ميثوتريكسات هو عامل مضاد للورم ، له تأثير مناعي للمناعة ، تثبيط الخلايا ، ومضاد للأورام.
يتم إنتاجه في أمبولات للحقن وفي شكل قرص للإعطاء عن طريق الفم.
يعمل الميثوتريكسيت-إيبوي على خلايا ظهارة المثانة والأورام الخبيثة ونخاع العظام وخلايا الغشاء المخاطي المعوي والتجويف الفموي والخلايا الجنينية.
تعيين الدواء في شكل شديد من الصدفية والتهاب المفاصل الروماتويدي والأورام الأرومة الغاذية والأورام اللمفاوية وسرطان الدم والفطر عيش الغراب في شكل حاد.
المجموعة السريرية والدوائية
الأدوية المضادة للورم.
شروط الإجازة من الصيدليات
يتم تحريره على وصفة طبية.
قائمة الاسعار
كم تبلغ تكلفة الميثوتريكسيت؟ متوسط السعر في الصيدليات هو على مستوى190 روبل.
.شكل القضية وتكوينها
أنتجت في عدة أشكال. واحدة من هذه هي حبوب ميثوتريكسات ، كل تحتوي على ، ملغ العنصر النشط وأقراص Methotrexate-Ebweve مع 10 ملغ من المادة الفعالة.
أيضا ، يتوفر الدواء في شكل حل لحقن ميثوتريكسات-Ebweve مع 10 ملغ من المادة الفعالة وعلى شكل التركيز على إعداد محلول الميثوتريكسيت-Ebweve ، في 5 مل يحتوي على 500 ملغ من النشطة المكون.
التأثير الدوائي
العامل المضاد للورم من مجموعة antimetabolites - الخصوم لحمض الفوليك. وهو يعمل في المرحلة S من الانقسام الفتيلي. ويرتبط الإجراء مع تثبيط تخليق النوكليوتيدات البيورين و thymidylate بواسطة لا رجعة فيه ملزمة مع اختزال dihydrofolate ، الذي يمنع الحد من dihydrofolate في نشطة رباعي هيدروفولات.
يظهر النشاط ضد الخلايا التي تنمو بسرعة. ينتج بعض التأثير المناعي.
مؤشرات للاستخدام
ما الذي يساعد؟ يوصف الميثوتريكسات للأمراض التالية:
- مرض تروبوكلاستيك.
- اللوكيميا الليمفاوية الحادة.
- الفطر فطر في المراحل الحادة.
- التهاب المفاصل الروماتويدي (في حالة عدم فعالية طرق العلاج الأخرى).
- الأشكال الثقيلة من الصدفية (إذا كان العلاج غير الكافي غير فعال).
- الخلايا اللينة وساركومة العظم ، ساركوما يوينغ.
- الأورام الوراثية للمبيض والخصيتين.
- الورم الأرومي النخاعي ، ورم الأرومي الشبكي ، داء اللمفاويات.
- سرطان الجلد والفرج وعنق الرحم والثدي وسرطان القضيب والمريء والرئة وسرطان الخلايا الحرشفية في الرقبة والرأس ، وسرطان الكلى والحالب والحوض الكلوي وسرطان الكبد.
موانع
ميثوتريكسات لديه عدد من موانع الاستعمال الخطيرة:
- زيادة النزيف ومشاكل وقف النزيف مع تقليل عدد الصفائح الدموية.
- متلازمة نقص المناعة
- أثناء التطعيم باللقاحات الحية ؛
- فرط الحساسية للمكون النشط الرئيسي أو المكونات الإضافية ؛
- اضطرابات شديدة في وظائف الكلى والكبد.
- انخفاض في عدد الكريات البيض في وحدة حجم الدم.
- الاعتماد على الكحول.
بالإضافة إلى ذلك ، ينبغي أن يؤخذ الدواء بحذر للمسنين ، وكذلك في وجود مثل هذه الأمراض:
- الاضطهاد من تكون الدم نخاع العظام.
- داء السكري
- الأمراض التقرحية في الجهاز الهضمي.
- عدم تحمل اللاكتوز.
لا يستخدم الدواء في ممارسة الأطفال لمدة تصل إلى 3 سنوات.
استخدامها في الحمل والرضاعة
له تأثير ماسخ: يمكن أن يسبب موت الجنين ، تشوه خلقي. في حالة حمل المرأة أثناء العلاج بالميثوتريكسيت ، يجب حل مشكلة إنهاء الحمل بسبب خطر الآثار الجانبية على الجنين.
تفرز الميثوتريكسيت في حليب الثدي ، لكامل العلاج يجب التوقف عن الرضاعة الطبيعية.
الجرعة وطريق الإدارة
تشير تعليمات الاستخدام إلى استخدام أقراص Methotrexate عن طريق الفم. يتم تعيين الجرعات وفترات العلاج على حدة اعتمادا على جدول العلاج الكيميائي.
التهاب المفاصل الروماتويدي:
- الجرعة الأولية هي عادة 7.5 ملغ مرة واحدة في الأسبوع ، والتي تؤخذ في وقت واحد أو تنقسم إلى ثلاث جرعات في فترة 12 ساعة. لتحقيق التأثير الأمثل ، يمكن زيادة الجرعة الأسبوعية ، في حين لا ينبغي أن تتجاوز 20 ملغ. عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يجب تقليل الجرعة قبل الوصول إلى أقل جرعة فعالة. المدة المثلى للعلاج غير معروفة. في التهاب المفاصل المزمن لدى الأحداث ، تكون جرعة من 10-30 ملغم / م 2 / أسبوع (0.3-1 مغ / كغ) فعالة للأطفال.
الأورام الأرومة الغاذية:
- 15-30 ملغ يوميا شفويا لمدة 5 أيام مع فترة أسبوع أو أكثر (اعتمادا على علامات السمية). عادة ما تتكرر معدلات العلاج 3 إلى 5 مرات.
- 50 مجم مرة كل 5 أيام مع فترة لا تقل عن شهر واحد. يتطلب مسار العلاج 300-400 ملغ.
اللوكيميا الليمفاوية الحادة (كجزء من العلاج المعقد):
- في 3.3 ملغ / م 2 بالاشتراك مع بريدنيزولون حتى مغفرة ، ثم 15 ملغ / م 2 مرة واحدة في الأسبوع أو 2.5 ملغ / كغ كل 14 يوما.
الأورام اللمفاوية غير هودجكين (كجزء من العلاج المعقد):
- 15-20 مغ / م 2 لكل استقبال مرتين في الأسبوع ؛
- 7.5 مجم / م 2 يوميًا لمدة 5 أيام.
فطر الفطر:
- 25 مجم مرتين في الأسبوع. يتم تحديد الحد الجرعة أو سحب الدواء عن طريق تفاعلات المريض والدم.
الصدفية:
- يتم العلاج باستخدام الميثوتريكسيت بجرعات تتراوح من 10 إلى 25 ملغ في الأسبوع. عادة ما تزداد الجرعة تدريجيا ، عندما يتحقق التأثير السريري الأمثل ، يبدأ تخفيض الجرعة قبل الوصول إلى أقل جرعة فعالة.
الآثار الجانبية
شدة الآثار الجانبية من تناول الميثوتريكسات في كل الناس مختلفة.
- غالبا ما يلاحظ المرضى ظهور شعور التعب ، وأحيانا الصداع ، والنعاس ، وتلاحظ التشنجات.
- على جزء من الجهاز التناسلي هناك انتهاك للدورة الشهرية ، وانخفاض في الرغبة الجنسية ، وتطوير العجز الجنسي.
- على جزء من الجهاز الهضمي قد تتطور التهاب الفم التقرحي ، وفقدان الشهية ، التهاب البلعوم. في حالات نادرة ، يتطور الإسهال أو التهاب البنكرياس. في حالات استثنائية ، من الممكن حدوث تشمع الكبد ونخر الكبد.
- قد تحدث أيضا الحساسية والحساسية الجلدية الأخرى: قشعريرة ، طفح جلدي ، دهان ، اضطرابات تصبغ.
تتوقف شدة المضاعفات على العديد من الظروف ، بما في ذلك شدة المرض.
جرعة مفرطة
لجرعة زائدة من الميثوتريكسات ، أعراض محددة ليست سمة ، لذلك يتم تحديدها من قبل مستوى المادة الفعالة للدواء في بلازما الدم.
كما العلاج الموصى به إدارة محددة ترياق - folinate الكالسيوم - في أقرب وقت ممكن بعد تناول الدواء بجرعات عالية، فمن المستحسن لأول ساعة. يجب أن تكون الجرعة مساوية أو أكبر من الجرعة المقابلة من الميثوتريكسيت. تدار جرعات لاحقة حسب الحاجة ، اعتمادا على محتوى الميثوتريكسيت في مصل الدم. لتجنب ترسيب الميثوتريكسيت و / أو مستقلباته في الأنابيب الكلوية ، يجب إجراء قلوية البول وترطيب الكائن الحي ، مما يؤدي إلى القضاء المتسارع على الدواء.
للتقليل من خطر الإصابة بالاعتلال الكلوي بسبب تكوين رواسب الميثوتريكسيت أو نواتج الأيض في البول ، تحديد درجة حموضة البول قبل كل إدارة وكل 6 ساعات خلال فترة كاملة من folinate الكالسيوم ، وتستخدم كترياق. يجب أن تستمر هذه الأخيرة حتى ينخفض تركيز الميثوتريكسيت البلازمي إلى قيمة لا تتجاوز 5 ميكرولتر / لتر ويرتفع الرقم الهيدروجيني إلى أكثر من 7.
تعليمات خاصة
قبل البدء أو التوصية بالعلاج بالميثوتريكسيت ، يجب إجراء اختبار شامل للدم لتحديد مستويات الصفيحات ، اختبار دم حيوي كيميائي مع تحديد قيم انزيمات الكبد، البيليروبين، الزلال في الدم والصدر الفحص بالأشعة السينية، ودراسة وظائف الكلى، إذا لزم الأمر - اختبارات السل و التهاب الكبد.
ميثوتريكسات دواء سام للخلايا ، لذا يجب توخي الحذر عند التعامل معها. يجب أن يتم تعيين الدواء من قبل الطبيب الذي لديه خبرة مع الميثوتريكسيت وعلى دراية خصائصه وخصائص العمل. في ضوء احتمال حدوث ردود فعل سلبية شديدة وحتى قاتلة ، ينبغي أن يكون المرضى على علم تام بالمخاطر المحتملة ومقاييس السلامة الموصى بها من قبل الطبيب. يجب مراقبة المرضى الذين يخضعون لعلاج الميثوتريكسيت بشكل مناسب ، بحيث يتم تحديد وتقييم علامات التأثيرات السامة المحتملة وردود الفعل السلبية في الوقت المناسب.
للكشف في الوقت المناسب عن أعراض التسمم ، من الضروري مراقبة حالة الدم المحيطي (عدد الكريات البيض والصفائح الدموية: أولًا في اليوم ، ثم كل 3-5 أيام الشهر الأول، تليها 1 كل 7-10 أيام، في مغفرة - 1 كل 1-2 أسابيع)، ونشاط الترانساميناسات "الكبد"، وظيفة الكلى (BUN، تصفية الكرياتينين و / أو الكرياتين في الدم منهم)، تركيز حامض اليوريك في الدم، ودورية X-أشعة الصدر، وفحص عن طريق الفم المخاطية والبلعوم تقرح في الوجود أمام كل التطبيق. من المستحسن مراقبة حالة تكون الدم نخاع العظام قبل العلاج ، 1 مرة خلال فترة العلاج وفي نهاية الدورة.
لإضفاء الطابع الموضوعي على وظيفة الكبد ، جنبا إلى جنب مع المعلمات البيوكيميائية ، فمن المستحسن أن يتم إجراء خزعة الكبد قبل بداية أو 2-4 أشهر بعد بدء العلاج ؛ مع جرعة تراكمية كاملة من 1.5 غرام وبعد كل إضافية 1-1.5 جم. مع تليف الكبد المعتدل أو أي درجة من تليف الكبد ، يتم إلغاء علاج الميثوتريكسيت. مع تليف خفيف الشكل يوصى عادة بتكرار أخذ الخزعة بعد 6 أشهر. خلال العلاج الأولي ، يمكن إجراء تغييرات نسجية طفيفة في الكبد (التهاب بسيط في البوابة و دهنية اﻟﺘﻐﻴﻴﺮات) ، اﻟﺘﻲ ﻟﻴﺴﺖ أﺳﺒﺎب ﻟﺮﻓﺾ أو إﻧﻬﺎء اﻟﻌﻼج ، وﻟﻜﻨﻬﺎ ﺗﺸﻴﺮ إﻟﻰ اﻟﺤﺎﺟﺔ إﻟﻰ اﻟﺤﺬر ﻋﻨﺪ اﻟﺘﻄﺒﻴﻖ الدواء.
يمكن أن يؤدي الميثوتريكسيت إلى حدوث أعراض للتسمم الكبدي الحاد أو المزمن (بما في ذلك تليف الكبد وتليف الكبد). تتطور عادة السمية الكبدية المزمنة بعد استخدام الميثوتريكسيت على المدى الطويل (عادة في حدود 2 أو أكثر من ذلك ، أو تحقيق جرعة تراكمية لا تقل عن 1.5 غرام وقد تؤدي إلى حدوث ضرر النتيجة. يمكن أيضا أن يكون سبب تأثير كبد السموم من anamnesis مرهقة مرهقة (إدمان الكحول والسمنة ومرض السكري) وعمر الشيخوخة. بسبب التأثير السام للدواء على الكبد أثناء العلاج ، يجب الامتناع عن وصف للمرضى الآخرين أدوية كبدية ، إلا في حالات الحاجة الواضحة. يجب مراقبة المرضى الذين يتناولون أدوية كبدية أخرى (مثل leflunomide) عن كثب.
لا تعرض البشرة غير المحمية للتعرض لأشعة الشمس لفترات طويلة أو لإساءة استخدام مصباح الأشعة فوق البنفسجية (يمكن حدوث تفاعل حساسية للضوء). في ضوء التأثير على الجهاز المناعي ، قد يزيد الميثوتريكسات من سوء الاستجابة للتطعيم ويؤثر على نتائج الاختبارات المناعية. من الضروري رفض التحصين (إذا لم يوافق عليه الطبيب) في الفترة من 3 إلى 12 شهراً بعد تناول الدواء ؛ يجب أن أعضاء آخرين من عائلة المريض الذين يعيشون معه رفض التلقيح باللقاح الفموي المضاد لشلل الأطفال (تجنب الاتصال بالأشخاص الذين تلقوا لقاح شلل الأطفال ، أو ارتداء واقي للوجه يغطي الأنف والفم). يجب على المرضى في سن الإنجاب من كلا الجنسين وشركائهم تطبيق وسائل منع الحمل موثوق بها خلال فترة العلاج ميثوتريكسات وبعد العلاج لمدة 3 أشهر على الأقل - رجال ودورة إباضة واحدة على الأقل - النساء.
مع تطور الإسهال والتهاب الفم التقرحي ، ينبغي وقف العلاج الميثوتريكسيت بسبب ارتفاع خطر التهاب الأمعاء النزفية وانثقاب جدار الأمعاء ، والتي يمكن أن تؤدي إلى الموت المريض.
بعد مسار العلاج بجرعات عالية من الميثوتريكسيت للحد من سُميته ، استخدام الكالسيوم folinate
بما أن الميثوتريكسات قادرة على التأثير على الجهاز العصبي المركزي (الشعور بالتعب والدوار) ، يجب على المرضى الذين يتناولون الدواء الامتناع عن قيادة المركبات أو يحتمل أن تكون خطرة الآليات.
تفاعلات الدواء
عند استخدام الدواء ، من الضروري الأخذ بعين الاعتبار التفاعل مع الأدوية الأخرى:
- يعمل الاستقبال المتزامن مع leflunamide على زيادة حالات قلة الكريات الشاملة وحالات السمية الكبدية.
- مع تعاطي الكحول واستخدام الأدوية الكبدية ، والتأثير السام للميثوتريكسات على الكبد آخذ في الازدياد.
- سيبروفلوكساسين، glycopeptides، البنسلين، مدرات البول حلقة، الفنيل تقلل إزالة الألغام من المخدرات في الكلى، مما يزيد من تركيزه في الدم ويزيد من سمية الدم.
- Chloramphenicol ، التتراسيكلين للإعطاء عن طريق الفم يقلل من امتصاص الميثوتريكسيت.
- كما يتم زيادة سمية Methotrexate عند استخدامها في وقت واحد مع الساليسيلات والعقاقير المضادة للالتهابات غير الستيرويدية.
- ميثوبريم وسلفاميثوكسازول التي تسبب نقص حمض الفوليك، وكذلك عقاقير خفض الدهون ومضادات التخثر الفموية قد تحفيز الآثار السامة للالميثوتريكسيت.
- الكلورامفينيكول، السلفوناميدات، بيريميثامين يكون لها تأثير سلبي على نخاع العظام، وبالتالي فإن استقبال جنبا إلى جنب مع الميثوتريكسيت تفاقم الاضطرابات الدموية.
- الميثوتريكسات يثبط الاستجابة المناعية للتطعيم ، وفي حالة إعطاء اللقاحات الحية ، من المرجح أن تكون التفاعلات المستضدية شديدة.
- مع القبول المتزامن مع تخرق الخلايا ، يتم تقليل إزالة الميثوتريكسيت.
- الجمع مع العلاج الإشعاعي يزيد من احتمال نخر الأنسجة.
- استخدام أميودارون يساهم في ظهور تقرحات الجلد.
- مع إدخال الأسيكلوفير والاستخدام المتزامن للميثوتريكسات ، فإن خطر حدوث أضرار عصبية هو داخل القراب.
فمن الضروري تجنب أثناء تناول زيادة استهلاك القهوة والشاي والمشروبات السكرية مع الكافيين ، حيث يمكن أن تخفف من إزالة الثيوفيلين.
التعليقات
لقد التقطنا بعض التعليقات على الأشخاص الذين يتناولون عقار Methotrexate:
- مرسى. استغرق ميثوتريكسات 8 أشهر في قنينات (انها وخز وخز إلى المعدة مرة أخرى لا يفسد) .Snachala 1 مكعب، أي ساعد الأوتومي بنسبة 1.5 ثم بنسبة 2 النرد. لم تكن هناك حبوب ، لكن لم يكن هناك أي معنى. عندما تكون في المنزل ، لا شيء يزعجك. وكيف ستصل إلى مفاصل تورم العمل. وكل يوم شربت العقاقير المضادة للالتهابات. ولكن لا شيء ساعد، MA كل تزحف الشهر أيقنت، وارتفع إلى 30 41.S اليوم انتقلت إلى الجزيرة العربية، orogo كثيرا عن نظرة، سوف.
- لاريسا. لدي المرحلة الثالثة. تمت معالجة الميثوتريكسيت منذ ما يقرب من عام. الآن الاختبارات طبيعية تقريبا ، باستثناء ESR ، التي انخفضت بنسبة النصف مقارنة بما كان عليه قبل العلاج. أشعر بالراحة ، الآن فقط إذا كنت أشرب أقراص ، ثم تؤلم معدتي منها ولا توجد رغبة على الإطلاق. لذلك أحاول استخدام فقط في شكل الحقن. يقول الطبيب أننا سرعان ما ننتقل إلى جرعة الصيانة.
- إيلونا. كان لدى والدتي revm.ar ، تم وضع أول واحد على metipred التي لا يمكن أن تذهب بعيدا = تحسن طفيف ، وخفض الحصانة ، في محاولة لوقف أخذ بدأت الحمى في الازدهار ، كما وصف الأطباء الميثوتريكسات للشخص المسن 20 م ، وخلفية أخذ هذه الأدوية من مناعة التسمم الجسم والآثار الجانبية للانسداد رئوي ميثوتريكسات من الذي كان هناك أفضل بلدي الأم في العالم، ereproveryayte لجميع الأغراض "الأطباء" وتزن جميع المؤيد و contra.
- ليودميلا. لقد مرضت في سن التاسعة والعشرين. تم إجراء التشخيص فقط بعد عامين - أنا أشرب الميثوتريكسيت 15 ملغ مرة واحدة في الأسبوع. لقد شربت لمدة 10 سنوات. حاولت تلغي المفاصل ملتهبة ، وقد بدأت التهاب القزحية. تم إرجاع الميثوتريكسيت وتمت إضافة sulfasalazine. على خلفية أخذ الميثوتريكسيت ، بدأ فقر الدم. كانوا قادرين على رفع الحديد فقط بمساعدة التسريب الوريدي (في ثلاث سنوات كان من الضروري تكرارها مرة أخرى مع انخفاض الحديد باستمرار). أتوقف عن تناول الميثوتريكسيت مع تورم sulfasalazine المفاصل ، والألم الجهنمية. سأل طبيب أمراض الروماتيزم ما يمكن استبداله ، لكن يبدو أنه لا يوجد بديل. بالنسبة لي أفضل من التعويش من الكرة ، فهي ليست الحياة ، لكنها تحتاج أيضًا إلى الذهاب إلى العمل وعبء الإحجام عن أي شخص.
النظير
النظائر الهيكلية للمادة الفعالة:
- فيرو ميثوتريكسات
- Zeksat.
- المنهجية
- ميثوتريكسات (إمتكسات)؛
- الميثوتريكسيت للحقن.
- Lathema Methotrexate؛
- ميثوتريكسات الصوديوم
- عدسة ميثوتريكسات
- ميثوتريكسات تيفا
- ميثوتريكسات إيبو
- Treksan.
- Evetreks.
قبل استخدام نظائرها ، استشر طبيبك.
شروط التخزين ومدة الصلاحية
مدة الصلاحية للأقراص Methotrexate هي 3 سنوات من وقت تصنيعها. يجب أن يتم تخزين الدواء في موقع خفيف ومرطّب في درجة حرارة الهواء لا تزيد عن +25 درجة مئوية.
كيفية اختيار البروبيوتيك للأمعاء: قائمة الأدوية.
شراب السعال الفعال وغير المكلفة للأطفال والكبار.
العقاقير غير الستيرويدية المضادة للالتهابات الحديثة.
استعراض الأجهزة اللوحية من الضغط المتزايد للجيل الجديد.
الأدوية المضادة للفيروسات غير مكلفة وفعالة.