Rosuvastatin

šířka = Rosuvastatin je léčivo, které snižuje tvorbu "špatného" LDL cholesterolu v játrech.

Také zvyšuje koncentraci "dobrého" HDL cholesterolu. Rosuvastatin inhibuje rozvoj aterosklerózy a dokonce snižuje velikost již vytvořených aterosklerotických plaků. Dnes je to nejnovější lék mezi všemi tabletami z cholesterolu. To se týká statinů poslední generace IV.

Lék je charakterizován nízkým zatížením jater, protože metabolismus rosuvastatinu v játrech je minimální. Více než 80% léčiva se vylučuje přirozeně střevem, 5 až 10% se vylučuje přirozeně ledvinami močí. Poločas rozpadu rosuvastatinu se pohybuje v rozmezí 12 až 16 hodin v závislosti na dávce a terapeutický účinek přetrvává přibližně 30 hodin. Kumulace léku v těle nepřesahuje 2 - 5%, v závislosti na individuálních charakteristikách pacienta.

Klinická a farmakologická skupina

Lék na snížení hladiny lipidů.

Podmínky prodeje z lékáren

Lze je koupit pod lékařským předpisem.

Cena:

Kolik stojí rosuvastatin v lékárnách? Průměrná cena je na úrovni350 rublů.

instagram viewer

Složení a forma uvolnění

Léčivo Rosuvastatin je vyráběno ve formě tablety potažené filmovým povlakem pro perorální podání. Mají světle růžovou nebo růžovou barvu, kulatý tvar a bikonvexní povrch.

Každá tableta je potažena filmem. Hlavní látka -rosuvastatin.

Pomocné látky:

kukuřičný škrob;
stearan hořečnatý;
mikrokrystalická celulóza;
povidon;
dihydrát hydrogenfosforečnanu vápenatého.

Složení filmového pláště:

vyberte AQ-01032 červenou barvu;
oxid titaničitý;
hypromelóza;
makrogol-400;
makrogol-6000.

V závislosti na dávce (10 mg, 20 mg, 40 mg) se složení tablety mění.

Farmakologický účinek

Rosuvastatin je léčivo snižující hladinu lipidů, selektivní kompetitivní inhibitor hydroxymethylglutaryl-koenzymu A (HMG-CoA) -reduktáza, která je enzymem, který převádí 3-hydroxy-3-methylglutaryl Coo na prekurzor cholesterolu (cholesterol) - mevalonát. Lék zvyšuje počet LDL receptorů (lipoproteinů s nízkou hustotou) na povrchu jaterních buněk, v důsledku toho se zvyšuje katabolismus a příjem LDL a je inhibována syntéza VLDLP (velmi nízké lipoproteiny hustota). Nakonec se sníží celkový počet VLDL a LDL.

Pod vlivem rosuvastatinu se snížily zvýšené koncentrace OXC (celkového cholesterolu), LDL-C (lipoprotein cholesterol s nízkou hustotou), TG (triglyceridy), ApoB (apolipoprotein B), TG-VLDL a HS-VLDL. Léčivo zvyšuje koncentraci HDL cholesterolu (lipoprotein cholesterolu s vysokou hustotou) a ApoA-I (apolipoprotein A-I). Rosuvastatin snižuje aterogenní index a zlepšuje lipidový profil u pacientů s hypercholesterolemií.

Léčebný účinek léku se rozvíjí během prvního týdne po zahájení podávání, přičemž dosáhne maxima do čtvrtého týdne kurzu.

Farmakokinetika

Maximální plazmatická koncentrace účinné látky je dosažena 5 hodin po užití přípravku Rosuvastatin. Absolutní biologická dostupnost asi 20%.

Hlavní metabolismus se provádí játry. Distribuční objem je 134 litrů. Přibližně 90% látky se váže na plazmatické bílkoviny (především s albuminy). Hlavní metabolity jsou metabolity laktonu (nemají farmakologickou aktivitu) a N-desmethylrozuvastatin (o 50% méně aktivní než rosuvastatin).

Přibližně 90% přijatelné dávky léku se vylučuje střevem v nezměněné formě, zbytek - ledvinami. Poločas plazmy je 19 hodin.

Farmakokinetika rosuvastatinu nezávisí na pohlaví a věku pacienta.

U osob rasy Mongoloidů je pozorován dvojnásobný nárůst maximální plazmatické koncentrace rosuvastatinu a medián AUC (plocha pod křivkou "koncentrace-čas") ve srovnání s pacienti - kavkazé; U indiánů byla maximální plazmatická koncentrace a medián zvýšení AUC o faktor; u zástupců rasy Negroidů jsou farmakokinetické indexy podobné podobným indexům indikátory kavkazských.

Mírné nebo středně závažné selhání ledvin významně neovlivňuje koncentraci rosuvastatinu a jeho metabolitu N-desmethyl-rosuvastatinu. Při těžkém selhání ledvin se koncentrace rosuvastatinu v plazmě zvyšuje přibližně trojnásobně a N-desmethyl-rosvastatin je devětkrát zvýšený. U pacientů na hemodialýze je koncentrace aktivní složky vyšší o přibližně 50%.

U pacientů s těžkou jaterní nedostatečností se může poločas rozpadu rosuvastatinu zvýšit nejméně dvakrát.

Indikace pro použití

Při užívání tablet rosuvastatinu se rozlišuje několik léčebných indikací, mezi něž patří:

Rodinná (dědičná) homozygotní hypercholesterolemie.
Primární hypercholesterolemie je stav spojený se zvýšením hladiny cholesterolu v krvi.
Hypertriglyceridemie je zvýšená koncentrace volných tuků (triglyceridů) v krvi.
Prevence komplikací aterosklerózy (ukládání cholesterolu do stěn arteriálních cév se zúžením jejich lumenu), v zejména angina pectoris, infarkt myokardu, hypertenze, mozková mrtvice u osob starších 50 let roky.

Také se lék používá k zpomalení vývoje aterosklerózy jako doplněk k dietním doporučením.

šířka =

Kontraindikace

Absolutní:

nedostatek laktázy, intolerance laktosy nebo malabsorpce glukózo-galaktosy;
těhotenství, laktaci, nedostatek vhodných metod antikoncepce u žen v reprodukčním věku;
věk do 18 let;
onemocnění jater, které se vyskytují v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity transamináz v krvi sérum a jakékoliv zvýšení sérové aktivity transamináz ≥ 3krát ve srovnání s IGN (horní hranice normy);
Myopatie a predispozice k výskytu myotoxických komplikací;
selhání ledvin: dávka 5, 10, 15 nebo 20 mg denně - v těžké formě (clearance kreatininu méně než 30 ml / min); pro dávku 40 mg denně - mírnou závažnost (klírens kreatininu nižší než 60 mg ml / okamžik);
kombinovaná léčba cyklosporinem;
individuální přecitlivělost na rosuvastatin nebo jakoukoli pomocnou složku léčiva.

Dalšími absolutními kontraindikacemi pro užívání rosuvastatinu v dávce 40 mg jsou následující rizikové faktory, u kterých je možná rabdomyolýza a / nebo myopatie:

v nichž se může zvýšit koncentrace rosuvastatinu v plazmě;
anamnéza svalových onemocnění (familiární včetně);
hypotyreóza;
myotoxicitu na pozadí užívání jiných fibrátů nebo inhibitorů HMG-CoA reduktázy při anamnéze;
zneužívání alkoholu;
současná aplikace fibrátů;
patřící k rase Mongoloidů.

Relativní (onemocnění / stavy, jejichž přítomnost vyžaduje opatrnost při aplikaci rosuvastatinu):

onemocnění jater v dějinách;
arteriální hypotenze;
sepse;
metabolických, vodních elektrolytů nebo endokrinních poruch v těžké formě nebo nekontrolovaných křečových záchvatů;
rozsáhlé chirurgické zákroky;
zranění;
věk nad 65 let;
přítomnost rizikových faktorů pro rabdomyolýzu / myopatii: hypotyreóza, renální dysfunkce, osobní / rodinná anamnéza svalové nemoci, předchozí anamnéza svalové toxicity s jinými fibráty nebo statiny;
podmínky, kdy je možné zvýšit koncentraci rosuvastatinu v krevní plazmě;
selhání ledvin mírné závažnosti (clearance kreatininu vyšší než 60 ml / min);
nadměrné užívání alkoholu;
současná aplikace s fibráty;
patřící k rase Mongoloidů.

Zamýšlené použití pro těhotenství a laktaci

Rosuvastatin a jiné statiny jsou v těhotenství kontraindikovány. Existují důkazy, že tento lék negativně ovlivňuje vývoj plodu, zvyšuje riziko odchylek u novorozenců. Ženy v reprodukčním věku, které užívají statiny, by měly pečlivě používat účinné metody antikoncepce.

Pokud došlo k neplánovanému těhotenství, okamžitě se zastaví odběr tablet z cholesterolu. Během léčby tímto přípravkem se nedoporučuje kojit.

Dávkování a způsob podání

Jak je uvedeno v návodech k použití Rosewastatin vevnitř, ne žvýkat a nedělat tabletu, polknout celé, stlačené vodou. Lék může být podáván kdykoli během dne, bez ohledu na dobu jídla.

Před začátkem léčby přípravkem Rosuvastatin by měl pacient začít sledovat standardní hypocholesterolemickou dietu a pokračovat ve sledování léčby. Dávka léku by měla být zvolena individuálně, v závislosti na účelu terapie a terapeutické odpovědi na léčbu, s přihlédnutím k současným doporučením pro cílené koncentrace lipidů.

Doporučená počáteční dávka pro pacienty, kteří začínají užívat lék, nebo pro pacienty převedené s podáním dalších inhibitorů HMG-CoA reduktázy by mělo být 5 nebo 10 mg léku Rosuvastatin 1 jednou / den. Při výběru počáteční dávky je třeba řídit individuální obsah cholesterolu a brát v úvahu možné riziko kardiovaskulárních komplikací a je rovněž nutné posoudit potenciální riziko nežádoucích účinků účinky. Pokud je to nutné, může být dávka zvýšena na 4 týdny na vyšší (viz. část "Farmakodynamika").
V souvislosti s možným vývojem nežádoucích účinků při podání dávky 40 mg v porovnání s nižšími dávkami léku (viz. (vedlejší účinek), zvýšení dávky na 40 mg po přídavné dávce nad doporučenou počáteční dávku po dobu 4 týdnů léčby, může být provedena pouze u pacientů s těžkou hypercholesterolemií a vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s familiární hypercholesterolemii), kteří nedosáhli požadovaného výsledku léčby dávkou 20 mg a kteří budou sledováni odborník (viz kapitola "Zvláštní pokyny"). Doporučuje se zejména pečlivé sledování pacientů, kteří dostávají léčivou látku, v dávce 40 mg.

Nepodávejte dávku 40 mg pacientům, kteří předtím nekonzultovali lékaře. Po 2-4 týdnech léčby a / nebo se zvýšením dávky léku vyžaduje rosuvastatin sledování metabolismu lipidů (v případě potřeby je třeba upravit dávkování). Použití léku ve vyšší dávce než 40 mg není opodstatněné z důvodu zvýšených nežádoucích účinků a ve většině případů se nedoporučuje.

V případě clearance kreatininu 30-60 ml / min se rosuvastatin podává v počáteční dávce 5 mg. Použití drogy v denní dávce 40 mg je kontraindikováno. Pacienti s clearance kreatininu nižší než 30 ml / min, stejně jako v případě onemocnění jater v aktivní fázi, lék není předepsán.
Doporučená počáteční dávka pro pacienty s Mongoloidem je 5 mg. V dávce 40 mg není léčivo předepsáno pro tuto skupinu pacientů.
U pacientů s nosiči genotypů p.521SS nebo p.421AA je doporučená maximální denní dávka rosuvastatinu 20 mg.
V případech předispozice k rozvoji myopatie je doporučená počáteční dávka 5 mg, maximálně 20 mg.
Při předepisování kombinované léčby je nutné zhodnotit pravděpodobnost myopatie.

Nežádoucí účinek

Poruchy pozorované během léčby jsou obvykle závislé na dávce a nejsou vyjádřeny a přecházejí nezávisle.

Možné vedlejší reakce (> 10% - velmi často,> 1% a <10% - často;>,% a <1% - nepravidelně;> 1% a < zřídka;

močový systém: proteinurie (obvykle klesá / prochází během léčby a není známkou nástupu nebo progrese stávající choroby ledvin);
laboratorní ukazatele: zvýšené koncentrace bilirubinu, glukózy, aktivity gama-glutamyltranspeptidázy, alkalické fosfatázy, funkčních poruch štítné žlázy;
endokrinní systém: často - diabetes mellitus 2. typu;
imunitní systém: zřídka - angioedém a jiné reakce přecitlivělosti;
centrální nervový systém: často - závratě, bolesti hlavy;
muskuloskeletální systém: často - myalgie; zřídka - rabdomyolýza, myopatie, vč. myositida (pokud je aktivita kreatinfosfokinázy zvýšena více než pětinásobně, je užívání rosuvastatinu přerušeno);
systém trávení: často - nevolnost, zácpa, bolest v břiše; zřídka - pankreatitida;
kůže: neobvyklé - vyrážka, svědění, kopřivka;
játra: zvýšená aktivita jaterních transamináz (obvykle závislá na dávce, méně závažná, asymptomatická a dočasná);
jiné reakce: často - astenický syndrom.

Porušení zjištěná během studií po registraci:

reprodukční systém a prsní žláza: s neznámou frekvencí - gynekomastie;
respirační systém: s neznámou frekvencí - dušnost, kašel;
systém hematopoezy: s neznámou frekvencí - trombocytopenie;
trávicí systém: velmi vzácně - hepatitida, žloutenka; zřídka - zvýšená aktivita jaterních transamináz; s neznámou frekvencí - průjem;
muskuloskeletální systém: velmi vzácně - artralgie; s neznámou frekvencí - imuno-zprostředkovanou nekrotizující myopatií;
močová soustava: velmi vzácně - hematurie;
centrální nervový systém: velmi vzácně - pokles / ztráta paměti; s neznámou frekvencí - periferní neuropatie;
kožní a podkožní tuk: u neidentifikované frekvence - Stevens-Johnsonův syndrom;
jiné: s neznámou frekvencí - periferní edém.

Některé statiny uváděly následující nežádoucí účinky: sexuální dysfunkci, depresi, hyperglykemie, poruchy spánku, včetně nočních můr a nespavosti, zvýšené koncentrace glykosylovaných hemoglobin. Existují jediné informace o vývoji intersticiální plicní choroby, zejména při dlouhodobé léčbě.

Předávkování

Se současným podáváním několika denních dávek se příznaky předávkování nevyvíjejí, protože farmakokinetika aktivní složky tablet rosuvastatinu zůstává na stejné úrovni. Při závažnějším předávkování se objeví nebo se zvyšují příznaky nežádoucích účinků.

V takových případech se provádí výplach žaludku, střevní sorbenty a symptomatická terapie. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Zvláštní instrukce

Pacienti, kteří užívají rosuvastatin v dávce 40 mg, by měli být monitorováni pro indikátory funkce ledvin.

Při určování aktivity CKK, aby se zabránilo nesprávné interpretaci výsledků, analýza po významné fyzické námaze a také zvážit další možné příčiny zvýšení hladiny CK. Pokud je počáteční koncentrace významně zvýšena (5krát nebo více ve srovnání s horní hranicí normy), opakovaná analýza by měla být provedena po 5-7 dnech. Při potvrzení počáteční zvýšené koncentrace CK v důsledku opakovaného měření by neměla být zahájena léčba rosuvastatinem.

V případě přítomnosti faktorů pravděpodobnosti vývoje rabdomyolýzy je nutné vzít v úvahu poměr přínosu a možné riziko a během celého průběhu léčby provést klinické sledování stavu pacienta.

Pacient by měl okamžitě informovat lékaře o neočekávaném výskytu bolesti svalů, křeče nebo svalové slabosti. U těchto pacientů je nutné kontrolovat aktivitu CK. Pokud je koncentrace CK významně zvýšena (5krát nebo více ve srovnání s horní hranicí normy) nebo pokud svalové příznaky jsou vyslovovány i při mírné odchylce aktivity CPK od normální, je nutná terapie přestat. Po vymizení příznaků a návratu aktivity CPK k normálu je možné znovu jmenování Rosuvastatin nebo jiné inhibitory HMG-CoA reduktázy, ale v menších dávkách a pod pečlivou lékařskou péčí pozorování. Při absenci příznaků není praktické měřit aktivitu CK.

Při užívání rosuvastatinu a souběžné léčby nebyly zjištěny známky zvýšených účinků na kosterní svaly. Existují však zprávy o zvýšení výskytu myopatie a myositidy u pacientů užívajících současně s inhibitory HMG-CoA reduktázy současně s deriváty kyseliny fibrinu, včetně kyseliny nikotinové v dávkách snižujících hladinu lipidů, cyklosporinu, gemfibrozilu, makrolidových antibiotik, inhibitorů proteázy a azolových antifungálních látek prostředky.

Nedoporučujeme kombinované použití gemfibrozil a rosuvastatinu, jako gemfibrozil zvyšuje riziko myopatie v kombinační terapii s nějakým HMG-CoA. Při užívání kyseliny nikotinové nebo fibrátů současně s dávkami snižujícími hladinu lipidů a rosuvastatinem je třeba vzít v úvahu poměr rizika a přínosu.

Doporučuje se monitorovat funkci jater před zahájením léčby a po 3 měsících léčby lékem.

Pokud hladina transaminázy v séru překročí 3-násobek VGN, léčivo by mělo být přerušeno.

U pacientů s hypercholesterolemií způsobenou nefrotickým syndromem nebo hypotyreózou by měla být léčba hlavních onemocnění provedena před zahájením podávání rosuvastatinu.

Pro podezření na výskyt ILD, která se projevuje jako suchý kašel, dušnost, ztráta hmotnosti, slabost, všeobecné zhoršení zdravotního stavu a horečkou, musí být lék vrátit zpět.

Vzhledem k možné pravděpodobnosti vzniku záchvatů během užívání tablet přípravku Rosuvastatin byste se měli vyvarovat jídla zeleného čaje.

šířka =

S porušováním funkce jater

Použití drogy v denní dávce 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg u pacientů s jaterními onemocněními v aktivní fázi včetně perzistentního zvýšení séra aktivitu transamináz a jakékoliv zvýšení aktivity transamináz v krevním séru (více než třikrát ve srovnání s horní hranicí normy) je kontraindikován.

S opatrností aplikujte lék v denní dávce 5 mg, 10 mg, 20 mg a 40 mg pacientům s onemocněním jater v minulosti.

V případě porušení funkce ledvin

Použití drogy v denní dávce 5 mg, 10 mg a 20 mg u pacientů s těžkou renální dysfunkcí (CC méně než 30 ml / min) je kontraindikováno.

Použití drogy v denní dávce 40 mg u pacientů s mírnou renální insuficiencí (CC méně než 60 ml / min) je kontraindikováno

S opatrností aplikujte lék v denní dávce 5 mg, 10 mg a 20 mg u pacientů s renální insuficiencí.

S opatrností aplikujte lék v denní dávce 40 mg u pacientů s nedostatečnou renální insuficiencí (CC vyšší než 60 ml / min).

U pacientů se středně závažným poškozením funkce ledvin se doporučuje počáteční dávka 5 mg.

Interakce s jinými léky

Rosuvastatin může být užíván spolu s některými léky, s nimiž nelze užívat jiné statiny.

Přesto však většina případů negativních interakcí léků s výskytem IV IV statinů nezmizela. Možné problémy s určitými tabletami z tlaku, srdeční arytmie, antibiotika, imunosupresiva a mnoho dalších léků. To může způsobit závažné vedlejší účinky - poruchy jater a ledvin.

Pečlivě prostudujte pokyny pro použití léku, který vám byl předepsán. Diskutujte s lékařem! Informujte lékaře o všech lécích, doplňcích stravy a bylinkách, které užíváte.

Recenze

Nabízíme vám přečtěte si recenze lidí, kteří užívali drogu Rosuvastatin:

Sasha. Předepsal jsem terapeut rosuvastatinu 1 kartu jednou za noc. Začal pít a velmi divné srdce začalo bít. Nějak se při těžkých přetíženích zdá, že motor pracuje s obtížemi. Přestala pít a ty podivné palpitace se zastavily. přečtěte si pokyny tam, kde se říká. že m b. reakce kardiovaskulárního systému. Bylo nutné, aby ještě nepil. A jak nyní snížit hladinu cholesterolu samotného?
Elizabeth. Pokud vím, analogy rosuvastatinu, i když ne velmi drahé, mají stejný účinek, takže si koupím rosuvastatin-cz. Může to trvat velmi dlouho, takže cena má velký význam. a výsledek po aplikaci je výborný - cholesterol klesl na ,.
Roman. Mám analogii této drogy, nazývá se Rosuvastatin-SZ. Kardiolog ji již dávno napsal, aby zabránil srdečnímu záchvatu, s úkolem snižovat hladinu cholesterolu, který se dobře vyrovnal, po dobu šesti měsíců sníženou od. Často psát o vedlejších účincích, ale osobně jsem neměl nic takového, cítím se normálně.

Analogy

Existuje řada léků, které mají přesně stejnou účinnou látku jako rosuvastatin, a proto mohou být použity jako alternativy. Před použitím je však zcela doporučeno konzultovat s lékařem.

Mezi tyto alternativy patří: