Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Bisfosfonáty - co to je? Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Muskuloskeletární systém vykonává jednu z hlavních funkcí v lidském těle. Je to podpora všech orgánů. Stav kostí hraje důležitou roli.

Pokud dochází k poruchám v kloubech, v oblasti páteře, dochází k častým zlomeninám, pak se výrazně sníží kvalita života člověka.

Jednou z těchto onemocnění, která je často doprovázena podobnými příznaky, je osteoporóza.

Pokud se obrátíte k lékaři včas, pak je příležitost výrazně zlepšit stav pacienta. V současné době se používají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy. Tyto léky mohou dát naději na oživení. Podívejme se, jaké jsou tyto léky.

Co jsou bisfosfonáty

Jeho název byl uveden této skupině léčivých přípravků kvůli dvěma fosfonátům ve struktuře. Mechanismus účinku se ukázal jako účinný vzhledem k velké podobnosti s pyrofosfonáty, které mají velký vliv na regulaci obsahu vápníku v kostech.

S podobnou strukturou inhibují bisfosfonáty enzymy, které by mohly využívat pyrofosfonáty. Zdá se, že váží ionty vápníku a přitahují je zpět do kostní tkáně.

Z důvodu tohoto účinku při léčbě osteoporózy je možné zabránit ztrátě vápníku a fosforu, což má pozitivní účinek na léčbu.

Odrůdy bisfosfonátů

Mnoho z nich ještě neví o bisfosfonátech. Co to je? V současné době již byla vyvinuta třetí generace této skupiny léčiv.

Lékaři i nadále užívají léky prvních dvou generací.

Nyní mnoho léků v zásadě obsahuje bisfosfonáty, mohou být rozděleny do dvou velkých skupin:

1. Jednoduchý, neobsahující dusík.
2. Skupina bisfosfonátů, které zahrnují dusík-aminobisfosfonáty.

Rozdíl mezi těmito dvěma skupinami spočívá v tom, že mají odlišný účinek na osteoklasty.

Bisfosfonáty obsahující dusík

Co to je? Tyto látky obsahují následující látky:

1. Kyselina ibandronová patří do třetí generace, byla nedávno syntetizována a byla s velkým úspěchem používána k prevenci osteoporózy u žen, zejména během menopauzy.
2. Kyselina zolendronová selektivně ovlivňuje kostní tkáň, má výrazný protinádorový účinek. Na základě této látky se vyrábějí léky jako "Zometa "Zolendronát".
3. Alendronát sodný se týká nehormonálních korektorů metabolismu v kostní tkáni, přispívá k tvorbě správné kostní struktury.
4. Ibandronát sodného, ​​na které produkují „Bonviva“, „Boniva“, „Bondronat“ inhibuje aktivitu osteoklastů, ale nemá vliv na jejich počet. Tyto bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jsou poměrně účinné, zejména jako profylaktický nástroj při menopauze u žen.

Měli byste vzít v úvahu, že byste neměli užívat samoléčbu, lék by měl předepisovat lékař.

Jednoduché bisfosfonáty

Přípravek bisfosfonátů bez dusíku při osteoporóze se také aktivně používá. Patří sem:

1. "Etidronát" ve formě tablet a injekcí. Často se předepisuje nejen osteoporóze, ale také Pagetově nemoci, hyperkalcémii, která se vyskytuje na pozadí onkologického onemocnění.
2. Clodronate je k dispozici ve formě kapslí, tablet a roztoků. Efektivní při osteoporóze a osteolýze.
3. "Tiludronát" se obvykle předepisuje pouze dospělým, kteří trpí Pagetovou chorobou. Pro děti je kontraindikováno.

Předpokládá se, že tyto dvě skupiny léků mají různé účinky na ženské a mužské tělo, proto jsou pro krásné dámy léčiva obsahující dusík vhodnější. V každém případě by měl být zvolen pouze lékařem.

Účinnost léků pro různé nemoci

Existuje celá řada onemocnění, při kterých může mít bisfosfonátová terapie pozitivní účinek.

U každé z těchto onemocnění pouze lékař předepisuje lék, jeho dávkování a trvání užívání. Při samotné léčbě můžete tělu poškodit.

Mechanismus účinku

Vzhledem k tomu, že bisfosfonátové přípravky pro osteoporózu najdou největší uplatnění, je nutné zjistit mechanismus jejich působení.

Všechny buňky našeho těla jsou pravidelně aktualizovány, to samé o kostní tkáni.

V něm je udržována rovnováha s pomocí osteoblastů, které jsou odpovědné za syntézu nové tkáně, stejně jako osteoklasty odpovědné za její zničení.

.

Takže BF nějak zázračně brání práci osteoklastů a v některých případech dokonce spouští mechanismus jejich sebezničení.

.

Stojí za to říkat, že vědci v současné době nebyli schopni plně pochopit, jak se bisfosfonáty podaří zablokovat ničení kostní tkáně. Je známo pouze to, že tyto přípravky mohou být v kostech kombinovány s hydroxyapatitovými náplastimi, což vede ke změně ohýbání kostní tkáně.

Lze také poznamenat, že pokud se bisfosfonáty dlouhodobě používají k léčbě osteoporózy, relativně nedávno se používá onkologická onemocnění na jejich bázi.

Bisfosfonáty v metastázách

Když se vyvine rakovina, nastane situace, kdy se rakovinné buňky odlomí od primárního zaměření a šíří se po celém těle. Na novém místě se připevňují a začínají expandovat a vytvářejí metastázy.

Kostní tkáň se neustále aktualizuje, takže se zvyšuje pravděpodobnost infekce hematogenní cestou. Když rakovinné buňky vstupují do kostní dřeně, narušují normální interakce mezi osteoklasty a osteoblasty, což vede k nesprávnému vývoji kostní tkáně.

Jelikož je obtížné určit přítomnost metastáz, protože v prvních fázích probíhá tento proces prakticky bez příznaků, by onkologové měli podstoupit důkladné vyšetření k identifikaci sekundární ložiska.

Mohou být kombinovány s radiací a chemoterapií. Při použití takových léků bylo zjištěno snížení výskytu metastáz v kostní tkáni u rakoviny prsu, stejně jako myelomu.

Když se vyvine hyperkalcémie, což je téměř norma u nádorových onemocnění, nejúčinnějšími léky jsou injekce a injekce.

.

Výborný výsledek ukázal takové nástroje jako "kyselina zolendronová "pamidronát".

.

Několik dní po začátku léčby testy ukazují normalizaci obsahu vápníku v krvi a účinek může trvat až několik dní.

Zvláštní doporučení pro použití bisfosfonátů

Pokud jste o bisfosfonátech neslyšeli, co to znamená, řekne vám to lékař. Příjem těchto léků by měl být prováděn podle určitých pravidel:

• Vezměte léky po probuzení, nejméně hodinu před jídlem.
• Umyjte velkým množstvím vody.
• Nepoužívejte pro kapaliny jiné kapaliny, například šťávu, čaj, kávu. Zabraňují absorpci bisfosfonátů.
• Po jídle pilulku nemůže lehnout, potřebujete asi hodinu a půl, aby zůstali ve vzpřímené poloze, takže účinek na jícnu je minimální.
• Nedoporučuje se kombinovat BF s vápníkem, hořčíkem, železem a hliníkem.

Pokud budete dodržovat všechna tato doporučení, používání bisfosfonátů nepřinese nežádoucí vedlejší účinky.

Bisfosfonáty při osteoporóze: výhody a nevýhody

Při léčbě jsou široce používány bisfosfonáty z osteoporózy. Drogy jsou stejně úspěšné jak u mužů, tak u žen. Mezi hlavní výhody těchto léčiv patří:

• Neobsahuje hormony.
• Nepodporujte vývoj kardiovaskulárních onemocnění.
• Zhoubné nádory s BF neprobíhají.

Ale v jakémkoliv hlavě medu můžete vždy najít masku v masti. Bisfosfonáty, navzdory jejich účinnosti při léčbě osteoporózy, jsou zdaleka ne dokonalé. Nadměrné nadšení pro jejich příjem může způsobit následující vedlejší účinky:

• Negativně ovlivňuje játra a ledviny.
• Pokud se podává intravenózně, je pravděpodobné, že dojde k rozvoji hypokalcémie.
• Může se objevit vřed jícnu nebo žaludku.
• Objeví se vyrážky na těle.
• Někteří mají obecnou slabost, nevolnost a nevolnost.
• Bolest ve svalech.
• Problémy se zrakem.
• Průjem nebo průjem.

Nemůže být tvrzeno, že všechny tyto nežádoucí účinky se nutně objeví u každého pacienta, ale je nutné o nich vědět. Pokud vám jsou předepsány bisfosfonáty, co vám lékař vysvětlí, zvolí dávku léčiva a trvání léčby.

Takové léky jsou velmi účinné při léčbě osteoporózy, stejně jako jiných nemocí.

Před vymezením léku určitě provede lékař průzkum, aby zjistil stav výměny látky v kostní tkáni a homeostáza vápníku, takže si nepředepisujte sami sebe drogy skupiny.

Abychom neuchopili pomoc s drogovou terapií, je nutné vést zdravý životní styl, dodržovat všechna doporučení lékařů, jíst správně. Pouze v tomto případě bude váš kostní systém v pořádku.

Zdroj: http://.ru/article/196520/bisfosfonatyi-chto-eto-takoe-bisfosfonatyi-dlya-lecheniya-osteoporoza

Použití bisfosfonátů při léčbě osteoporózy

Od konce minulého století lékaři po celém světě aktivně používají bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy.

Nemoci muskuloskeletálního systému - extrémně bolestivé a nepříjemné onemocnění, které brání životu plný život a mají spoustu negativních důsledků až do ztráty schopnosti pohybovat.

Jednou z takových nebezpečných onemocnění je osteoporóza - patologická křehkost kostí, což vede k častým zlomeninám a obtížnému zotavení po nich. Rizikovou skupinou je osoba po 50 letech věku, přičemž ženy se chovají častěji než muži.

Bisfosfonáty (difosfonáty) jsou nazývány tak, že molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO3). Tyto chemické sloučeniny jsou nejbližšími analogy k přírodním pyrofosfátům, které neprostupují štěpením enzymy přítomnými v lidském těle.

Hlavním cílem farmaceutických přípravků bisfosfonátů je stabilizace kostry u nemocí doprovázených rychlou ztrátou kostní hmoty.

Chápeme, jak se to stane. Normálně tělo produkuje dva typy buněk s různými funkcemi:

1. Osteoklasty - podporují resorpci (destrukci) starých buněk kostry.
2. Osteoblasty - se podílejí na procesu vytváření nové tkáně.

Při osteoporóze se osteoporóza prostě nedokáže vyrovnat se svým úkolem, zatímco osteoklasty i nadále rutinně odstraňují staré buňky.

Prevence osteoporózy a léčba je založená na účinku bisfosfonátů na osteoklasty, které je zabránit jejich růstu a zahájit proces jejich sebezničení, v důsledku čehož je pozastaven ztenčení kostí. Dalším důležitým bodem je, že drogy drží v kostech vápník a fosfor, které potřebují tolik.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní terapii u pacientů s rakovinou při léčbě a prevenci výskyt metastáz, postižené kosti v prsou, plicích, prostatech, ledvinách, štítné žláze žlázy. Vstup do těla a hromadění, léky:

• sníží vysoký obsah vápníku v krvi - hyperkalcémie, což je doprovodný příznak metastatického poškození kostí;
• zabránit vzniku nových ložisek nemocí - metastázování;
• mají analgetický účinek.

Nepochybná výhoda spočívá v tom, že tyto léky jsou nehormonální a nezatížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, což činí pro tělo obtížné trávení.

Skupiny léků

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší tím, jak ovlivňují osteoklasty:

• Bezazotnye, nebo prostředky první generace. Stačí, aby na nich byly aktivně používány, jako jsou například Etidronate, Clodronate, Tiludronate. Deštrukční účinek na osteoklasty je způsoben absorpcí těchto látek. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologických onemocnění.
• Aminobisfosfonáty obsahující dusík, léky druhé generace. Je to účinnější kvůli jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodlouženým účinkům, které mohou mít, protože Nejsou absorbovány osteoklasty, na rozdíl od těch, které nejsou dusíkem. Jedná se o léky, jako jsou pamidronát a alendronát. Účinná při osteoporóze způsobené menopauzou u žen, při léčbě onkologických pacientů s metastázami v kostech.

Produkty s obsahem dusíku již byly zavedeny, což odborníci připisují třetí generaci bisfosfonátů. Jejich účinnými látkami jsou kyseliny ibandronátové a kyseliny zolendronové. Mezi nejčastější léky patří Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (zoledronát) má zvláštní molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), což určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudké zvýšení aktivity léku ve srovnání s přípravky předchozí generování.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v poháru se může stát jedem.

Proto je při užívání bisfosfonátů důležité dodržovat pokyny k dávkování a pečlivě si přečtěte seznam kontraindikací a dalších potřebných informací uvedených v anotaci.

Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.
Léky lze používat pouze podle pokynů lékaře!

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou dostatečně závažnými léčivými přípravky, které jsou plné vedlejších účinků, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat některá pravidla:

1. Vezměte si ráno na prázdný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
   Potravit jídlo poté, co je dovoleno ne dříve než hodinu.
2. Pijte výhradně běžnou vodou. Všechny ostatní nápoje budou inhibovat působení léku.
3. Po uplynutí jedné a půl hodiny po užití udržujte svislou pozici. Během této doby lék dosáhne do střeva, což minimalizuje jeho dráždivý účinek na stěny jícnu a žaludku.
4. Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátovým kursem, ale užívat je s dodržením dvouhodinových časových intervalů. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózně infuzní (kapkovou) metodou po dobu 2-3 hodin.

Rychlé podání léků může způsobit akutní selhání ledvin, které může vést k úmrtí na pozadí hyperkalcémie doprovázející onkologické onemocnění.

Omezení pro použití bisfosfonátů jsou:

• těhotenství,
• období laktace,
• věk do 18 let,
• individuální nesnášenlivost,
• selhání ledvin,
• Gastrointestinální onemocnění v akutní fázi.

Pokud přísně dodržujete tyto tipy, vyhneme se komplikacím nebo zmírníte možné vedlejší účinky léků během léčby.

Osteogenon je nový účinný lék používaný k léčbě osteoporózy a urychluje regeneraci po zlomeninách kostí: http://pomogispine.com/lechenie/lekarstva/osteogenon.html.

Často, když měníte polohu těla, v oblasti kyčelního kloubu se ozývají zvuky: krize a kliknutí. Někdy je doprovázena bolestí. O důvodech si přečtěte článek.

Konvenční rentgenové vyšetření může odhalit silný stupeň ztenčení kostní tkáně jak denzitometrie poskytuje přesné výsledky o stavu skeletu, takže je tak důležitá při diagnostice osteoporózy.

Nežádoucí účinky

Mezi často se vyskytující nežádoucí účinky podávání bisfosfonátu patří:

• v zažívacím systému - podráždění žaludeční sliznice a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, plynatost a zácpa;
• bolesti hlavy a bolesti svalů;
• artralgie;
• onemocnění ledvin a jater v důsledku akumulace toxických látek;
• hypokalcemie - nedostatek vápníku v krvi;
• alergické příznaky.

Pokud jsou bisfosfonáty používány k neoprávněným a nekontrolovaným, závažnějším komplikacím, jako je fibrilace - desynchronizace srdce, osteonekróza čelisti, náchylné zlomeniny femuru kosti.

Nicméně projev všech těchto nežádoucích příznaků nebyl pozorován u všech pacientů. Správně vypočtený průběh léčby a dodržování tohoto režimu pomáhá předejít vzniku nežádoucích účinků a minimalizovat riziko komplikací.

Recenze

Od zavedení bisfosfonátů na farmakologickém trhu získaly tyto fondy hodně pozitivní zpětné vazby jak od pacientů, tak od odborníků. Řekněme několik z nich.

Svetlana, 56 let:
"Před šesti měsíci předepsal lékař Bondronate. Již v prvním měsíci se bolest v kolenou a páteři uklidnila, sen se vrátil do normálu. Jsem šťastná s drogami, nemám žádné vedlejší účinky. "

Alexandra, 60 let:
"Během menopauzy jsem pil zoledronovou kyselinu, jmenoval doktor. Po tři dny mám bolesti svalů a moje bolest hlava, příznaky byly stejné jako u chřipky. Byla zachráněna paracetamolem. Pilulky viděly podle režimu. Nic jiného se neobtěžovalo. "

Přípravy třetí generace jsou velmi dobré.

Měli by být však užívány s opatrností, striktně dodržovat doporučení lékaře pro větší účinnost a snížení rizika nežádoucích účinků. "

Alexey, revmatolog:
"Bisfosfonáty jsou vynikající lék pro ty, kteří trpí osteoporózou.

Terapeutický účinek se projevuje redukcí bolestivého syndromu, posilováním kostní struktury, harmonizací regeneračních procesů.

.

Neuskutečňuje to bez vedlejších účinků, které však ve většině případů brzy zmizí se správnou aplikací. "

.

Hlavní nepříjemnosti se považují za komplikovaný postup užívání drogy, nicméně tento problém je zcela kompenzován dosaženým léčebným účinkem.

Tak jsou bisfosfonáty skutečně účinné při léčbě osteoporózy, ale vyžadují důsledné dodržování všech doporučení odborníků a jsou léky na předpis.

Zdroj: http://pomogispine.com/zabolevaniya/osteoporoz/bisfosfonaty.html

Bisfosfonáty pro úspěšnou léčbu osteoporózy

Bifosfonáty pro léčbu osteoporózy pomáhají úspěšně zvládnout projevy této patologie.

Díky nim je možné posílit strukturu kostní tkáně, ale současně zabránit vzniku hyperkalcémie.

Léky tohoto druhu jsou úspěšně kombinovány s hormonální terapií, a proto se často doporučují v postmenopauzálním období.

Co jsou bisfosfonáty a jak pracují s osteoporózou?

Bisfosfonáty představují skupinu léků, které byly široce používány při osteoporóze.

Tento název léku je zasloužen díky své speciální molekulární struktuře, obsahuje 2 fosfonáty, tj. Organické sloučeniny, které jsou nasycené fosforem.

V medicíně jsou bisfosfonáty používány od počátku 19. století. Předtím byly aktivně používány v chemickém a průmyslovém sektoru.

Bez léků této skupiny léčení kostních onemocnění ve skutečnosti nikdy nedělá.

Klinicky prokázáno, že užívání bisfosfonátů při osteoporóze, je možné snížit pravděpodobnost zlomenin kostí o alespoň 30-50%.

To je možné díky tomu, že léky jsou schopné zabránit zničení kostní tkáně.

Pod vlivem některých složek jsou molekuly fosfonátů a iontů vápníku vázány. Společně jsou absorbovány do kosti.

Přípravky této skupiny inhibují ty enzymy, které zničí pyrofosfonáty.

Výhodou léků je to, že mohou ovlivnit jen ty části kosti, kde je zaznamenán nadbytek vápníku. Bisfosfonáty jsou také podobné hydroxyapatitu.

Rovněž umožňují vyhnout se ztrátě fosforu a vápníku kostní tkání. V místě aktivní rekonstrukce kostní tkáně absorbují osteoklasty bisfosfonáty. Tím je zajištěna absorpce prvního a následně snížení destrukce kostí.

.

Tato charakteristika je velmi důležitá u pacientů s osteoporózou.

.

Některé léky tohoto typu mohou změnit vztah mezi osteoblasty a osteoklasty. Výsledkem je druh chemické bariéry, která neumožňuje kontakt s osteoklasty a kosti. Bisfosfonáty jsou rozděleny do 2 hlavních skupin:

• Jednoduchý, který ve svém složení neobsahuje dusík;
• aminobisfosfonáty, které obsahují dusík ve svém složení.

Jednoduché bisfosfonáty

Skupina prostých dusíkatých, takzvaných jednoduchých bisfosfonátů je reprezentována čtyřmi základními přípravky. Jedná se o Etidronát, Tiludronát, Ibandronát sodný a clondronát. Etidronát ve svém složení obsahuje následující složky:

• kyselina octová;
• didronel;
• pleostat;
• ksidifon;
• ethidronát sodný.

Je vhodný pro použití při osteoporóze a při hyperkalcémii. Má několik forem uvolňování (tablety, koncentrát pro orální podání, roztok pro injekce). Spolu s ní se užívají přípravky obsahující vápník a vitamín D.

Tiludronát je předepsán pacientům v případě, že kosti jsou příliš měkké, deformované, často se rozpadají. Může zlepšit hustotu kostí.

Klondronate má své složky:

• clobber;
• bonnefos;
• clodronát sodný;
• syndrom;
• kyselina clodronová.

Lék zabraňuje rozvoj osteolýzy, může snížit bolest. Poté, co v těle pacienta, léčivo se váže na hydroxyapatitu kosti, pak se změní krystalovou strukturu a zabraňuje degradaci fosforečnanu vápenatého krystalů.

Ve skutečnosti, 80% absorbované kyseliny je odvozen infekce ledvin, takže věnovat zvláštní péči by měly brát drogy jsou lidé, kteří již mají problémy s močovým systémem.

Je k dispozici ve formě kapslí pro perorální podání a ve formě injekčního roztoku.

Co jsou aminobisfosfonáty a jaká je jejich výhoda?

Aminobisfosfonáty jsou léčiva, která jsou nezbytná při léčbě osteoporózy, obsahují v jejich složení dusík.

Jsou účinnější než léky, které nejsou dusíkatými, a je obzvláště opatrná, že by měly být používány ženami. Aminobisfosfonáty nelze užívat v dlouhých kúrach.

Seznam nejlepších léků tohoto typu může být proveden takto:

1. Zoledronát. Kostní tkáň působí velmi selektivně pouze na místě, kde jsou kosti vystaveny degenerativním změnám. Přípravek je schopen způsobit resorpci kosti působením osteoklastů. Avšak činidlo nemůže negativně ovlivnit mineralizaci. Hlavní účinnou látkou v tomto případě je kyselina zoledronová. Prodává se ve formě koncentrátu pro infuze.
2. Bondronate. Ve svém složení obsahuje kyselinu ibandronovou, která má pozitivní účinek při léčbě osteoporózy. Tento přípravek je vhodný k prevenci osteoporózy. Může být použita u žen po menopauze. Úspěšně se spojila s pohlavními tabletovanými hormony. Muži jsou propuštěni v případech, kdy existují skutečné klinické projevy nemoci. Bondronát lze použít, když biochemický krevní test zaznamenal hyperkalcémiu.
3. Kyselina alendronová. Nehormonální lék, který dokáže úspěšně korigovat kostní metabolismus. Prostředek je schopen účinně stimulovat osteogenezi. Prodává se ve formě tablet. Je přijímána jednou týdně. Doba trvání léčby je stanovena lékařem v závislosti na zdravotním stavu pacienta.
4. Kyselina clodronová. Dnes je jedním z léků experimentální medicíny, je schopen selektivně snížit mikrofágy. Ve farmaceutice se vyrábí pod jmény Clodron a Bonefos. Hraje roli inhibitoru kostní resorpce. Snižuje pravděpodobnost zlomenin, má analgetický účinek.

Výhody a nevýhody bisfosfonátů

Dlouhodobé studie účinku bisfosfonátů na lidské tělo umožňují ukázat vysokou účinnost těchto léčiv. Jsou účinné při léčbě osteoporózy v jakékoli fázi.

Zvláště užitečné jsou tyto léčivé přípravky pro ženy po úplném dokončení menstruačního cyklu.

Prudké zastavení vývoje hormonů, které jsou pro ženský organismus obvyklé, vede k křehkosti kostí, a proto tělo potřebuje ochranu.

Pokud dojde k osteoporóze doprovázené nádorovými nádory nebo metastázami kostí, mohou bifosfonáty snížit silnou bolest.

Dalšími výhodami tohoto druhu léčby jsou jejich dobrá snášenlivost a pokud pacient bere v úvahu kontraindikace a doporučení lékaře, nedávají žádné negativní důsledky.

Léky v této skupině nezpůsobují ospalost nebo únavu. Není potřeba opustit řízení vozidel nebo složité technické postupy po použití těchto léků. Bisfosfonáty mají také některé nevýhody. Patří sem:

1. Nízká biologická dostupnost. Cíl nespadá do celé dávky léku, ale jen malá část, druhá je přirozeně stažena výkaly a močí.
2. Nepohodlí při vstupu. Tento léčivý přípravek stanoví určitá pravidla pro jejich použití. Pacient by měl mít na prázdný žaludek a zůstat alespoň 1-2 hodiny po užití. Nepijte s velkým množstvím kapaliny.
3. Pravděpodobnost alergické reakce. Tento nedostatek lze překonat pomocí antihistaminik.

Možné vedlejší účinky

Bisfosfonátové přípravky je třeba užívat s velkou opatrností, protože mohou vést k závažným nežádoucím účinkům s ohledem na různé systémy:

1. Vzhledem k tomu, že většina účinných látek léčiv se vylučuje močovým systémem, má ledviny významný účinek. Při použití aminobisfosfonátů existuje vysoké riziko poškození toxických orgánů.
2. Při příliš dlouhém používání léků, bolesti, nevolnosti, průjem nebo zácpy se může objevit pálení žáhy. Méně častým je porušení polykání, erozivní onemocnění jícnu, krvácení do horního jícnu, gastritida, prodloužená plynatost, nedostatek chuti k jídlu, pocit kyseliny v ústech.
3. Existuje vysoká pravděpodobnost fibrilace síní, tachykardie, arytmie. Zvýšené riziko nežádoucích účinků na srdce v případě stávajících problémů s kardiovaskulárním systémem.
4. Nejčastěji po podání bisfosfonátů dochází k hypokalcémii. Vyskytuje se v případech, kdy dávka překračuje stanovenou dávku lékaře nebo když se zřeknutí abstinence do žíly komplikuje. Při dlouhodobém užívání aminobisfosfonátů může vzniknout osteonekróza čelisti - onemocnění doprovázené nedostatečným zásobením kostní tkáně krví a jeho zničením. V tomto případě se pacient stěžuje na velmi silnou bolest. Zoledronát může způsobit zlomeninu kyčle. To je důsledek blokování obnovy kostní tkáně.
5. Problémy se zrakem a očima vznikají po podání bisfosfonátů nejsou příliš časté. V některých případech může dojít k bolesti v očích, konjunktivitidě nebo skleritidě.
6. Alergie může nastat, pokud je tělo pacienta citlivé na složky léků. Nejčastěji dochází ke zčervenání kůže, svědění, malému vyrážce. V obtížnějších situacích je možné vyvinout ekzém, kopřivku a edém Quincke.
7. Obecné reakce. Bifosfonáty z osteoporózy mohou způsobit dlouhodobou svalovou bolest, horečku, celkovou slabost, bolest hlavy. To vše je způsobeno příliš rychlou aktivací T-lymfocytů.

Vlastnosti použití

Bisfosfonáty jsou léky, které nelze použít samostatně. Určení a sledování jejich používání by mělo být pouze odborníkem. Léky této skupiny jsou špatně absorbovány v gastrointestinálním traktu.

To je důvod, proč lékaři doporučují, aby je užívali na prázdný žaludek a nejméně hodinu před jídlem. Ale nezapomeňte, že bisfosfonáty mají mimořádně negativní účinek na žaludek. Proto by měl člověk co nejrychleji pomoci vyřešit nápravu.

Nedotýkejte se horizontální polohy po vstupu do tabletu.

Vzhledem k špatné absorpci je třeba lék užívat s opatrností. Je lepší užívat léky obsahující vápník 2-3 hodiny po použití bisfosfonátů.

Další injekce nebudou mít tak silnou reakci ani se vůbec nezjaví. Vzhledem k dočasnému negativnímu dopadu není třeba takové příznaky léčit.

Pro větší účinnost bisfosfonátů by měla být léčba v kombinaci s vápníkem a vitamínem D.

Hlavní kontraindikace užívání takových léků je selhání ledvin. Před zahájením léčby musí být pacient podroben podrobnému vyšetření.

Je zakázáno užívat bisfosfonáty v období těhotenství nebo kojení dítětem mateřským mlékem a dokonce s:

• závažné onemocnění kardiovaskulárního systému;
• patologií a závažných erozivních onemocnění trávicího traktu;
• citlivosti na drogu.

Nepoužívejte bisfosfonáty v pediatrii. Pro lepší účinnost by měla být droga použita ve stejnou dobu.

Lze tvrdit, že bisfosfonáty jsou dobrou volbou pro boj s osteoporózou. S jejich pomocí je možné vyřešit základní problémy s poškozením kostní tkáně.

Vzhledem k možným závažným nežádoucím účinkům však není vhodné tyto léky užívat jako profylaxi.

Zdroj: https://OrtoCure.ru/kosti-i-sustavy/osteoporoz/bisfosfonaty-dlya-lecheniya.html

Přehled bisfosfonátů - přípravků pro léčbu osteoporózy

články:

Bisfosfonáty - skupina léků, která mají schopnost zpomalit zničení kostní tkáně. Hlavním směrem užívání těchto léčiv je léčba onemocnění, které je doprovázeno zvýšenou křehkou a křehkými kostimi, jako je osteoporóza.

Fosamax je první lék proti osteoporóze schválený americkým Úřadem pro kontrolu potravin a léčiv před 10 lety. Tento bisfosfonát rychle obnovuje kostní tkáň s minimálními vedlejšími účinky

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy jakékoli formy (primární a sekundární) jsou předepsány jako hlavní léky používané v první řadě (léky první linie).Jsou nepostradatelné v terapii a jejich účinnost je vysoká a klinicky dokázaná - užívání bisfosfonátů 30-50% snižuje riziko zlomenin kostí.

Podívejme se podrobněji na to, co jsou bisfosfonáty, jak fungují, jaké jsou vlastnosti jejich použití a možné negativní účinky léčby.

Mechanismus účinku

Název bisfosfonáty byl získán kvůli struktuře molekuly, která zahrnuje dvě fosfonáty - organické sloučeniny obsahující fosfor.

Schématické znázornění molekuly bisfosfonátu

Po podání léku se molekuly účinné látky váží na vápník a pronikají do kostní tkáně, hromadí se a prodlužují se v ní. Bisfosfonáty narušují práci speciálních buněk - osteoklastů.

Osteoklasty jsou zapojeny do normálních fyziologických procesech resorpce a ničení (resorpce) staré kosti, a osteoblasty pracovat současně s tvarování novou kost. Ale osteoporóza je interakce se člení: osteoblasty, „nemám čas“ pro vytvoření nové tkáně, a osteoklasty zničit staré rychle, takže se kosti stávají tenčí a křehnou.

Pokud jsou bisfosfonáty začleněny do kostní tkáně, snižují aktivitu osteoklastů a zabraňují jim růst, stimulovat proces sebe-destrukce osteoklastů, potlačit signály, které vyvolávají jejich destruktivitu akce. Takto se léčí osteoporóza: kosti nejsou tenčí a mohou se zotavit.

Klikněte na fotografii pro zvětšení

Druhy bisfosfonátů

Bisfosfonáty v přípravku jsou rozděleny na dusík obsahující a bez dusíku.

Léky Bezazotistye (první generace)

Tato léková forma je tidronát, tiludronát, clodronát.

Dusík obsahující drogy (druhá generace)

Tento lék je pamidronát, alendronát, ibandronát. Tyto léky jsou účinnější, nejlepší z nich je moderní preparát zoledronátu, který obsahuje dva atomy dusíku.

Zolendronat ibandronátem a snadno ovladatelný - zolendronat by měla být přijata pouze jednou za rok, a ibandronát - jednou měsíčně (nebo mohou být podávány intravenózní ibandronát - jednou za čtvrtletí).

Také jsou vyráběny dvoukomponentní přípravky obsahující alendronát a vápník nebo alendronát a vitamin D.

Pros k lékům

Četné studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů pomáhá zvyšovat hustotu kostí a snižovat pravděpodobnost zlomenin. Jsou poměrně bezpečné, dobře snášeny a mají jen málo negativních vedlejších účinků.

Nevýhody

Existují však nevýhody pro bisfosfonáty.

Nevýhody

• Nízká biologická dostupnost - pouze malá část léku užívaného perorálně proniká do místa působení.
• Nevhodnost při užívání: ke snížení rizika nežádoucích účinků drogy, musí být opilý ráno přísně na prázdný žaludek, vypláchněte velkým množstvím vody (250-400 ml) a po příjmu po dobu minimálně 40 minut nemůžete jíst ani pít jít do postele. Taková pravidla pro pacienty jsou obtížné splnit a rychle je vyžírat. Podle hodnocení pacientů mnozí z nich odmítli trvalou léčbu bisfosfonáty nebo narušili režim (a porušování režimu vedlo ke zvýšení frekvence nežádoucích účinků).

Nežádoucí účinky

Hlavní vedlejší účinek je negativní účinek na gastrointestinální trakt.

Droga může způsobit:

• zánět sliznice a eroze v dolní části jícnu;
• gastritida, eroze a žaludeční vředy;
• krvácení z horní části gastrointestinálního traktu;
• bolest břicha;
• nevolnost, snížená chuť k jídlu;
• pálení žáhy;
• plynatost;
• zácpa nebo průjem.

Na pozadí léčby osteoporózy se mohou objevit bolesti hlavy, bolesti svalů a kostí.

Možné vyrážky na pokožce a vývoj alergických reakcí.

Dlouhodobá léčba osteoporózy těmito léky může vést k hypokalcémii (snížení hladiny vápníku v krvi), takže jsou nutné bisfosfonáty Kombinujte s vápníkovými přípravky nebo vitamínem D (ale v různých dnech, sdílením bisfosfonátu a příjmu vápníku nebo vitamínu D s mezerou nejméně 2 hodin).

Závěr

Bisfosfonáty jsou účinné léky k léčbě osteoporózy.

Pamatujte na toJedná se o vážné léčivé látky, které mají mnohostranný dopad a narušují složité procesy lidského těla.

Jsou nepostradatelné při léčbě, ale v žádném případě nemohou být užívány nezávisle a nekontrolovaně.

Přiřazení a výběr optimálního léku, trvání průběhu a dávkování by měl pouze váš lékař (může to být revmatolog, endokrinolog, traumatolog).

Svetlana Agrineeva

Zdroj: http://SustavZdorov.ru/raznoe/bisfosfonaty-dlya-lecheniya-osteoporoza-244.html

Bisfosfonáty z osteoporózy

Osteoporóza je poměrně častá patologie kostní tkáně.

Je charakterizována snížením kostní hustoty, zrychlením procesů jejich destrukce a zvýšeným rizikem zlomenin.

Nejčastěji se toto onemocnění objevuje u žen během menopauzy, může také nastat v důsledku hormonálního příjmu.

Pro léčbu osteoporózy se používají různé léky. Nejúčinnější jsou ty, které zpomalují zničení kostní tkáně a zvyšují její sílu.

Bifosfonáty se zvláště často používají pro osteoporózu.

Tato skupina léčiv obsahujících fosfor, která mají pozitivní vliv na metabolické procesy v kostní tkáni.

Vlastnosti akce

Bisfosfonáty jsou organické chemikálie, které používají lidé od 19. století. Ale nejprve byly používány pouze v ropném průmyslu a pro výrobu hnojiv.

A až do poloviny 20. století zjistily svůj prospěšný účinek na procesy metabolismu v kostním tkáni a začaly být používány k léčbě patologických stavů muskuloskeletálního systému.

Získali jejich název bisfosfonáty kvůli své zvláštní struktuře: obsahují dvě molekuly fosfonátu, sloučeninu obsahující fosfor.

.

V kostech se neustále objevují procesy ničení a vytváření nových tkání. To je řízeno speciálními buňkami: osteoblasty a osteoklasty. U zdravého člověka jsou v rovnováze.

.

Ale u některých patologií, například s osteoporózou, působí osteoklasty aktivněji a zničí kostní tkáň.

Osteoblasty nemají čas na obnovu, takže se rozvíjí křehkost a křehkost kostí, postupně se ztenčují, postupně se zničí.

Použití bisfosfonátů však umožňuje tento proces normalizovat.

Díky tomu má kostní tkáň čas obnovit a stát se méně křehkou. Kromě toho mají tyto léky analgetický a protinádorový účinek.

Při použití

Vlastnosti působení bisfosfonátů umožňují léčit s jejich pomocí nemoci, které jsou doprovázeny zvýšenou křehkou kostí.

Často jsou předepisovány ženám v menopauze pro prevenci zlomenin. Zvláště potřebují bisfosfonáty u pacientů, kteří jsou kontraindikováni užíváním estrogenu.

Nenahrazují hormony, ale pomáhají zpomalit ztrátu kostní vápníkové tkáně.

.

Tyto léky jsou účinné při všech patologických stavech, které jsou doprovázeny ztenčením a zničením kostí. Mohou to být Pagetova choroba, hyperparatyreóza, nedokonalá osteogeneze, mnohočetný myelom, stejně jako vývoj metastáz v kostních maligních nádorech.

.

Nejčastěji však byly užívány bisfosfonáty z osteoporózy. Jsou léky předepsané pro toto onemocnění nejčastěji. Klinické studie prokázaly svou účinnost. Na pozadí takové léčby se riziko zlomenin při osteoporóze sníží na polovinu.

Bisfosfonáty jsou předepsány pro jakoukoli patologii doprovázenou ničením kostní tkáně, ale nejčastěji - s osteoporózou

Výhody a nevýhody

Klinické studie o použití bisfosfonátů při osteoporóze prokázaly svou vysokou účinnost. Při pravidelném užívání podle schématu doporučeného lékařem tyto léky výrazně snižují riziko zlomenin, snižují bolest a zvyšují hustotu kostí.

Nicméně bisfosfonáty mají své nevýhody, které jim nedovolují, aby je užívali někteří pacienti:

• poměrně vysoká cena - od 300 rublů za 4 tablety až 2 tisíce za řešení, zejména proto, že trvá dlouho;
• léky ve formě tablet mají nízkou biologickou dostupnost;
• nepohodlné funkce jejich příjmu: Abyste snížili riziko nežádoucích účinků, musíte vypít tablety s velkým množstvím vody a pak nemůžete jít do postele 30-40 minut;
• tyto látky často způsobují podráždění sliznice trávicího traktu;
• Použijte je dlouhou dobu - obvykle několik let, ale požadovaný výsledek za tuto dobu nemůže být vždy dosažen.

Kromě toho je použití bisfosfonátů odůvodněné pouze rychlou ztrátou kostní hmoty. Koneckonců často tyto látky zcela zpomalují metabolismus v kostech. To znamená nejen ukončení procesů ničení buněk, ale také jejich zotavení.

Existuje mnoho různých léků ze skupiny bisfosfonátů, pouze lékař si může vybrat, co je pro léčbu potřebné

Typy drog

Všechny bisfosfonáty používané k léčbě osteoporózy lze rozdělit do dvou skupin. Prvním z nich jsou sloučeniny neobsahující dusík, které se objevily dříve.

K této skupině jednoduchých bisfosfonátů patří drogy jako "Tiludronate "Tidronate "Clodronate" a další.

Kromě toho existují moderní komplexní produkty obsahující kromě bisfosfonátů vápník nebo vitamin D. Tyto léky jsou založeny na kyselině alendronové - "Fosavans" a "Ostalon calcium".

"Zoledronate"

Tento přípravek na bázi kyseliny zoledronové je roztokem pro infuze. S tímto složením se vyrábí několik léků: "Zometa "Aklasta "Desrotron "Metacoz "Zolendran" a další. Všechny tyto léky mají jeden rys - je třeba je používat jen jednou ročně.

Intravenózní infúze obsahující 5 ml léčiva trvá od 15 minut do půl hodiny. Dojít v kostní tkáni, kyselina zoledronová působí na osteoklasty, čímž výrazně zpomaluje proces destrukce buněk. Ale tato látka neovlivňuje mechanické vlastnosti kostí nebo jejich mineralizaci.

Tyto léky jsou velmi závažné, takže často způsobují nežádoucí účinky. V podstatě to jsou bolesti hlavy, horečka, bolesti svalů, obecná malátnost.

Ke snížení těchto příznaků doporučují lékaři užívání Ibuprofenu.

Kromě toho, abyste předešli ztrátě vápníku, několik dní před infuzí musíte začít s užíváním vápníku a vitamínu D.

Kyselina pamidronová

Na základě tohoto bisfosfonátu se vyrábějí tyto léčivé přípravky: "Pamidronát "Pamifos "Pamirid "Pamidia 90". Jedná se o prášek pro přípravu roztoku.

Tyto léky se také používají pro intravenózní injekce. Ale jsou prováděny jednou měsíčně.

.

Je zapotřebí vstříknout roztok pomalu, aby nedošlo k lokálním negativním reakcím.

.

Všechny prostředky založené na kyselině pamidronové jsou pacienty dobře snášeny. Nežádoucí účinky jsou vzácné. V podstatě se jedná o horečku a příznaky podobné chřipce. Proto jsou tyto léky kontraindikovány pouze v těhotenství, laktaci a individuální intoleranci.

Nejčastějším léčivem pro léčbu osteoporózy je alendronát

Alendronát

Jedním z nejúčinnějších aminobisfosfonátů je kyselina alendronová.

Tato látka je obsažena v přípravcích Alendronate, Alendra, Londromax, Ostemax, Fosamax, Ostalon a další. Vyrábějí se převážně ve formě tablet o hmotnosti 70 mg.

Jsou přijímány jednou týdně. Potřebujete užít pilulku ráno, jednu hodinu před snídaní nebo jiné léky, vždy ve stejný den v týdnu.

Přečtěte si více: Jak vyléčit osteoporózu

Kyselina alendronová má silný dráždivý účinek na zažívací trakt, takže nemůže žvýkat tablety by měli pít hodně vody - alespoň sklo.

Navíc se nedoporučuje 30-40 minut po podání drogy, aby šla do postele.

Vedle negativního účinku na gastrointestinální trakt jsou při užívání těchto léků možné tyto vedlejší účinky:

• bolesti hlavy, závratě;
• slabost, malátnost;
• bolest kloubů a svalů;
• snížení množství vápníku v krvi;
• alergické reakce.

Bondronate

Tento lék je často předepsán pro prevenci osteoporózy u žen během menopauzy.

Je také účinný při léčbě tohoto onemocnění, protože zabraňuje destrukci kostní tkáně.

Navíc je přípravek "Bondronate" schopen normalizovat hladinu vápníku v krvi, a proto jeho příjem je indikován pro hyperkalcémiu.

Etidronát

Analogy tohoto léku obsahujícího kyselinu etidronovou jsou Didronel, Pleoostat a Xidifon.

Nejčastěji jsou tyto prostředky předepsány pro Pagetovu chorobu, hyperkalcemii na pozadí rakoviny nebo osteoporózy.

Doporučuje se používat je spolu s vápníkem a vitamínem D.

Produkováno pomocí kyseliny etidronové v tabletách nebo roztoku. Kromě toho existují odrůdy roztoku pro orální a intravenózní podání.

K prevenci zlomenin a snížení bolesti při osteoporóze, přípravky na bázi kyseliny clodronové

«Clodronate»

Je předepsána pro osteoporózu, stejně jako pro prevenci kostních metastáz u některých forem rakoviny.

Analogy "Clodronate" jsou přípravky "Klobir "Bonefos "Clodron" a "Sindronat".

Tyto léky mají analgetický účinek, zpomalují aktivitu osteoklastů a zastavují destrukci kostní tkáně. Na pozadí jejich podávání je pravděpodobnost zlomenin významně snížena.

Ibandronate

Prostředky založené na kyselině ibandronové se používají pro různé patologické stavy spojené s destrukcí kostní tkáně. Kromě "Ibanronaty" se jedná o "Bonviva" a "Bonnronat".

Tyto léky jsou vyráběny ve formě tablet a roztoku pro infuze. Tablety se užívají denně a intravenózní podávání se uvádí jednou za měsíc.

Tyto prostředky jsou často předepsány ženám během menopauzy na pozadí hormonální léčby.

Risedronát

Tento léčivý přípravek na bázi kyseliny risedronové je pacientům dobře tolerován.

Proto je často předepsána pro osteoporózu, zvláště u žen v menopauze. "Risedronate" užívá 1 tabletu týdně, nejlépe vždy za jeden den.

Analogou tohoto léku se stejnými složeními a charakteristikami příjmu je lék "Actonel".

Většina bisfosfonátů negativně ovlivňuje trávicí systém

Kontraindikace a vedlejší účinky

Kromě vlastností každého léčiva mají společné vlastnosti. Všechny bisfosfonáty mají škodlivý vliv na sliznici trávicího traktu.

Po jejich užívání se mohou vyskytnout tyto nežádoucí účinky:

• nevolnost, zvracení;
• bolest v břiše;
• plynatost, nadýmání, pálení žáhy;
• výskyt eroze na sliznici trávicího traktu nebo zánětu;
• rozvoj gastritidy nebo žaludečních vředů;
• žaludeční krvácení;
• zúžení jícnu;
• střevní porucha.

Kromě toho mohou přípravky skupiny bisfosfonátů vyvolat alergické reakce, nejčastěji kožní vyrážky.

Může se také objevit bolest hlavy, závratě, nepříjemné pocity ve svalech a kloubech. Někdy se vředy rozvíjejí na ústní sliznici nebo dokonce osteonekrózu čelisti.

Vedlejší účinky těchto léků zahrnují také porušení funkce ledvin a někdy i srdeční aktivity

.

Všechny přípravky skupiny bisfosfonátů jsou kontraindikovány během těhotenství, během kojení a také s individuální nesnášenlivostí. Kromě toho, vzhledem k tomu, že se tyto látky vylučují z těla ledvinami, nemohou být užívány, pokud jsou narušeny funkce močového systému.

.

Bisfosfonáty jsou závažné léky, které v žádném případě nemohou být užívány samostatně. Tyto látky interferují s metabolickými procesy v těle a při nekontrolované aplikaci mohou způsobit vážné komplikace.

Zdroj: http://MoyaSpina.ru/medikamenty/bisfosfonaty-osteoporoza