvracení, průjem, ataxie, třes, hluk v uších).
- Studie současného užívání amlodipinu a cyklosporinu u zdravých dobrovolníků a ve všech skupinách pacientů s výjimkou pacientů po transplantaci ledvin nebyly provedeny. Různé studie interakce amlodipinu s cyklosporinem u pacientů po transplantaci ledvin ukazují, že použití Tato kombinace nesmí vést k žádnému účinku ani ke zvýšení minimální koncentrace cyklosporinu před různými stupni 40%. Tyto údaje by měly být vzaty v úvahu a koncentrace cyklosporinu u této skupiny pacientů by měla být monitorována současně s cyklosporinem a amlodipinem.
- Simultánní jednotlivá dávka 240 ml grapefruitové šťávy, a 10 mg amlodipinu dovnitř nedoprovází významné změny ve farmakokinetice amlodipinu. Přesto se nedoporučuje používat současně grapefruitovou šťávu a amlodipin. v genetice polymorfizmu izoenzymu CYP3A4, je možné zvýšit biologickou dostupnost amlodipinu a v důsledku toho antihypertenzní účinek.
- Jediný příjem antacid obsahujících hliník / hořčík významně neovlivňuje farmakokinetiku amlodipinu.
- Údaje o účincích induktorů izoenzymu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipinu nejsou k dispozici. Při užívání amlodipinu a induktorů izoenzymu CYP3A4 je nutné pečlivě sledovat krevní tlak.
- Současné užívání diltiazemu (inhibitoru izoenzymu CYP3A4) v dávce 180 mg a amlodipinu v dávce 5 mg u pacientů starší osoby (od 69 do 87 let) s arteriální hypertenzí, zvýšením systémové expozice amlodipinu 57%. Souběžné užívání amlodipinu a erythromycinem u zdravých dobrovolníků (18 až 43 let) nevede k významným změnám v expozici amlodipinu (zvýšení AUC o 22%). Přestože klinický význam těchto účinků není zcela jasný, mohou být u starších pacientů výraznější. Účinné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (např. Ketokonazol, itrakonazol), může vést ke zvýšení plazmatické koncentrace amlodipinu ve větším rozsahu než diltiazem. Opatrně je zapotřebí používat amlodipin a inhibitory izoenzymu CYP3A4.
Recenze
Zvedli jsme několik recenzí lidí, kteří užívali drogu Norvasc:
- Christine. U mě tlak na hypertenzi 150 \ 90, po přijetí norvaksa ucítil silný nával krve do obličeje, a otdyshka, rozhodl se měřit tlak, k mé hrůze to bylo 185 \ 100 a puls 95. Po přečtení těchto vedlejších účinků, které se objevily v infarktu myokardu, se ještě zhoršilo, díky bohu, že se všechno ukázalo, nemám žádné strach, půjdu se podívat na lékaře. Buďte opatrní!
- Irina, doktorka. Nejlepší, originální amlodipin. Dobře kompenzuje BP s jediným příjmem po celý den, udržuje noční BP, nedává hypotenzi. Dobře studoval. Pomáhá lépe a snáze tolerovat než jakékoliv generikum amlodipinu, testované na základě vlastních zkušeností. Mám pacienty, kteří užívají s amlodipinem více než 5 let k léčbě arteriální hypertenze, kompenzovat krevní tlak a nemají žádné vedlejší účinky, takže si mohu být jisti, že i tak bezpečný a účinný dlouhodobou léčbu. Cena stále kousá pro mnoho, i když někdy neúčinná levnější náhrada vyjde více.
Analogy
Strukturní analogy účinné látky:
- Agen;
- Akridipin;
- Amlovas;
- Amlodak;
- Amlodigamma;
- Amlodipin;
- Amlodipin Cardio;
- Amlodipin besylát;
- Amlodipin maleát;
- Amlodipharm;
- Amocard of Sanovel;
- Dlouho;
- Ammonorm;
- Amrorus;
- Amlotop;
- Kalchek;
- Cardilopin;
- Karmagip;
- Corvadil;
- Cordy Cor;
- Normodipin;
- Omerar Cardio;
- Stamlo;
- Tenox.
Před použitím analogů se poraďte se svým lékařem.
Podmínky skladování a skladovatelnost
Uchovávejte mimo dosah dětí při teplotách do 25 ° C.
Doba použitelnosti - 4 roky.
Jak si vybrat probiotika pro střevo: seznam léků.
Efektivní a levná sirup na kašel pro děti i dospělé.
Moderní nesteroidní protizánětlivé léky.
Přehled tabáku ze zvýšeného tlaku nové generace.
Antivirotika jsou nenákladná a účinná.