Simvastatin

Simvastatin (lat. Simvastatin) je první generace léku ze skupiny statinů.

Snižuje obsah "špatného" cholesterolu (LDL) v krvi a podporuje produkci "dobrých" (HDL), chrání krevní cévy, má antioxidační účinek.

Je předepsána pro zvýšené riziko srdečního záchvatu, mrtvice, koronárního srdečního onemocnění, aterosklerózy. Obvykle se předepisuje po prvotřídních opatřeních, včetně změny stravy, úbytku hmotnosti a zvýšená fyzická aktivita nevedou ke snížení hladiny celkového cholesterolu a lipoproteinů s nízkou hustotou (LDL) v krvi.

Vyrábí se ve formě tablet. Tableta obsahuje účinnou látku simvastatin. Dávkování účinné látky: 10, 20, 40, 80 mg.

Klinická a farmakologická skupina

Lék na snížení hladiny lipidů.

Podmínky prodeje z lékáren

Lze je koupit pod lékařským předpisem.

Cena:

Kolik stojí simvastatin v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni55 rublů.

.

Složení a forma uvolnění

Dávkovací forma - tablety potažené filmovou membránou: kulaté (tablety 10, 20 a 40 mg) nebo podlouhlé (80 mg), na obou stranách kontrastní, světle růžová (10 a 20 mg) nebo růžová (40 a 80 mg) barvy, na jedné straně rytina "A na druhé - "01 "02 "03" (resp. tablety v dávce 10, 20, 40 nebo 80 mg); Na průřezu jsou vidět dvě vrstvy - bílé jádro obklopené růžovou obálkou 10 ks. v blistrech, v kartonovém svazku 1, 3, 5 nebo 10 blistrů).

• Účinná látka: simvastatin, v 1 tabletě - 10, 20, 40 nebo 80 mg.

Pomocné složky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktosy, kyselina askorbová, předželatinovaný škrob, butylhydroxyanisol, magnesium-stearát, monohydrát kyseliny citronové.

Farmakologický účinek

Aktivní složka se vyrábí synteticky fermentací Aspergillus terreus. Účinná látka je inaktivní lakton, který v důsledku hydrolýzy v lidském těle přechází do derivátu hydroxykyseliny. Hlavní metabolit inhibuje specifický enzym, který katalyzuje tvorbu mevalonátu z HMG-CoA. Tato reakce je základem pro časnou syntézu cholesterolu, která umožňuje simvastatinu zabránit akumulaci toxických forem sterolů. HMG-CoA lze snadno metabolizovat na acetyl-CoA, který se aktivně podílí na mnoha procesech syntézy lidského těla.

Na pozadí užívání simvastatinu klesá hladina triglyceridů, celkového cholesterolu, "špatného" a "velmi špatného" cholesterolu (LDL a VLDL). Účinek léku se projevuje po 15 dnech léčby a stává se známkou laboratorních parametrů po 1 až , měsíci. Účinky snižující cholesterol přetrvávají po celou dobu léčby. Po ukončení léčby se hladina cholesterolu postupně vrátí na původní hodnotu.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se simvastatin téměř úplně vstřebává. Doba dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě je od hodiny do hodiny. Po 12 hodinách se jeho obsah v krvi snižuje o 90%.

Biologická dostupnost léčiva je menší než 5%.

Vazba na plazmatické proteiny je přibližně 95%.

Vstupuje do těla v neaktivní formě, v tkáních se hydrolyzuje do beta-hydroxykyselin a neaktivních metabolitů.

Metabolizováno v játrech jako výsledek prvního průchodu játry za účasti izoenzýmu CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7.

T1 / 2 (poločas) aktivních metabolitů hodiny.

Prostřednictvím střev ve formě metabolitů až do 60% dávky, kterou obdrží, přes ledviny - 10-15%.

Indikace pro použití

Simvastatin může být jak účinnou látkou jiných léků, tak i samostatným lékem zaměřeným na snížení koncentrace množství tuků v krvi.

Indikace pro použití simvastatinu jsou:

1. Při primární hypercholesterolemií typů IIa a IId, pokud není žádná dieta obsahující cholesterol nebo jiná Nefarmakologické opatření byla neúčinná a riziko koronární aterosklerózy je skvělý.
2. S kombinovanou hypercholesterolemií a hypertriglyceridemií, které nejsou upraveny stravou a cvičením.
3. U ischemické choroby srdeční ke zpomalení vývoje aterosklerózy koronární arterie, k prevenci vaskulárního a srdečního onemocnění, ke snížení rizika vyvolaného revaskularizačními postupy.

Kontraindikace

Absolutní:

• Myopatie;
• Období těhotenství;
• Doba kojení;
• Onemocnění jater v akutní fázi, trvalé zvýšení aktivity jaterních transamináz neznámého původu;
• Intolerance na laktózu, malabsorpce glukózy a galaktózy, nedostatek enzymu laktázy;
• Současné použití inhibitorů cytochromu P450 3A4 (například ketokonazol, erythromycin, itrakonazol, telitromycin, klaritromycin, inhibitory HIV proteázy a nefazodon);
• Děti a dospívající mladší 18 let (protože bezpečnost a účinnost léku nejsou stanoveny);
• Přecitlivělost na hlavní nebo pomocné složky léku nebo jiných léků řady statinů v anamnéze.

Relativní (užívejte simvastatin opatrně):

• Alkoholismus;
• Těžké porušení rovnováhy vody a elektrolytů;
• Zranění;
• Rozsáhlé chirurgické zákroky;
• Nekontrolovaná epilepsie;
• Arteriální hypotenze;
• Akutní nekróza kosterních svalů;
• Nemoci jater v anamnéze;
• Těžké selhání ledvin;
• Zhoršená funkce ledvin;
• Vyjádřené metabolické a endokrinní poruchy;
• Závažné akutní infekce (např. Sepse);
• Starší věk (zejména ženy nad 65 let);
• Současné podávání s cyklosporinem, verapamilem, amiodaronem, kyselinou nikotinovou v dávkách vyšších než 1 g denně, gemfibrozil a další fibráty (s výjimkou fenofibrátu), diltiazem a grapefruitovou šťávou.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Simvastatin je kontraindikován při podávání těhotenství, tk. může způsobit různé abnormality u novorozenců. Během léčby je antikoncepce povinná.

Neexistují žádné údaje o průniku účinné látky do mateřského mléka. Nicméně je důležité si uvědomit, že existuje velké riziko, že simvastatin bude mít vliv na zdraví dítěte.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodu k použití, čas užívání léku by neměl být spojen s jídlem. Doba trvání léku je stanovena individuálně ošetřujícím lékařem.

• Simvastatin by měl být užíván jednou denně večer, s velkým množstvím vody.

Před léčbou simvastatinem by měl být pacientovi předepsána standardní hypocholesterolemická strava, která by měla být pozorována po celou dobu léčby.

Ischemická choroba srdeční

Při léčbě pacientů s ischemickou chorobou srdeční (CHD), nebo s vysokým rizikem ischemické choroby srdeční, s nebo bez hyperlipidémie, účinné dávky léku simvastatinu je 20 až 40 mg za den. Proto je doporučená počáteční dávka u takových pacientů 20 mg denně. Změna (výběr) Dávka by měla být prováděna v intervalech 4 týdny, pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 40 mg denně (2 tablety na 20 mg simvastatinu léku).

Pokud je obsah LDL nižší než 75 mg / dl (, 4 mmol / l), celkového cholesterolu pod 140 mg / dl (, mmol / l), dávka by měla být snížena.

Hypercholesterolemie

Doporučená dávka přípravku Simvastatin pro léčbu hypercholesterolemie se pohybuje od 5 do 80 mg jednou denně večer.

Pokud je léčivo v dávce 40 mg neúčinné, doporučuje se přejít na jiný typ léčby snižující hladinu lipidů. Použití léku v dávce vyšší než 40 mg zvyšuje významné riziko myopatie.

Dávka přípravku Simvastatin 80 mg by měla být použita pouze u pacientů, kteří nedosáhli cílové koncentrace LDL s dávkou 40 mg.

Doporučená počáteční dávka léku pro pacienty s hypercholesterolemií je 10 mg. Změny (výběr) dávky by měly být prováděny v intervalech 4 týdny. U většiny pacientů je optimální účinek dosažen při podávání léku v dávkách až 20 mg denně.

U pacientů s homozygotní dědičnou hypercholesterolémií doporučená denní dávka simvastatinu je 40 mg (2 tablety po 20 mg jednou denně večer nebo 80 mg ve 3 rozdělených dávkách (20 mg ráno, 20 mg odpoledne a 40 mg večer). U takových pacientů se doporučuje užívat simvastatin v kombinaci s jinou léčbou snižujícími hladinu lipidů (například aferéza LDL).

Souběžná léčba

U pacientů léčených cyklosporinem, danazolem, gemfibrozilem, jinými fibráty (kromě fenofibrátu) nebo nikotinem v dávkách snižujících hladinu lipidů (více než 1 g / den) by doporučená maximální denní dávka přípravku Simvastatin neměla překročit 10 mg. Další zvýšení dávky v takových situacích se nedoporučuje.

V případě porušení funkce ledvin

S opatrností: závažné selhání ledvin (CC méně než 30 ml / min); porucha funkce ledvin.

U pacientů se závažným selháním ledvin (CK méně než 30 ml / min) by doporučená dávka simvastatinu neměla překročit 10 mg denně. Pokud je nutné zvýšit dávku, provádí se pečlivé sledování těchto pacientů.

U pacientů s mírnou nebo středně závažnou renální insuficiencí není úprava dávky nutná.

S porušováním funkce jater

Kontraindikace: onemocnění jater v aktivní fázi, trvalé zvýšení aktivity jaterních enzymů s neznámou etiologií.

S opatrností: onemocnění jater v anamnéze.

Nežádoucí účinek

Ve většině případů je lék simvastatin pacientům dobře snášen, ale u osob se zvýšenou individuální citlivostí na složky tablet může dojít k nežádoucím účinkům:

1. Alergické a imunopatologické reakce: podrobně hypersenzitivní syndrom - kopřivka, myositida, dušnost, spěch krve do tváře, polymyalgia rheumatica, lupus-like syndrom, vaskulitida, eozinofilie, trombocytopenie, zvýšení ESR (sedimentace erytrocytů), artralgie, artritida, fotosenzitivitu, angioedém;
2. Z trávicího systému: dyspepsie, bolesti břicha, zácpa, průjem, plynatost, nevolnost, zvracení, pankreatitida, hepatitida, Cholestatická žloutenka, zhoršená funkce jater, zvýšená aktivita alkalické fosfatázy, jaterní transaminázy, kreatinfosfokináza;
3. Z centrálního nervového systému a smyslových orgánů: slabost, nespavost, poruchy chuti, bolest hlavy, porušení paměť, asténie, parestézie, závratě, svalové křeče, periferní neuropatie, myasthenia gravis, rozmazané vidění vnímání;
4. Z muskuloskeletálního systému: myalgie, myopatie, rabdomyolýza, svalové křeče;
5. Dermatologické reakce: svědění kůže, vyrážky, alopecie;
6. Jiné: akutní renální selhání (kvůli rabdomyolýze), palpitace, anémie, snížená potence.

Předávkování

Dlouhodobé užívání drogy zvyšuje pravděpodobnost nežádoucích účinků.

V případě předávkování (současný příjem léčiva v dávce v podstatě překročení doporučených odborníky), musí vypláchnout žaludek vzít aktivní uhlí. Je nutné sledovat hladinu CK v krevním séru.

Zvláštní instrukce

Než začnete užívat lék, přečtěte si zvláštní pokyny:

1. Před zahájením užívání tohoto léku musí pacient po určitou dobu vždy dodržovat zvláštní dietu se sníženým obsahem tuků a sacharidů. Při užívání simvastatinu se pacientům nedoporučuje, aby zneužívali grapefruitovou šťávu a citrusové plody, protože to vede ke zvýšenému riziku nežádoucích účinků.
2. Na začátku léčby by měl být lék Simvastatin kontrolován každý měsíc na hladinu jaterních enzymů u pacienta. Pokud výsledky testů po dlouhou dobu zůstávají neuspokojivé, pak je léčivo zastaveno.
3. Pokud v anamnéze pacienta máte onemocnění nebo funkční poruchy jater, měli byste před zahájením léčby konzultovat lékaře a provést testy. Totéž platí pro lidi s alkoholovou závislostí.
4. Pacienti, kterým se doporučuje zvýšit dávku léku, by měli být upozorněni na riziko myopatie. V případě výskytu prvních příznaků této komplikace nebo předpokladů pro vznik myopatie se okamžitě zastaví léčba léčivem.
5. Lék je podáván s opatrností pacientům s chronickým onemocněním ledvin. V případě rizika výskytu selhání ledvin u pacienta není lék léčen.
6. Pacienti, kteří trpí nemocemi štítné žlázy, zejména jeho hypofunkce, před přijetím simvastatinu tablety by měly mít základní průběh nemoci terapie.
7. Lék by měl být užíván současně, pokud z nějakého důvodu pacient zapomněl užít pilulku, Je třeba ji opojit co nejdříve, ale pokud již přijde čas příští schůzky, dávka léku není dvakrát.

Údaje o účinku léčiva na schopnost řídit pacientovou motorovou dopravu nebo komplex technologie není poskytována, takže při podávání tablet by měl být simvastatin opuštěn auto.

Interakce s jinými léky

Myopatii může být způsobena následujícími léky:

• antimykotika (Itrakonazol, ketokonazol);
• fibráty;
• imunosupresiva;
• Telithromycin;
• Nefazodon;
• Inhibitory HIV proteázy;
• Erythromycin;
• velké dávky kyseliny nikotinové;
• Klarithromycin.

Vysoké dávky simvastatinu a společné podávání Danazolu a cyklosporinu mohou vést k rabdomyolýze. Lék je schopen potencovat účinek perorálních forem antikoagulancií (warfarin, fenprokumon), zvyšuje riziko krvácení. Lék zvyšuje koncentraci digoxinu.

Recenze

Nabízíme vám přečíst recenze lidí, kteří užívali přípravek Simvastatin:

1. Sofia. Nejdražší lék pro všechny své statiny. Balíčky v 80-90 rublech stačí na měsíc. Musí to být dlouhá doba, nebo alespoň kurzy, takže drahé drogy, které si nemůžu dovolit, a simvastatin - jen tak. Přestože je nauzea a závratě, ale po mém průběhu se hladina cholesterolu vrátila do normálu.
2. Valentina. Pro mě ze 76 let je terapeut jmenován Simvastatinum na 20 mg 1 tab. v noci po první pilulce začaly bolest ve střevech, druhý den jsem stále pil pilulku a bolest se zintenzivnila. Přestala bolet po třech dnech, bolest byla velmi silná. Samozřejmě, že už nepil.
3. Natalia. Lékař předepisoval atorvastatin nebo rosuvastatin, ale poté, co se učil o cenách, rozhodl jsem se, že si prostuduji otázku a odvážu si koupit simvastatin. Seznam pobochek, samozřejmě rozrušující, ale není nic co dělat. Nejprve mi připadalo, že je pro něj špatné, ale nevzdal jsem se a po 3. pilulce se to zastavilo. Po dvou měsících testu došlo k poklesu hladiny cholesterolu!

Názory lékařů jsou rozděleny. Někteří věří, že droga patří k "starému strážci" a přežila se s ohledem na závažnost nežádoucích účinků a vzhled farmaceutického trhu s atorvastatinem a rosuvastatinem, které se vztahují k přípravě nového generování. Jiní poznamenávají, že lék úspěšně snižuje hladinu cholesterolu a slouží jako vynikající prostředek prevence aterosklerózy.

Analogy

Simvastatin jako účinná látka je součástí mnoha léků:

1. Avestatin,
2. Atorvastatin,
3. Simva Hexala,
4. Aktalipida,
5. Zokora,
6. Simlo,
7. Wazilip,
8. Zorstata,
9. Ovenkor,
10. Atherostat,
11. Symbol,
12. Simgala,
13. Simvilimita,
14. Holvasima,
15. Zovatina.

Před nákupem analogu se poraďte se svým lékařem.

Doba skladovatelnosti a skladovací podmínky

Tablety simvastatinu jsou vydávány z lékáren pouze na předpis. Lék by měl být uchováván mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti tablet je uvedena na obalu a je 2 roky od data výroby.

Jak si vybrat probiotika pro střevo: seznam léků.

Efektivní a levná sirup na kašel pro děti i dospělé.

Moderní nesteroidní protizánětlivé léky.

Přehled tabáku ze zvýšeného tlaku nové generace.

Antivirotika jsou nenákladná a účinná.